解热抗炎药（中英双语）课件

1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs1解热抗炎药（中英双语）Teaching goals1、简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。、简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。2、简述对乙酰氨基酚的作用特点。、简述对乙酰氨基酚的作用特点。3、比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的、比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的 作用和应用。作用和应用。4、比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的、比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的 作用和应用。作用和应用。2解热抗炎药（中英双语）1 Introduction【Definition】hav

2、e strong antipyretic effectshave analgesic effects 3. -some have anti-inflammatory and anti-rheumatic effects. (一类具有解热、镇痛，且大多数一类具有解热、镇痛，且大多数 还有抗炎、抗风湿作用的药物还有抗炎、抗风湿作用的药物)3解热抗炎药（中英双语）膜膜磷磷脂脂PLAPLA2 2花花生生四四烯烯酸酸白三烯等白三烯等环内环内过氧过氧化物化物环氧化酶环氧化酶糖皮质激素糖皮质激素(-)解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药(-)甾体抗炎药甾体抗炎药 SAIDs非甾体抗炎药非甾体抗炎药NSAIDs【me

3、chanism】vessalPGI2PGF, PGE等等plateletTXA2non-steroidal anti-inflammatory drugs4解热抗炎药（中英双语）PG: a group of autacoids - lead to inflammation, pain and fever.NSAIDs 环氧化酶（环氧化酶（COX） 前列腺素（前列腺素（PG）合成）合成 解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎(是自体活性物质，可致炎、致痛、致热是自体活性物质，可致炎、致痛、致热) )5解热抗炎药（中英双语）细菌毒素细菌毒素病毒等病毒等粒细胞粒细胞吞噬、处理吞噬、处理产生产生释放释放内热

4、原内热原CNSPG合成与释放合成与释放 体温调定点体温调定点 370C发热发热NSAIDs COX (-)PG合成合成【common pharmacological actions】一一. Antipyretic action (解热作用解热作用)6解热抗炎药（中英双语）Properties : 1. (只降发热者体温只降发热者体温)2. (降温作用与环境温度无关降温作用与环境温度无关) 3. increase heat dissipation mainly. (主要增加散热主要增加散热)7解热抗炎药（中英双语）Meaning of (发热利弊发热利弊) : Advantages : 1. -

5、enhance the defense function. (提高机体防御功能提高机体防御功能) 2. diagnosis of diseases (热型是诊断的依据热型是诊断的依据).8解热抗炎药（中英双语）040 0c37 0c1 2 3 4 5day低热低热稽留热稽留热弛张热弛张热T9解热抗炎药（中英双语）disadvantages ：high fever convulsion(惊厥惊厥) physical energy (持续发热持续发热，消耗体能消耗体能)10解热抗炎药（中英双语）Uses notes1. T 39c (especially for children)2. fever

6、 that has been diagnosed clearly.(诊断明确的持久发热诊断明确的持久发热)3. fever with obvious pain. (发热伴明显疼痛者发热伴明显疼痛者)4. symptomatic treatment only (仅为对症治疗仅为对症治疗) 11解热抗炎药（中英双语）组织损伤组织损伤局部炎症局部炎症局部释放局部释放致痛物质致痛物质BK、PG等等（+）痛觉痛觉感受器感受器疼痛疼痛痛觉增敏痛觉增敏NSAIDsNSAIDs COX PG synthesis PG致痛及痛觉增敏致痛及痛觉增敏analgesia (镇痛镇痛)二二. Analgesic act

7、ion (镇痛作用镇痛作用)12解热抗炎药（中英双语）Properties :1） (镇痛作用中等镇痛作用中等 )2）-be for chronic pain and （炎性疼痛及慢性钝痛效佳）（炎性疼痛及慢性钝痛效佳）3）no addiction and no respiratory depression (不成瘾，不抑制呼吸不成瘾，不抑制呼吸)13解热抗炎药（中英双语）三三. Anti-inflammatory action (抗炎作用抗炎作用)Prostaglandins (PG) ： 1. - dilate blood vessels. (扩血管扩血管) 2. vascular per

8、meability (血管的通透性血管的通透性) e.g. 3. synergy with other inflammatory mediators. (协同其它炎症介质的作用协同其它炎症介质的作用 ) NSAIDs COX PG antiinflammation14解热抗炎药（中英双语）Properties :1. symptomatic treatment only e.g. relieve redness, swelling, heat and pain (对症治疗，可明显改善红、肿、热、痛对症治疗，可明显改善红、肿、热、痛) 2. -do not arrest the progress

