乳剂的靶向性

1、精选优质文档-倾情为你奉上靶向给药乳剂指用乳剂为载体，传递药物定位与的微粒分散系统4。乳剂分为简单乳剂、亚微乳和微粒乳等。现在研究较多的是WOW型复合乳剂。乳剂的靶向特点是对淋巴有亲和性。普通乳剂和复合乳剂可作为靶向给药系统与缓释给药系统，WOW型复合乳剂可以作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，以避免药物受胃肠液的破坏，有利于药物进入淋巴系统。微乳，其稳定性高，生物利用度好，可经皮肤、口服或注射给药4。目前应用的乳剂给药的途径有两种：一种为静脉乳：例如康莱特具有“靶向作用”，直接有效抑制癌细胞，同时能整体提高机体免疫功能，并有良好的镇痛功能，而且无毒副作用。又如鸦胆子油乳、五味子乳等使药物定向

2、分布，增强药效，减少副作用;另一种为非静脉乳剂:如抗癌中药消痔灵制成乳剂，通过皮下或肿癌周围组织局部注射给药，针对肿瘤血管进行治疗，抗癌效果比较好。靶向给药乳剂 - 基本简介 靶向给药乳剂靶向给药乳剂指用乳剂为载体，传递药物定位与靶部位的微粒分散系统4。乳剂分为简单乳剂、复合型乳剂、亚微乳和微粒乳等。现在研究较多的是WOW型复合乳剂。乳剂的靶向特点是对淋巴有亲和性。普通乳剂和复合乳剂可作为靶向给药系统与缓释给药系统，WOW型复合乳剂可以作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，以避免药物受胃肠液的破坏，有利于药物进入淋巴系统。微乳，其稳定性高，生物利用度好，可经皮肤、口服或注射给药4。目前应用的乳剂

3、给药的途径有两种：一种为静脉乳：例如康莱特静脉注射乳剂具有“靶向作用”，直接有效抑制癌细胞，同时能整体提高机体免疫功能，并有良好的镇痛功能，而且无毒副作用。又如鸦胆子油乳、五味子乳等使药物定向分布，增强药效，减少副作用;另一种为非静脉乳剂:如抗癌中药消痔灵制成乳剂，通过皮下或肿癌周围组织局部注射给药，针对肿瘤血管进行治疗，抗癌效果比较好。前体制剂前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用5。如有报导将喜树碱与保肝药物结合成前体制剂，可使喜树碱毒性下降417倍，抑瘤活性略有提高，具有明显的体内分布的靶向性。某些抗癌药制成磷酸酯或酰胺

4、类前体药物可在癌细胞定位，因为癌细胞比正常细胞含较高浓度磷酸酯酶和酰胺酶；肝肿瘤能产生大量的纤维蛋白溶酶原活化剂，可活化血清纤维蛋白酶原成为活性纤维蛋白溶酶原，故将抗癌药与合成肽连接，成为纤维蛋白溶酶原的底物，在肿瘤部位使抗癌药再生。展望从目前研究来看，将中药制成新型给药系统靶向给药系统，大大改革了传统中药制剂工艺和剂型，但主要是从中药中提取的单体化合物，而中药有效部位，尤其是复方研究很少，研究深入不够，需要广大科研工作者进一步加强对重要靶向制剂的研究，以加快中药现代化的进程。中药复方具有很好的临床优势，复方药物靶向制剂研究的难点之一是体内药动学研究。随着研究的深入，国内学者近年来认为，研究中

5、药一种或几种已知有效成分的体内药动学，同研究化学药物无明显不同，主要是运用先进的仪器分析方法，对其中已知有效成分进行血药浓度测定。此外，从中药霰弹理论基点出发，单味中药和复方中有效成分均是具有多靶点作用的物质基础。随着中药复方的生物药剂学、药物动力学和体内药效学研究深入，结合病理生物学基础，复方制剂的有效物质基础一旦被阐明，“多靶点理论”也将被试验所证实。当然，中药复方靶向制剂的研究不仅应以中药理论为指导，而且还应达到高效低毒（无毒），难度还是比较大的，所以中药复方靶向制剂的研究亟待进行。靶向乳剂的概念是复习需了解的知识，医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！（1）乳剂的

6、靶向性特点。在于它对淋巴系统的亲和性。（2）药物的淋巴转运特点。药物经淋巴系统转运，可避免肝脏的首关效应，提高药物的生物利用度；如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶，淋巴系统的定向性给药具有重要的临床价值。（3）药物经淋巴转运的途径。包括经血液循环向淋巴转运、经消化道向淋巴转运及经组织向淋巴转运。（4）影响乳剂靶向性与释药特性的因素。乳滴粒径和表面性质。对释药性的影响：乳剂中油滴愈小，比表面积愈大，释药愈快；对靶向性的影响：乳剂的粒径对靶向部位也有影响。静注的乳剂乳滴在0.10.5m时，被肝、脾、肺和骨髓的巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬，静注212m粒径的乳剂可被 毛细血管摄取，其中712m粒径的乳剂可被肺机械性截留滤取。油相的影响。一般油的含量愈高释药愈慢，急性毒性愈低。油相的黏度愈低，物质从外相进 入内相的速率愈高，油膜也愈易破裂或形成漏隙。乳化剂的用量和种类。如用卵磷脂制备的微乳，主要被巨噬细胞系统吞噬而浓集于肝脾，