医学专题—--软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学课件

1、医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学第十章第十章 软膏剂与凝胶剂软膏剂与凝胶剂第一页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学学习学习(xux)目标目标1. 掌握软膏剂的概念和质量要求，掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装(bozhung)储存 2.熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法3.掌握膜剂的定义、分类、处方组成、制备方法和质量检查第二页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学第一节第一节 软膏剂软膏剂第三页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学一、概述一、概述(i sh)软膏剂（软膏剂（ointmentsointments）：）：系指药物与适宜系指药物与

2、适宜基质均匀混合基质均匀混合(hnh)(hnh)制成制成具有适当稠度的半固具有适当稠度的半固体外用体外用制剂。制剂。第四页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学2.2.质量：要求质量：要求均匀、细腻，无刺激性；均匀、细腻，无刺激性；具适当黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上；具适当黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上；应无酸败应无酸败(sun bi)(sun bi)、异臭等变质现象；、异臭等变质现象；创面用的应无菌。创面用的应无菌。3.3.特点：特点：u局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；u全身作用：药物经透皮吸收全身作用：药物经透皮吸收第五页，共四十三页

3、。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学4.4.软膏剂的类型软膏剂的类型 u按分散系统可分按分散系统可分 ：u按基质的性质和特殊用途按基质的性质和特殊用途(yngt)(yngt)分：分：第六页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学四、软膏剂的基质四、软膏剂的基质(j zh)基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键要求：要求：分类：分类： 第七页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学1.1.共同特点：共同特点：促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）；促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）； 润滑、无刺

4、激性、稳定性较好，可与多种药物配伍；润滑、无刺激性、稳定性较好，可与多种药物配伍；释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除；释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除； 主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；不适用于有渗出液的皮不适用于有渗出液的皮损损一般不单独一般不单独(dnd)(dnd)用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性剂或用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。制成乳剂型基质来应用。( (一一) )油脂油脂(yuzh)(yuzh)性基质性基质第八页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学2.常用常

5、用(chn yn)的基质的基质分固分固体和液体石蜡体和液体石蜡两种，两种，主要用于调节主要用于调节(tioji)(tioji)软膏软膏的稠度。的稠度。润滑作用好，润滑作用好，对皮肤无刺激，对眼有刺激对皮肤无刺激，对眼有刺激二者均为弱的二者均为弱的W/OW/O型乳化剂，可在型乳化剂，可在O/WO/W型乳剂基质中起增加稳定型乳剂基质中起增加稳定性的作用。性的作用。主要用于调节基质的稠度，或作为乳剂主要用于调节基质的稠度，或作为乳剂型基质的油相；易氧化酸败。型基质的油相；易氧化酸败。很少用很少用分为黄、白两种，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，性质稳定、无刺激性，仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5

6、%5%的水（多与羊毛的水（多与羊毛脂合用提高其吸水性脂合用提高其吸水性 ）淡黄色粘稠半固体，淡黄色粘稠半固体，有较强的吸水性，可吸收本身重量有较强的吸水性，可吸收本身重量2 2倍左右倍左右的水，而形成的水，而形成W/OW/O型乳剂。型乳剂。常于凡士林合用常于凡士林合用第九页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学医药医药(yyo)白凡士林白凡士林医药医药(yyo)黄凡士林黄凡士林第十页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学( (二二) )乳剂乳剂(rj)(rj)型基型基质质 1. 1.分类：分类： 水包油水包油(O/W)(O/W)型和油包水型和油包水(W/O)(W/O)型型u

7、 常用的常用的油相油相：多为半固体多为半固体(gt)(gt)、固体、固体(gt)(gt)物质，硬脂酸、蜂蜡、物质，硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级醇石蜡、高级醇( (十八醇十八醇) )、 凡士林、凡士林、 液状石蜡、植物油液状石蜡、植物油u常用的常用的水相：水相：多为纯化水、药物的水溶液及一些亲水性的物质多为纯化水、药物的水溶液及一些亲水性的物质u 常用的常用的乳化剂：乳化剂：O/WO/W型乳化剂型乳化剂 一价皂、脂肪烷基硫酸钠类一价皂、脂肪烷基硫酸钠类 、聚山梨酯类、聚氧、聚山梨酯类、聚氧乙烯醚的衍生物类乙烯醚的衍生物类W/OW/O型乳化剂型乳化剂 多价皂多价皂 、十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪

8、酸、十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦山梨坦第十一页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学2.2.共同特点：共同特点： 对皮肤的正常功能影响较小；对皮肤的正常功能影响较小； 释药、透皮吸收较快（尤其是释药、透皮吸收较快（尤其是O/WO/W型基质）；型基质）； 易于涂布，油腻易于涂布，油腻(yun)(yun)性小、易于洗除；性小、易于洗除； 适用于多数药物，适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和适用于多数药物，适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症；皮肤骚痒症； 不适用于遇水不稳定的药物，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱不适用于遇水不稳定的药物，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓

