人工合成抗菌药 (3)

1、现在学习的是第1页，共31页NO12345678现在学习的是第2页，共31页分类分类第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 对对G-杆菌作用强，口服吸收差，抗菌谱杆菌作用强，口服吸收差，抗菌谱 窄，不良反窄，不良反应多，已淘汰。应多，已淘汰。第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 对对G-杆菌作用强，杆菌作用强，口服吸收好，适用于尿路、肠口服吸收好，适用于尿路、肠道感染道感染，体内较稳定，毒性降低。体内较稳定，毒性降低。第三代第三代 诺氟沙星，增加诺氟沙星，增加对对G+球菌、衣原体、支原体、军团球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长，菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长，可可用于各系统感染

2、用于各系统感染 。第四代第四代 司帕沙星司帕沙星 ，抗菌谱更广，毒性更低。，抗菌谱更广，毒性更低。现在学习的是第3页，共31页现在学习的是第4页，共31页现在学习的是第5页，共31页现在学习的是第6页，共31页现在学习的是第7页，共31页现在学习的是第8页，共31页现在学习的是第9页，共31页现在学习的是第10页，共31页现在学习的是第11页，共31页现在学习的是第12页，共31页现在学习的是第13页，共31页现在学习的是第14页，共31页现在学习的是第15页，共31页现在学习的是第16页，共31页现在学习的是第17页，共31页现在学习的是第18页，共31页细菌二氢叶酸合成酶经突变或质粒转移导

3、致亲和力降低某些耐药菌株降低对磺胺的通透性细菌通过选择或突变而产生更多的PABA细菌改变代谢途径而直接利用外源性叶酸现在学习的是第19页，共31页 1 1吸收：口服吸收率在吸收：口服吸收率在90%90%以上，各药仅表现为吸收速以上，各药仅表现为吸收速度不同。度不同。 2 2分布：血浆蛋白结合率不同，除磺胺嘧啶为分布：血浆蛋白结合率不同，除磺胺嘧啶为20%20%25%25%外，其余大多在外，其余大多在80%80%90%90%。可广泛渗入全身组织及各。可广泛渗入全身组织及各种细胞外液，但不能进入细胞内液。能透过种细胞外液，但不能进入细胞内液。能透过BBBBBB入脑脊液。也入脑脊液。也能进入乳汁和通

4、过胎盘屏障。能进入乳汁和通过胎盘屏障。 3 3代谢：主要在肝脏经乙酰化代谢代谢：主要在肝脏经乙酰化代谢 4 4排泄：原形药及乙酰化代谢产物主要经肾小球滤排泄：原形药及乙酰化代谢产物主要经肾小球滤过而排泄，部分药物可自肾小管重吸收。过而排泄，部分药物可自肾小管重吸收。现在学习的是第20页，共31页现在学习的是第21页，共31页现在学习的是第22页，共31页现在学习的是第23页，共31页现在学习的是第24页，共31页现在学习的是第25页，共31页合用原理合用原理n与磺胺与磺胺SMZSMZ合用，可使菌体叶酸遭双重阻断，作用合用，可使菌体叶酸遭双重阻断，作用增强数倍至数十倍，使抑菌变为杀菌增强数倍至数十倍，使抑菌变为杀菌 ( (磺胺增效剂磺胺增效剂) ) ，且减少用药剂量并降低耐药性，不良反应减少；，且减少用药剂量并降低耐药性，不良反应减少；n两者除双重阻断作用外，因体内过程，半衰期大致两者除双重阻断作用外，因体内过程，半衰期大致相同，血药浓度稳定，可发生协同作用；相同，血药浓度稳定，可发生协同作用；n可与庆大霉素可与庆大霉素、四环素合用，也有增强作用四环素合用，也有增强作用( (抗抗菌增效剂菌增效剂) )。现在学习的是第26页，共31页现在学习的是第27页，共