胶囊剂、滴丸

1、胶囊剂、滴丸和气雾剂气雾剂 胶囊剂胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。 胶囊剂具有下列特点：可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。药物的生物利用度高。胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后310min即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mtg，6例服胶囊剂者，平均在15h血中浓度达到高峰，为6g/ml；另6例服片剂者，平均在25h血中浓度才达到高峰，且

2、只有35g/m1。 提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂（软胶囊剂）。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。 可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药

3、。必需注意，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化，易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类：硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。但因制备方法不同，又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有

4、缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。 空胶囊的规格空胶囊的制备由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种空胶囊的制备1、原材料的要求：、原材料的要求：明胶明胶：A型、型、B型，型， 骨明胶骨明胶 、猪皮明胶、猪皮明胶空胶囊的制备2、胶液的、胶液的组成组成： 增塑剂、着色剂、增塑剂、着色剂、 防腐剂、遮光剂、防腐剂、遮光剂、空胶囊的制备1、原材料：空胶囊的主要成分是明胶，2、胶液的组成： 为增加明胶的坚韧性和可塑性加羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、油酸酰胺磺酸钠、山梨醇或甘油。 为减弱蘸模后明胶的流动性加琼脂以增加胶液的胶冻力。 2%-3%二氧化钛作蔽光剂制成不透光

5、的空胶囊。空胶囊的制备3、空胶囊的制备：、空胶囊的制备： 溶胶、蘸胶、干燥、溶胶、蘸胶、干燥、 拔壳、切割、整理。拔壳、切割、整理。10-25C，35-45%，1万万级级空胶囊的制备4、空胶囊的规格、空胶囊的规格、质量质量 外观外观、长度、厚度、长度、厚度、 无臭、无味、含水量、无臭、无味、含水量、 脆碎度、脆碎度、溶化时间溶化时间、 枳灼残渣、微生物学检枳灼残渣、微生物学检查、查、空胶囊的制备空胶囊的空胶囊的贮存贮存 ： 阴凉、干燥、避光处，阴凉、干燥、避光处， 密闭容器，密闭容器， 15-25 C ，30-40%三、软胶囊的制备软胶囊软胶囊是药液密封于球形、是药液密封于球形、椭圆形等形状的

6、软质囊材中椭圆形等形状的软质囊材中的制剂。的制剂。 内服、外用内服、外用（一）软胶囊的性质、选择、 对充填药物的要求1、软胶囊的性质、软胶囊的性质可塑性强、弹性大可塑性强、弹性大明胶：增塑剂明胶：增塑剂防腐剂、遮光剂、色素、防腐剂、遮光剂、色素、（一）软胶囊的性质、选择、 对充填药物的要求1、软胶囊的性质、软胶囊的性质可充填可充填油类油类、对明胶无溶、对明胶无溶解作用的解作用的液体、混悬液、固液体、混悬液、固体体药物。药物。（一）软胶囊的性质、选择、 对充填药物的要求2、对药物、附加剂的要求、对药物、附加剂的要求溶液、混悬液、溶液、混悬液、80目目助悬剂、抗氧剂、助悬剂、抗氧剂、（一）软胶囊的

7、性质、选择、 对充填药物的要求3、软胶囊大小的选择、软胶囊大小的选择尽可能小尽可能小基质吸收率基质吸收率：1g固体药物固体药物制成制成填充胶囊填充胶囊用的用的混悬液时所需混悬液时所需液体基质液体基质的的克数克数。（二）软胶囊的制备方法1、压制法压制法2、滴制法滴制法处方处方配比配比胶液胶液粘度粘度密度密度温度温度四、肠溶胶囊肠溶胶囊剂肠溶胶囊剂是硬、软胶囊经是硬、软胶囊经处理后，其囊壳不溶于处理后，其囊壳不溶于胃液胃液，但能在但能在肠液肠液中崩解、溶化、中崩解、溶化、释放出胶囊中的药物。释放出胶囊中的药物。甲醛明胶、甲醛明胶、CAP、五、质量检查、包装、贮存（一）胶囊剂的质量检查（一）胶囊剂的

8、质量检查1、外观、外观2、装量差异、装量差异3、崩解时限、崩解时限4、溶出度、溶出度五、质量检查、包装、贮存（二）胶囊剂的包装、贮存（二）胶囊剂的包装、贮存 温度温度 25C， 湿度湿度 45% 密闭、阴凉、干燥处贮存密闭、阴凉、干燥处贮存气雾剂气雾剂系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。 吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10m下，大多数的微粒应小于5m。 气雾剂常用的抛射剂为三氯一氟甲烷（F11）、二氯二氟甲烷（F12）和二氯四氟乙烷（F114）等和其它压缩气体如二氧化碳、氮气等。根据

9、气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。 吸入气雾剂所用定量阀门每次喷射应能释出均匀的雾粒，所释剂量应准确，局部用气雾剂所用阀门应能持续喷射出均匀的雾粒。定量阀门的气雾剂应标明每瓶的装量、主药含量、单次喷射剂量或单次喷出内容物的总重量。 气雾剂须用适宜方法进行漏气和爆破检查，确保安全使用。 气雾剂应置凉暗处保存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。 喷射试验： 非定量阀门气雾剂：取供试品4瓶，分别揿压阀门喷射数秒后，擦净，精密称定，置251水浴中半小时，取出，擦干，掀压阀门持续准确喷射5分钟，擦净，分别精密称重，然后再置251水浴中，按上法重复操作3次，以g/s为单位计算每瓶的平均喷射速率，均应符合各该品种项下的规定。 定量阀门气雾剂：取供试品4瓶，分别试喷数