阿齐霉素的临床应用

1、阿齐霉素的临床应用         【关键词】  阿齐霉素阿齐霉素（azithromycin，AZM）属于大环内酯类新型抗生素，其结构与红霉素相似。该药由于疗效确切，使用方便，疗程短等优点，从1995年首次获准在我国上市以来，已取得了较好的临床疗效和市场效益，该药的应用前景更加广阔。1  AZM的剂型   临床上现有的AZM的剂型有：片剂、分散片、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、注射剂。2  AZM抗菌谱   AZM的抗菌机制仍与大环内酯类药物的机制相同

2、，都是抑制细菌蛋白质的合成。抗菌谱包括G+菌、G-菌、厌氧菌、性传播疾病微生物以及其它一些微生物。3  AZM与其它药物的相互作用   AZM与抗病毒药茚地那韦合用时并不影响该药在体内的药物转化2。32例健康的男性和女性志愿者参加了该实验。先给予茚地那韦（800mg 3次/d）连续5d，在第5天给药前1h 18例志愿者给予AZM 1200mg，14例志愿者给予安慰剂，第4天和第5天早上给予茚地那韦后8h取血样，用HPLC/UV测定。收集了27个样本，实验结果表明前后2天的值差异无显着性。第5天和第4天分别为20.7mg/(h·ml)和23.1mg/(h&

3、#183;ml),(90% CI81%100%),Cmax分别为9.88mg/ml,10.3mg/ml(90% CI86%108%),安慰剂组的药物浓度差异也无显着性。AZM与利福布汀合用时，志愿者多不能耐受，两药也无药物动力学相互作用3。AZM 1.5g单剂量给药或500mg/d 给药3d，这两种给药方案经血清和WBC测定，差异无显着性5，说明在患者人工流产可以耐受的情况下，单次给予较大的剂量，快速控制病情。4  AZM的临床应用4.1  呼吸系统感染  上呼吸道感染  AZM对非积脓性急性感染鼻窦炎有较好的疗效。169例患者，87例接受50

4、0mg/d AZM，连续给药3d，82例给安慰剂。给药第11天，AZM组痊愈58%，安慰剂组31%；25d后AZM组痊愈79%，安慰剂组67%。如果将痊愈和好转加在一起，25d后AZM组为90%，安慰剂组为88%。副作用主要是胃肠道反应。说明AZM能缓解中、重度患者的症状，在病程的1012d与安慰剂相比有很好的疗效。治疗急性鼻窦炎AZM与阿莫西林/克拉维酸酯625mg/8h 给药10d，AZM组痊愈为98%，阿莫西林/克拉维酸酯组为90%，副作用发生率分别为AZM组4%，阿莫西林/克拉维酸酯组10%，由于用药简单，时间短，AZM效果更佳，AZM对急性下呼吸道感染有效率达到100%，根除率为94

5、.12%，与克拉霉素相比，克拉霉素的根除率为70.59%。AZM治疗慢性支气管炎急性细菌性发作的疗效与地红霉素相比基本一致,早期有效率分别为92.5%和90%，后期有效率为89.2%和94.4%，副作用发生率分别为12.5%和10%。AZM对细菌引起的各型肺炎均有较好的疗效。4.2  艾滋病并发感染的辅助治疗 AMZ预防爱滋病患者弥散性鸟分枝杆菌复合感染(MAC)。AMZ和克拉霉素合用能在单核白细胞内维持较高的药物浓度，在治疗范围内对MAC均达到有效的抑菌浓度。AZM和齐多夫定，双去氧肌苷连用治疗HIV是安全有效的，AZM不影响齐多夫定的Cmax和AUC，对双去氧肌苷的体内

6、代谢也无影响。4.3  耳炎、沙眼、皮肤和软组织感染的治疗 AZM预防急性耳炎的复发率是80.6%,阿莫西林89.5%,副作用的发生率相似,因而两者的疗效相当。AZM与土霉素和多粘菌素相比，疗效确切，AZM有效率为89.65%而后者为68.75%,3d为1个疗程,口服10mg/(kg·d)AZM是治疗区域性沙眼更为有效的方法。AZM对面部痤疮有效率为75.8%,同比米诺霉素的有效率为70.5%,副作用发生率分别为10.3%和11.7%,二者差异无显着性,但是AZM比米诺霉素有更好的临床疗效和耐受性5,与强力霉素相比更有效。在治疗面部红斑方面，AZM有效率为95.8

7、%,而强力霉素为82.5%,两者疗效基本一致6。         4.4  胃肠道幽门螺杆菌感染的治疗 AZM和替硝唑加上兰索拉唑（LAT）、泮托拉唑（PAT）治疗幽门螺杆菌感染，在3d的抗菌治疗当中，LAT加上AZM和替硝唑或PAT加上AZM和替硝唑有效率分别为82%和83%，说明AZM对幽门螺杆菌有一定的的抑制作用7。4.5  抗巴贝西虫病  AZM和抗疟药阿托阀醌连用治疗巴贝西虫病。与克林霉素和喹尼汀连用相比，疗效相似，副作用小，有效率100%8。4.6

8、60; 防止器官移植的副作用 AZM能有效地抑制肾移植中由环孢霉素引起的齿龈增生。有效率达67%，安全有效9。4.7  心血管疾病   AZM对心肌梗死幸存者，血清抗肺炎衣原体抗（抗Cp-抗体）阳性者，有效地降低不稳定型心绞痛、心肌梗死和死亡发生率10。4.8  泌尿生殖系统感染的治疗 (1)衣原体所致的尿道（宫颈）炎、男性非淋菌尿道炎：用AZM和强力霉素治疗女性衣原体所致的尿道（宫颈）炎及男性非淋菌性尿道炎，AZM为单剂量1g，强力霉素为100mg，2次/d，连续使用1周，结果AZM在治疗男性非淋菌性尿道炎1周治愈率为62.5%，2

9、周为90.9%，在女性衣原体所致的尿道（宫颈）炎，AZM 2周的治愈率为96.9%，强力霉素为100%，两者治疗结果差异无显着性，AZM单剂量使用简便具有优势。(2)梅毒的治疗：AZM在梅毒的治疗比苄星青霉素更有效。96例梅毒患者中接受单剂量1g AZM的52例，苄星青霉素44例，AZM显效率为77%，苄星青霉素52%，说明AZM的作用明显优于苄星青霉素。5  不良反应    AZM最常见的有临床不良反应是腹泻、腹痛、恶心；其次是头痛、头晕；针剂在注射部位疼痛、局部炎症；皮疹、瘙痒10；快速静滴AZM可导致严重的心律失常；超量服用AZM会导致肝损伤，暂时性的转氨酶升高，停药410d复查恢复正常。AZM的剂量及给药次数减少，不良反应发生率降低，小儿及老年人也有良