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文档简介

1、第 2 章药物对机体的作用药动学1. 了 解 药 物 在 机 体 内 的 过 程 ; 掌 握 药 物 的 跨 膜 转 运 , 药 物 的 吸 收 、 分 布 及 其 影 响 因 素 ,P450 酶 系 及 其 抑 制 剂 和 诱 导 剂 ;熟 悉 药 物 排 泄 途 径 及 其 影 响 肾 排 泄 的 因 素 , 血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。2. 掌 握 药 动 学 基 本 参 数 的 意 义 及 相 互 关 系 ;3. 掌握药物消 除动力学规律、连续用药血药浓度变 化规律及其指导 临床用药的意 义。单项选择题A 型 题1以下关于药物被动转运的表达哪一条是错误的?A 药物从浓度高侧 向低侧

2、扩散B 不消耗能量而需 载体C 不受饱和限速与 竞争性 抑制的影响D 受药物分子量大 小、脂溶性、极性影响 E 当细胞膜两侧药 物浓度 平衡时转运停止2主动转运的特点是A 由 载体进 行,消 耗能量 B 由 载体进 行,不 消耗能量C 不 消耗能 量,无 竞争性抑 制 D 消 耗能量 ,无选 择性E 无 选择性 ,有竞 争性抑制3体液的 pH 影响药物转运是由于它改变了药物的A 水溶性B 脂溶性C pKaD 解离度E 溶 解 度4药物 的 pKa 值是指其A . 90 %解离时的pH值B 99 解 离 时 的 pH 值C 50 % 解 离 时 的 pH 值 D 不解离时的pH值E.全部解离时的

3、pH值5 pKa 是 指A 弱酸性、弱碱性药物引起的 50%最大效应的药物浓度的负对数 B 药物解离常数的负倒数C .弱酸性、弱碱性药物溶液呈50 %解离时的pH值D 冲动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度E 药物消 除速率常数的 负对数6某弱酸药物 pKa=3.4 ,其在血浆中的解离百分率约A 10 B 90 C 99 D 99.9%E 99.99 7在碱性尿液中弱碱性药物A 解 离少, B ,解 离多, C 解 离少, D 解 离多,再吸收多,排泄慢 再吸收少,排泄慢 再吸收少,排泄快 再吸收多,排泄慢E 排 泄速度 不变8在酸性尿液中弱酸性药物ABCDE解离多,再吸收多,排泄慢 解离少,

4、再吸收多,排泄慢 解离多,再吸收多,排泄快 解离多,再吸收少,排泄快 以上都不对9. 弱酸性药 物在碱 性尿液 中ABCD解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢 解离少,在肾小管再吸收多,排泄慢 解离多,在肾小管再吸收少,排泄快 解离少,在肾小管再吸收少,排泄快E 以上都不 对10 以下关于药物吸收的 表达中 错误的选项是A 吸收是指药物从 给药部位进入血液循环 的过程B 皮下或肌注给药 通过毛细血管壁吸收C 口服给药通过首 过消除而吸收减少D 舌下或肛肠给药 可因通过肝破坏而效应 下降 E 皮肤给药除脂溶 性大的 以外都不易吸收11大多数药物在胃肠道的吸收是按 A 有载体参与的主 动转运 B 一级

5、动力学被动 转运 C 零级动力学被动 转运D 易化扩散转运E 胞 饮 的 方 式 转 运12以下关于可以影响药物吸收的因素的表达中错误的选项是A 饭后口服给药B 用药部位血流量 减少C 微循环障碍D 口服生物利用度 高的药吸收少E 口服经第一关卡 效应后 破坏少的药物效 应强13药物的生物利用度的含意是指A 药物能通过胃肠 道进入肝门脉循环的份 最B 药物能吸收进入 体循环的份量C 药物能吸收进入 体内到达作用点的份景D 药物吸收进入体 内的相对速度E 药物吸收进入体 循环的 份量和速度14药物肝肠循环影响了药物在体内的A 起 效快慢B 代 谢快慢C 分 布D 作 用持续 时间E 与 血浆蛋

6、白结合15药物与血浆蛋白结合A 是 永久性 的B 加 速药物 在体内 的分布C 是 可逆的D 对 药物主 动转运 有影响E 促 进药物 排泄16药物与血浆蛋白结合率高,那么药物的作用A 起 效快B 起 效慢C 维 持时间 长D 维 持时间 短E 以 上均不 是17肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是A 所 有的药 物B 主 要从肾 排泄的 药物C 主 要在肝 代谢的 药物D 胃 肠道很 少吸收 的药物E 以 上都不 对18某药按一级动力学消除,这意味着A 药物消除量恒定B 其血浆半衰期恒 定C 机体排泄及 或 代谢药 物的能力已饱和D 增加剂量可使有 效血药浓度维持时间按 比例延 长 E 消除