9、疱症。症。第十二页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（三）水溶性基质（三）水溶性基质(j (j zh)zh)1.1.共同特点：共同特点： 无油腻性，易涂展、易洗除，释药较快；无油腻性，易涂展、易洗除，释药较快； 能与水溶液混合并吸收组织渗出液，能与水溶液混合并吸收组织渗出液， 较易霉变，常需加入防腐剂，易失水较易霉变，常需加入防腐剂，易失水(sh shu)(sh shu)变硬，常需加变硬，常需加入保湿剂。入保湿剂。 多用于湿润、糜烂创面；常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的多用于湿润、糜烂创面；常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。基质。2.2.常用品种：常用品种：主要是聚乙二醇类主

10、要是聚乙二醇类第十三页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学三、软膏剂的附加三、软膏剂的附加(fji)剂剂第十四页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学四、软膏剂的生产工艺及设备四、软膏剂的生产工艺及设备(shbi)（一）基质（一）基质(j zh)的净化与灭菌的净化与灭菌 主要针对凡士林、液状石蜡等油脂性基质主要针对凡士林、液状石蜡等油脂性基质，若质地纯净若质地纯净可直接取用，若混有异物或在大生产时应先加热熔可直接取用，若混有异物或在大生产时应先加热熔化后，用数层细布（绒布或绸布）或化后，用数层细布（绒布或绸布）或120目铜丝筛网目铜丝筛网乘热滤过除去杂质，如须经灭菌的基质

11、，可再分别加乘热滤过除去杂质，如须经灭菌的基质，可再分别加热至热至150灭菌灭菌1小时以上，并除去水分。小时以上，并除去水分。第十五页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（二）药物加入的方法（二）药物加入的方法(fngf) 根据药物的性质决定根据药物的性质决定 u不溶性药物不溶性药物 先制成细粉（过六号筛），加少量基质或液体组分如先制成细粉（过六号筛），加少量基质或液体组分如液状石蜡等研液状石蜡等研 成糊状，再与其余基质混匀成糊状，再与其余基质混匀u可溶于基质的药物可溶于基质的药物 宜溶解在基质的组分中制成溶液型软膏宜溶解在基质的组分中制成溶液型软膏u处方含量较小药物处方含量较小药

12、物 用少量适宜溶剂溶解再加至基质中混匀用少量适宜溶剂溶解再加至基质中混匀u半固体粘稠性药物半固体粘稠性药物 不易与凡土林混匀的，可先加等量蓖麻油不易与凡土林混匀的，可先加等量蓖麻油或羊毛脂混匀，再加入或羊毛脂混匀，再加入(jir)(jir)基质中基质中 u共熔性成共熔性成分分 先共熔再与基质混匀先共熔再与基质混匀u中药浸出物中药浸出物 若为液体（如煎剂、流浸膏），先浓缩至膏状若为液体（如煎剂、流浸膏），先浓缩至膏状再加入基质中。固体浸膏加少量水或稀醇等研成糊状，再与基再加入基质中。固体浸膏加少量水或稀醇等研成糊状，再与基质混合。质混合。第十六页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（

13、一）制备方法（一）制备方法研和法研和法熔和法熔和法1. 乳化法乳化法第十七页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学 冷凝冷凝(lngnng)(lngnng)速度不可过快速度不可过快熔和法熔和法第十八页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学 三滚筒(gntng)软膏研磨机 第十九页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学乳化乳化(rhu)法法 加热熔化至加热熔化至8080， 过滤过滤(gul)(gul)，保持油相温度，保持油相温度 油脂油脂(yuzh)(yuzh)性和油性和油溶性组分溶性组分（油相）（油相） 水溶性组分水溶性组分 溶于水溶于水（水相）水相） 加热至与油

14、相相同温度加热至与油相相同温度 （或略高）（或略高） 膏状物膏状物混合、搅拌，混合、搅拌，至乳化完成并冷凝至乳化完成并冷凝第二十页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学各种各种基质基质消毒消毒过滤过滤管管子子消毒消毒抽样检查抽样检查药物药物说明说明书书封签封签纸箱纸箱油性油性(yuxng)药膏生产药膏生产工艺工艺第二十一页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学油性油性基质基质消毒消毒油箱油箱管管子子消毒消毒抽样检查抽样检查药物药物说明说明书书封签封签纸箱纸箱乳剂乳剂(rj)药膏生产工药膏生产工艺艺乳化剂乳化剂蒸馏蒸馏水水第二十二页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药

15、剂学第二十三页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学五、软膏剂的质量检查五、软膏剂的质量检查第二十四页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学六、软膏剂的包装六、软膏剂的包装(bozhung)与贮藏与贮藏第二十五页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学第二节第二节 凝胶剂凝胶剂第二十六页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学一、概述一、概述按作用部位按作用部位(bwi)(bwi)可分皮肤用凝胶剂、口腔用凝胶剂、眼可分皮肤用凝胶剂、口腔用凝胶剂、眼用凝胶剂、鼻用凝胶剂、阴道用凝胶剂、直肠用凝胶剂等。用凝胶剂、鼻用凝胶剂、阴道用凝胶剂、直肠用凝胶剂等。第二十七