9、ion of pathological injury to tissue and occurrence of complications. (不能阻止病程进展及合并症的发生不能阻止病程进展及合并症的发生)3. Acetaminophen has no anti-inflammatory action. (苯胺类药无抗炎作用苯胺类药无抗炎作用)15解热抗炎药（中英双语）COX：COXCOX-1：COX-2：结构型，血管、胃、肾等结构型，血管、胃、肾等诱导型，损伤性刺激诱导其作用诱导型，损伤性刺激诱导其作用NSAIDs非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药选择性环氧酶抑制药选择性环氧酶抑制药16

10、解热抗炎药（中英双语）Classification of drugs:水杨酸类：水杨酸类： aspirin( (阿司匹林）阿司匹林）苯胺类：苯胺类：acetaminophen（对乙酰氨基酚）（对乙酰氨基酚）吲哚类：吲哚类：indomethacin( (吲哚美辛）吲哚美辛）芳基丙酸类：芳基丙酸类：ibuprofen（布洛芬）（布洛芬）其它类：双氯芬酸、保太松等其它类：双氯芬酸、保太松等2 Non-selective COX inhibitors17解热抗炎药（中英双语）I. Salicylates (水杨酸类水杨酸类)Aspirin (阿司匹林阿司匹林) Acetylsalicylic acid

11、（乙酰水杨酸乙酰水杨酸）18解热抗炎药（中英双语）【pharmacokinetics】.salicylate (水杨酸盐分布广泛）水杨酸盐分布广泛）3. elimination(消除消除) : doses 1g : zero order kinetics4. urine pH , the excretion of aspirin （尿液（尿液 pH , aspirin 排泄排泄 ）19解热抗炎药（中英双语）1. Antipyretic, analgesic and antirheumatic actions (解热、镇痛、抗风湿解热、镇痛、抗风湿)【 actions and uses】1. c

12、ommon cold and fever (感冒感冒、发热发热)2. chronic pain：headache, toothache, muscular pain, dysmenorrhea (头痛头痛、牙痛牙痛、肌肉痛肌肉痛、痛经等痛经等)3. rheumaticand and rheumatoid arthritis (风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎)20解热抗炎药（中英双语）2. Anti-platelet effect (抗血小板作用抗血小板作用) PG synthetase in platelet thromboxane (TXA2) synthesis preven

13、ts platelet aggregation (抑制抑制PG合成酶合成酶 TXA2抑制抑制血小板聚集）血小板聚集）Uses: Prevention and treatment of thromboembolic diseases（防治血栓性疾病）防治血栓性疾病） at low doses21解热抗炎药（中英双语）Note ：aspirin环氧酶环氧酶TXATXA2 2抗血抗血小板聚集小板聚集低浓低浓高浓高浓血小板血小板血管壁血管壁环氧酶环氧酶PGI2促血促血小板聚集小板聚集TXA2：血栓素：血栓素-促血栓形成促血栓形成PGI2 ：前列环素：前列环素-抗血栓形成抗血栓形成3. 儿科用于皮肤粘膜

14、淋巴结综合征（川崎病）治疗儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）治疗22解热抗炎药（中英双语）nausea(恶心恶心) vomiting(呕吐呕吐) bleeding(出血出血)1. Gastrointestinal reactions: gastric ulcer (胃溃疡胃溃疡)Stimulates gastric mucosa directly (直接刺激胃粘膜直接刺激胃粘膜) 【 Adverse reactions】（ ）CTZ（）（）PG synthesisPrevention ：餐后服、同服抗酸药、肠溶片：餐后服、同服抗酸药、肠溶片23解热抗炎药（中英双语） 2. Disturba

15、nce of blood coagulation(凝血障碍凝血障碍)1)（）（）TXA2 synthesis（）（）platelet aggregation (抑制血小板聚集抑制血小板聚集)2）at high doses （-）prothrombin formation (大剂量抑制凝血酶原形成大剂量抑制凝血酶原形成)Prevention and treatment (防治防治)：Vitamin K24解热抗炎药（中英双语）3. Allergic reactions (过敏反应过敏反应) 花生四烯酸花生四烯酸环氧酶环氧酶PG支气管扩张支气管扩张脂氧酶脂氧酶白三烯白三烯支气管收缩支气管收缩Asp

16、irin(-)urticaria(荨麻疹荨麻疹), angioedema(血管神经性水血管神经性水肿肿), allergic shock , aspirin asthma(“阿司匹阿司匹林哮喘林哮喘”)肾上腺素肾上腺素无效无效25解热抗炎药（中英双语） 4. Salicylism (水杨酸中毒水杨酸中毒)头晕、耳鸣、头晕、耳鸣、听力下降、精神错乱听力下降、精神错乱 如何加速如何加速排泄？排泄？5. Reyes syndrome ( 瑞夷综合征瑞夷综合征 ） 病毒性感染儿童病毒性感染儿童肝衰竭合并脑病肝衰竭合并脑病6.6.renal damage 老人，伴心、肝、肾功能损害者老人，伴心、肝、肾功