7、速率常数随 血药浓度上下而变19药物消除的零级动力学是指A 吸收与代谢乎衡B 血浆浓度到达稳 定水平C 单位时间消除恒 定量的药物D , 单位时间消除恒 定比值的药物 E, 药物完全消除到 零20 .在等剂量时Vd小的药物比yd大的药物A 血 浆浓度 较小B 血 浆蛋白 结合较 少C 组织内药物浓度较小D 生 物可用 度较小E 能 到达的 稳态血 药浓度较 低21药物的 血浆半 衰期是A 50 药 物 从 体 内 排 出 所 需 要 的 时 间B 50 药 物 生 物 转 化 所 需 要 的 时 间C 药物从血浆中消失所需时间的一半D 血药浓度下降一半所需要的时间E 药物作用强度减弱一半所需的

8、时间22需要维持药物 有效血浓度时,正确的 恒 量给药的间隔时间是A 每 4h 给 药 一 次B 每 6h 给 药 一 次C 每 8b 给 药 一 次D 每 12h 给 药 一 次E.根据药物的半衰期确定23以下可表示药物的平安性的参数是A 最小有效量B 极 量C 治疗指 数D 半数致死量E.半数有效量24对肝功能不良患者,应用药物时,需着重考虑到患者的A对药物的转运能力B对药物的吸收能力C对药物的排泄能力D对药物的转化能力E 以上都 不对B型题A 1 个3个C 5 个7个E 9 个1恒量恒速给药后,约经过几个血浆 T1/2 可到达稳态血浓度 2一次 静注给药后,约经过 几个血浆 T1/2 可

9、自机体排 出 95% A 吸收速 度B 消除速 度C 血浆蛋白结合D 剂量E.零 级 或 一 级 动 力 学3药物作用开始的快慢取决于 4药物 的 T1/2 长 短取决 于A 吸收速度B 消除速度C 药物剂量大小D 吸收与消除到达 平衡的时间E 吸收药量多少5 时 量曲 线的升 段坡度反 映出6 时 量曲 线的降 段坡度反 映出7 时 量曲 线的峰 值反映出8 时 量曲 线下面 积反映出多项选择题1. 药物按一级动力 学消除 具有以下特点( ) A 血浆 半衰期恒定不变 B 药物 消除量恒定不变C 消除 速率常数恒定不变D 受肝 功能改变的影响E 药物 消除百分比恒定不变问答题1 试 论述溶

10、液 pH 对酸性 药物被 动转运 的影响 。2 试 论述肝 药酶对 药物的转 化以及与药物 相互作用 的关系 。4 试简述 k、T1/2、Vd 及 Css 的意义。常用词汇和名词解释1首 关效应(first pass effext)2肝 肠循环(hepato-enteric cirulation)3生物 利用度 (bioavailabilily)4时 量曲线(time-concention curve)5消除 速率常数 (k)6半衰期(compartment concept)7稳态血 药浓度(steady state of blood drug concentration, Css)8一级 消

11、除动力学 (first order of elimination)9零 级消除 动力学(zero order of elimination)10.药物作用的选择性(selectivity)第二章试题答案选择题A型题1 B 2 A 3 D 4 C 5 C 6 E 7 A 8 B 9 C10 D 11 B 12 D 13 E 14 D 15 C 16 C 17 B 18 BE 23 C 24 DB型题多项选择题19C 20 C 21 D 221C 2.C 3.A 4.B 5.A 6.B 7.C 8.E1.ACE问答题1弱酸性药物在酸性环境中解离度小,易跨膜转运;反之,解离度高,不 易跨膜转运。 弱

12、碱性药物在碱性环境中解离度小,易跨膜转运;反之,解离度高,不易跨膜转运。2被肝药酶灭活的药物与酶促进剂或酶抑制剂相互作用,可 减弱或增强其作用。酶 促 进剂或酶抑制剂相互作用,可改变自身代谢。3K 为 消除速率常数, 代表药 物在体内转运或 消除的速度,可以计 算用药后 体内的血 药浓度或存留量。/2为血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。它与K的意义相同而 表达方式不同。 Vd 是指静脉给药到达平衡后,按测得的血药浓度计算应占有的血浆容 积。 可用以估计体内的药物分布情况。 在一级动力学代谢之中,等剂量、等间隔恒速 给 药 后 ,经 过 4-5 个 半 衰 期 ,血 药 浓 度 保 持 在 一 定 的 水 平 ,即 稳 态 浓 度 (Css) ,对 制 定 给药方案具有重要意义。常用词汇和名词解释1药物通过肠黏膜及肝脏时,经过灭活代谢而使进入体循环的药量减少。 2自胆汁排泄进入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环。3非静脉注射给药后,药物能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。4血浆药物浓度随时间发生变化所绘制的浓度-时间曲线。 5药物自机体(

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