抗心绞痛药应用课件

1、抗心绞痛药应用1第一页，共四十三页。抗心绞痛药应用2心绞痛概念(ginin)是一种是一种(y zhn)冠状动脉供血不足引起的心肌急冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。第二页，共四十三页。抗心绞痛药应用3临床表现疼痛的原因疼痛的原因：心肌缺氧造成代谢产物堆心肌缺氧造成代谢产物堆积，刺激心脏积，刺激心脏(xnzng)局部交感神经末梢，局部交感神经末梢，传入中枢后在相应的皮肤区域产生痛觉传入中枢后在相应的皮肤区域产生痛觉感受。感受。第三页，共四十三页。抗心绞痛药应用4心绞痛的危害(wihi) 对生活质量的影响对生活质量的影响频繁心绞痛，运动耐量频繁

2、心绞痛，运动耐量活动受活动受限，丧失劳力限，丧失劳力威胁生命：威胁生命：可进展为心血管事件可进展为心血管事件致死致残致死致残 预期寿命预期寿命社会负担：社会负担：占医疗费用相当大比重，占医疗费用相当大比重，绝大多数用于住院及再灌注治疗绝大多数用于住院及再灌注治疗 Heart. 2006 May; 92(5): 619624 第四页，共四十三页。抗心绞痛药应用5心绞痛临床心绞痛临床(ln chun)分类分类劳累、情绪激动或其他使心肌耗氧量增加等因素诱发；劳累、情绪激动或其他使心肌耗氧量增加等因素诱发；经休息或舌下含化硝酸甘油后，疼痛常迅速消失。经休息或舌下含化硝酸甘油后，疼痛常迅速消失。主主要由

3、冠状动脉粥样硬化要由冠状动脉粥样硬化(ynghu)引起。引起。胸痛发作与心肌需氧量的增加无明显关系。同劳力性心绞胸痛发作与心肌需氧量的增加无明显关系。同劳力性心绞痛相比，其疼痛一般痛相比，其疼痛一般持续时间较长程度较重持续时间较长程度较重，并且，并且不易为不易为硝酸甘油所缓解硝酸甘油所缓解。无心肌酶检查改变。心电图常出现。无心肌酶检查改变。心电图常出现暂时的暂时的STST段压低或段压低或T T波改变。它可单独发生或与劳力波改变。它可单独发生或与劳力性心绞痛合并存在。性心绞痛合并存在。 第五页，共四十三页。抗心绞痛药应用66影响心肌影响心肌(xnj)耗氧与供氧的因素耗氧与供氧的因素第六页，共四十

4、三页。抗心绞痛药应用7心肌缺血缺氧心肌缺血缺氧(qu (qu ynyn) )病因病因(bngyn)(bngyn)及病理及病理机制机制冠脉痉挛冠脉痉挛(jn(jn lun) lun)冠脉狭窄冠脉狭窄冠脉硬化冠脉硬化心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加心室壁心室壁张力张力心肌心肌收缩力收缩力心率心率乳酸、丙酮酸、组胺、乳酸、丙酮酸、组胺、K K+ + 聚积（代谢产物），刺激心肌聚积（代谢产物），刺激心肌自主神经传入纤维末梢自主神经传入纤维末梢心绞痛心绞痛左左室室压压力力心心室室容容积积心心肌肌供供氧氧量量减减少少冠脉冠脉供血不足供血不足第七页，共四十三页。抗心绞痛药应用8病理病理(bngl)改变改变 冠状

5、动脉粥样硬化导致血管狭窄，造成供应心肌冠状动脉粥样硬化导致血管狭窄，造成供应心肌(xnj)的血流不足，即心肌的血流不足，即心肌(xnj)缺血。心肌缺血。心肌(xnj)缺血缺血缺氧是导致心绞痛的主要原因。不稳定性心绞痛缺氧是导致心绞痛的主要原因。不稳定性心绞痛与粥样硬化迅速发展，斑块破裂与粥样硬化迅速发展，斑块破裂+痉挛痉挛+血栓形成血栓形成+血小板激活有关。血小板激活有关。第八页，共四十三页。抗心绞痛药应用9第九页，共四十三页。抗心绞痛药应用10临床临床(ln chun)常用药物常用药物第十页，共四十三页。抗心绞痛药应用11 第一节第一节 硝酸硝酸(xio sun)酯类酯类(nitrate e