17、能损害者26解热抗炎药（中英双语）胃溃疡胃溃疡 严重肝病严重肝病 低凝血酶原血症低凝血酶原血症 VkVk缺乏缺乏 有出血倾向者有出血倾向者 哮喘哮喘 【 Contraindications】27解热抗炎药（中英双语）二二. 苯胺类苯胺类Acetaminophen（对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚） (扑热息痛扑热息痛)1. antipyretic and analgesic aspirin.(解热镇痛作用同解热镇痛作用同aspirin）2. without antiinflammation（无抗炎作用无抗炎作用）3. 对血液系统影响小对血液系统影响小3. week GI reaction 4. 长期或

18、过量用药可致肝、肾损害长期或过量用药可致肝、肾损害28解热抗炎药（中英双语）（三）吲哚类（三）吲哚类Indomethacin(吲哚美辛吲哚美辛) （消炎痛）（消炎痛）1. One of the most potent COX inhibitors.2. Antiinflammatory,antipyretic and analgesic effects are remarkable.3. severe adverse reactions.（最强（最强COXCOX抑制剂之一抑制剂之一 解热、镇痛、抗炎作用均强解热、镇痛、抗炎作用均强 不良反应发生率高且严重）不良反应发生率高且严重）29解热抗炎药

19、（中英双语）（四）芳基丙酸类（四）芳基丙酸类1. 1. 吸收少受食物影响吸收少受食物影响. .2. 2. 解热、镇痛、抗炎作用似阿司匹林解热、镇痛、抗炎作用似阿司匹林. .3. 3. 胃肠道反应略轻于阿司匹林胃肠道反应略轻于阿司匹林. .萘普生萘普生酮洛芬等酮洛芬等布洛芬布洛芬30解热抗炎药（中英双语）保泰松保泰松双氯芬酸双氯芬酸吡罗昔康吡罗昔康舒林酸舒林酸抗抗 炎炎31解热抗炎药（中英双语）3 Selective COX-2 inhibitors塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利开发初衷：胃肠道反应、肾损害、消化道出血开发初衷：胃肠道反应、肾损害、消化道出血现状：心血管

20、系统不良反应现状：心血管系统不良反应前景：不明朗，关注前景：不明朗，关注32解热抗炎药（中英双语）氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林机理机理(-)体调中枢体调中枢体体 调中枢失灵调中枢失灵(-) COXPG合成合成 特点特点降温受环境温度影响降温受环境温度影响对高温和正常体温均对高温和正常体温均 影响产热和散热影响产热和散热降温不受环境温度影响降温不受环境温度影响 只降高温只降高温 增加散热增加散热 用途用途 人工冬眠人工冬眠 低温麻醉低温麻醉一般发热一般发热33解热抗炎药（中英双语）Morphine Aspirin 机理机理(+) 阿片阿片-R(-) COXPG合成合成 特点特点 镇痛作用强、广镇

21、痛作用强、广钝痛钝痛 锐痛锐痛成瘾，（成瘾，（- -）呼吸）呼吸镇痛作用中等镇痛作用中等钝痛效好，锐痛和内钝痛效好，锐痛和内脏绞痛无效脏绞痛无效不成瘾，不（不成瘾，不（- -）呼吸）呼吸用途用途 急性锐痛（剧痛）急性锐痛（剧痛）慢性慢性钝痛钝痛炎性疼痛尤好炎性疼痛尤好34解热抗炎药（中英双语）附：附：35解热抗炎药（中英双语）阿斯匹林、扑热息痛等阿斯匹林、扑热息痛等可待因、布桂嗪、曲马多等可待因、布桂嗪、曲马多等吗啡、芬太吗啡、芬太尼、哌替啶、尼、哌替啶、喷他佐辛等喷他佐辛等36解热抗炎药（中英双语）用药原则：用药原则： 1、按时：依照药动学特点给药，无论给药时、按时：依照药动学特点给药，无论给药时 病人是否发作疼痛病人是否发作疼痛 2、预防为主、预防为主 3、个体化给药：、个体化给药：阿片类药物用药个体差异很阿片类药物用药个体差异很 大，无标准用量大，无标准用量。37解热抗炎药（中英双语）拟胆碱药拟胆碱药M-R 激动药激动药抗抗ChE药药抗胆碱药抗胆碱药M-R 阻断药阻断药N-R 阻断药阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱筒箭毒碱拟肾上腺素药拟肾上腺素药 -R激动药激动药NA 、 -R激动药激动