16、页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学二、凝胶基质二、凝胶基质(j zh)第二十八页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学三、水性三、水性(shuxng)凝胶剂的制备与处方举例凝胶剂的制备与处方举例第二十九页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学四、质量检查四、质量检查 根据根据中国药典中国药典20052005年版，凝胶剂的质量检查包括年版，凝胶剂的质量检查包括粒度检查、最低装量检查、微生物限度检查、无菌检粒度检查、最低装量检查、微生物限度检查、无菌检查查。另外。另外(ln(ln wi) wi)从从外观外观上要求，局部用凝胶剂应上要求，局部用凝胶剂应均均匀、细腻

17、、无块粒匀、细腻、无块粒，在常温下保持胶状，不干涸或液，在常温下保持胶状，不干涸或液化。化。第三十页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学第三节第三节 膜剂膜剂一、膜剂的定义、特点(tdin)、分类第三十一页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（二）膜剂的特点 1 .生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；无粉尘飞扬、有利于劳动保护；成膜材料用量少，可节约大量辅 辅料，成本低廉。 2. 选用不同的成膜材料，可制成不同释药速率(sl)的膜剂，既可制备速释膜又可制备缓释或恒释膜剂。 3. 膜剂含量准确，吸收性及稳定性良好。膜剂体积小，重量轻，应用、携带方便。 膜剂的主要缺

18、点是载药量小，不适于剂量较大的药物，在品种的选择上受到限制。第三十二页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（三）膜剂的分类 按结构(jigu)特点分类：单层膜剂、多层膜剂、复合膜剂（夹心型膜剂）。 按给药途径分类 ：口服膜剂、口腔膜剂 、眼用膜剂 、阴道用膜剂 、皮肤、粘膜用膜剂。第三十三页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（四）膜剂的质量要求： 外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡 重量差异限度应符合下列有关规定： 膜剂的平均重量 重量差异限度 0.02g以下或0.02g 15% 0.02g以上至0.2g 10% 0.2g以上 7.5% 除另有规定外，膜剂

19、宜密封保存，防止(fngzh)受潮、发 霉、变质，并应符合微生物限度检查要求。第三十四页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学二、成膜材料(cilio)（一）成膜材料的要求： 1.无毒性、无刺激性。性质稳定，无不良臭味，不影响主药的作用。 2. 成膜与脱膜性能优良，制成的膜具有足够的强度和柔韧性。 3. 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，用于皮肤、粘膜等外用膜剂的成膜材料应对(yngdu)人体组织具有良好的相容性，能迅速、完全释放药物。 4. 来源丰富、价格低廉。 第三十五页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学（二 ）常用成膜材料聚乙烯醇（polyvi

20、nyl alcohol，缩写(suxi)PVA）类材料成膜性能优良，成膜后的强度与韧性均较好 乙烯-醋酸乙烯共聚物（ethylene-vinyl acetate-copolymer，缩写EVA）聚维酮（PVP）第三十六页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学膜剂的处方组成 主药 0%70%(W/W) 成膜材料（PVA等） 30%100% 着色剂、遮光剂（TiO2、色素(s s)等） 0%2% 增塑剂（甘油、山梨醇、丙二醇等） 0%20% 填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉等） 0%20% 表面活性剂（聚山梨酯-80、豆磷脂等) 1%2% 矫味剂 0%适量 脱膜剂（液状石蜡等） 适量第

21、三十七页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学三、膜剂的制备(zhbi)工艺匀浆(yn jin)制膜法第三十八页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学热塑制膜法 将药物细粉和热塑性成膜材料颗粒混合，用橡皮滚筒混炼；或将经加热融熔的成膜材料，在热熔状态下加入药物细粉混合均匀，然后通过挤压机热压成膜、冷却、脱膜即得。复合制膜法 先将热塑性成膜材料（如EVA）分别(fnbi)制成具有凹槽的下外膜带和上外膜带，再用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸钠）采用匀浆制膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹槽中。或用易挥发溶剂制成含药匀浆，定量注入到下外膜带的凹槽中，吹干，盖上上外膜带，热封即成。第三十九页，共四十三页。医学专题-软膏剂凝胶剂膜剂-药剂学膜剂实例一: 复方诺氟沙星眼用膜 【处方】 诺氟沙星 0.15g 地塞米松磷酸钠 0.001g 聚乙烯醇（05-88） 2.8g 盐酸（1mol/L） 适量 甘油 1.0ml 注射用水 加至 50ml 【制法】 取PVA、甘油、注射用水，搅拌膨胀后，于90水浴上加热(ji r)使溶解，趁热过80目筛，得无色澄明液体；将诺氟沙星、地塞米松磷酸