6、sters)硝酸酯类代表药硝酸酯类代表药起效快、疗效肯定起效快、疗效肯定(kndng)(kndng)经济、使用方便经济、使用方便防治心绞痛最常用药防治心绞痛最常用药第十一页，共四十三页。抗心绞痛药应用12硝酸甘油硝酸甘油 nitroglycerinCH2CHCH2ONO2ONO2ONO2第十二页，共四十三页。抗心绞痛药应用13【体内【体内(t ni)过程】过程】第十三页，共四十三页。抗心绞痛药应用14基本作用(zuyng)：松弛血管平滑肌同时抑制血小板聚集黏附，抗血栓形成，有利于心绞痛治疗。同时抑制血小板聚集黏附，抗血栓形成，有利于心绞痛治疗。硝酸甘油药理作用第十四页，共四十三页。抗心绞痛药应

7、用15硝酸甘油抗心绞痛作用(zuyng)第十五页，共四十三页。抗心绞痛药应用161.1.降低降低(jingd)(jingd)心肌耗氧量心肌耗氧量第十六页，共四十三页。抗心绞痛药应用17扩张扩张(kuzhng)V 回心血回心血(xnxu)量量前负荷前负荷心室容积心室容积(rngj)缩缩小小心室内压心室内压 耗氧量耗氧量扩张扩张A后负荷后负荷左室内压左室内压 室壁张力室壁张力心射血阻力心射血阻力硝酸甘油硝酸甘油降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量小剂量小剂量大剂量大剂量第十七页，共四十三页。抗心绞痛药应用18输送输送(sh sn)血血管管阻力阻力(zl)血血管管动脉动脉(dngmi)心肌局部缺血时心肌局部

8、缺血时用硝酸甘油后用硝酸甘油后非缺血区非缺血区缺血区缺血区缺血区缺血区非缺血区非缺血区2.扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注选择性扩张心外膜较大血管，对选择性扩张心外膜较大血管，对小阻力血管影响小。但缺血区局部小阻力血管影响小。但缺血区局部处于高度扩张状态（腺苷等代谢物处于高度扩张状态（腺苷等代谢物堆积），大血管阻力下降后，有利堆积），大血管阻力下降后，有利于血液流向缺血区。于血液流向缺血区。刺激侧支生成或已有刺激侧支生成或已有侧支开放，血液通过侧侧支开放，血液通过侧支流向因缺氧被动扩张支流向因缺氧被动扩张的缺血区血管。的缺血区血管。第十八页，共四十三页。抗心绞痛

9、药应用19心内膜下血管因系垂直贯穿心内膜下血管因系垂直贯穿心壁，易受室壁肌张力和压心壁，易受室壁肌张力和压力的影响。心绞痛发作力的影响。心绞痛发作(fzu)(fzu)时，室内压增高，易造成内时，室内压增高，易造成内膜下缺血膜下缺血3.左室充盈(chngyng)压,心内膜供血,改善左室顺应性硝酸甘油硝酸甘油扩张扩张V,V,回心血量回心血量,心室内压心室内压扩张扩张A,A,心室壁张力心室壁张力有利于血液从外膜流向心内膜缺血有利于血液从外膜流向心内膜缺血区区第十九页，共四十三页。抗心绞痛药应用204.保护(boh)缺血心肌细胞,减轻缺血损伤第二十页，共四十三页。抗心绞痛药应用21 （+）（-）第二十

10、一页，共四十三页。抗心绞痛药应用22硝酸甘油临床(ln chun)应用第二十二页，共四十三页。抗心绞痛药应用23 血压过度下降，血压过度下降，反射性交感兴奋，反射性交感兴奋，增加心率、增强心肌收缩增加心率、增强心肌收缩力，耗氧量增加力，耗氧量增加血红蛋白是很强的血红蛋白是很强的NONO捕捕捉剂捉剂, ,如血液中有如血液中有NONO生生成成, ,它将迅速被氧合血它将迅速被氧合血红蛋白结合使其氧化为红蛋白结合使其氧化为硝酸盐硝酸盐, ,同时生成高铁同时生成高铁血红蛋白。血红蛋白。第二十三页，共四十三页。抗心绞痛药应用24耐受(nai shu)机制o调整给药剂量，减少给药频繁o采用最小剂量，间歇疗法

11、（停药间歇期h）o补SH-乙酰半胱胺酸及蛋氨酸食物第二十四页，共四十三页。抗心绞痛药应用25 无首过消除，生物利用度高无首过消除，生物利用度高第二十五页，共四十三页。抗心绞痛药应用26普萘洛尔普萘洛尔 吲哚吲哚(yn du)洛尔洛尔噻马洛尔噻马洛尔 阿替洛尔阿替洛尔美托洛尔美托洛尔 醋丁洛尔醋丁洛尔o抗心绞痛作用n降低心肌耗氧量;n改善心肌缺血区供血 ;n减少(jinsho)心肌游离脂肪酸含量；n抑制血小板聚集。第二十六页，共四十三页。抗心绞痛药应用27第二十七页，共四十三页。抗心绞痛药应用28第二十八页，共四十三页。抗心绞痛药应用29受体拮抗药受体拮抗药临床临床(ln chun)应用应用第二

12、十九页，共四十三页。抗心绞痛药应用30硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)酯酯类类HR心肌(xnj)收缩心室(xnsh)射血时间 心室(xnsh)容积增大HR心肌收缩阻断剂心室射血时间 心室容积缩小 总耗氧量 BP +第三十页，共四十三页。抗心绞痛药应用31注意事项：注意事项：心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、度以上房室度以上房室传导传导(chundo)阻滞者，禁用阻滞者，禁用-受体阻滞剂；受体阻滞剂；支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者，慎或禁用；支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者，慎或禁用；避免突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常。避免

13、突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常。 血脂异常慎用。血脂异常慎用。第三十一页，共四十三页。抗心绞痛药应用32 硝苯地平硝苯地平 维拉帕米维拉帕米 地尔硫卓地尔硫卓三、钙通道阻滞三、钙通道阻滞(z zh)药药第三十二页，共四十三页。抗心绞痛药应用33第三十三页，共四十三页。抗心绞痛药应用34 第三十四页，共四十三页。抗心绞痛药应用35钙通道阻滞(z zh)药临床应用第三十五页，共四十三页。抗心绞痛药应用36三类钙拮抗药临床应用特点(tdin)比较硝苯地平维拉帕米地尔硫卓以扩血管为主直接作用于心脏，引起心率轻度减慢直接作用于心脏(略弱)，选择性扩张冠脉主要用于变异型心绞痛用于稳定及不稳定型心绞

14、痛主要用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛对伴有高血压的患者尤为适用特别适用于心律失常患者对不稳定型心绞痛治疗有局限，有增加心肌缺血的危险对伴有心力衰竭或房室传导阻滞的心绞痛患者禁用对伴有心力衰竭、窦性心动过缓或房室传导阻滞的患者慎用第三十六页，共四十三页。抗心绞痛药应用37三类抗心绞痛药物(yow)临床应用特点比较硝酸酯类-受体阻断药钙拮抗药治疗和预防各种类型心绞痛治疗稳定及不稳定型心绞痛对变异型心绞痛最为有效不适用冠脉痉挛诱发的变异型心绞痛对稳定及不稳定型心绞痛也有效可用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者对兼有高血压和心律失常患者尤为适宜适用于伴有哮喘和阻赛性肺疾病患者用于伴有外周血管痉挛性疾病的

15、患者第三十七页，共四十三页。抗心绞痛药应用38四、其他(qt)抗心绞痛药第三十八页，共四十三页。抗心绞痛药应用39Am J Cardiol.1989; 63 : 18-24具有独特具有独特(dt)双重机制的双重机制的K通道开放剂通道开放剂尼可地尔首个上市(shng sh)的钾离子通道开放剂Nitrates-like effects类硝酸(xio sun)酯作用KATP channel openerATP敏感的钾离子通道开放剂第三十九页，共四十三页。抗心绞痛药应用40VMSC 类硝酸酯作用类硝酸酯作用Ca2+Ca2+敏感性敏感性 KATP通道开放作用通道开放作用K+超极化超极化 cGMP 产生产生 Ca2+Ca2+i降低降低血管舒张血管舒张尼可地尔的抗心绞痛作用尼可地尔的抗心绞痛作用(zuyng)机制机制激活Ca2+泵，钙离子外流(wili) 降低收缩蛋白对Ca2+的敏感性Ca2+通道(tngdo)关闭，Ca2+内流第四十页，共四十三页。抗心绞痛药应用41抗心绞痛药物的临床抗心绞痛药物的临床(ln chun)使用使用缓解心肌缺血症状改善预后劳力性心绞痛静息心绞痛预防CHD死亡和非致死性MI降低死亡率阿司匹林他汀类ACEI, ARB-阻滞剂 硝酸酯类Ca拮抗剂41从临床上，缺乏一种药物(yow)能适用所有类型心绞痛，并能兼顾缓解症状和改善预后第四十一页，共四十三页。