作用于呼吸系统的药物

1、 第第31章章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病是常见病、多发病。呼吸系统疾病是常见病、多发病。常见症状：常见症状：咳、痰、喘咳、痰、喘。 平喘、镇咳、祛痰平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药，只能缓解症状，药属于对症治疗药，只能缓解症状，必要时要必要时要合用对因治疗药。合用对因治疗药。 第一节第一节 平喘药平喘药 (Drugs used in the treatment of asthma)平喘药可缓解平喘药可缓解支气管哮喘支气管哮喘（由过敏或非过敏引起）（由过敏或非过敏引起）表现表现：炎症介质（：炎症介质（组胺、肝素、白三烯组胺、肝素、白三烯B4、血栓素血栓素A2 等）释

2、等）释放，炎症细胞侵润，粘膜下水肿，平滑肌增生，上皮脱落，放，炎症细胞侵润，粘膜下水肿，平滑肌增生，上皮脱落，气道变窄，呼吸困难，反应亢进。气道变窄，呼吸困难，反应亢进。 外因性（吸入性）外因性（吸入性）: 吸入特异性抗原，引起吸入特异性抗原，引起型变态反应。型变态反应。 内因性内因性:非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药 (-Adrenergic Receptor Agonists) 1. 激动激动、受体药物受体药物 肾上腺素肾上腺素 起效快，强大，皮下几分钟起效，维持起效快，强大，皮下几分钟起效，维持12h

3、。激动激动2受体受体平喘；平喘；激动激动受体受体收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿，收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿， 收缩支气管弱。收缩支气管弱。激动激动1受体受体兴奋心脏（心率兴奋心脏（心率，心耗氧，心耗氧，异位，异位 自律性自律性）。）。应用：应用：控制急性发作控制急性发作 麻黄碱麻黄碱（ephedrine） 激动激动，受体（较弱）受体（较弱） 平喘平喘：缓慢、温和、持久（维持：缓慢、温和、持久（维持3h） 应用应用：治疗轻症哮喘；预防发作。：治疗轻症哮喘；预防发作。 不良反应不良反应：兴奋中枢，易产生快速耐受性。：兴奋中枢，易产生快速耐受性。2. 激动激动 受体药物受体药物 异丙肾上腺素异丙肾上腺素

4、 ( 激动激动1，2受体受体) 平喘平喘：强大、迅速；气雾剂：强大、迅速；气雾剂1min见效，舌下起见效，舌下起 效快；口服无效。效快；口服无效。 应用应用：控制急性发作控制急性发作，舌下治疗或预防，易产，舌下治疗或预防，易产 生耐受性生耐受性 （疗效（疗效）；可引起）；可引起心律失常心律失常。3. 2受体激动药受体激动药 沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵舒喘灵选择性激动选择性激动2受体受体强，对受体受体强，对1受体弱，对心脏影响小受体弱，对心脏影响小;为异丙肾上腺素的为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸，手指震颤等。过量可引起心悸，手指震颤等 特点特点：1） 可口服，可口

5、服，30min 起效，维持起效，维持4-6h。 气雾剂：气雾剂：5min起效，维持起效，维持3-4h，药量小。药量小。 2）平喘作用强（相当异丙肾上腺素），）平喘作用强（相当异丙肾上腺素）， 对心脏影响小。对心脏影响小。应用应用：控制急性发作控制急性发作，包括，包括急症抢救急症抢救。 克伦特罗克伦特罗 平喘作用是沙丁胺醇平喘作用是沙丁胺醇100倍，倍，口服口服: 30min 见效，维持见效，维持4-6h。 气雾剂：气雾剂：5-10min见效，维持见效，维持4-6h。 特布他林特布他林 作用与沙丁胺醇相似，可口服；作用与沙丁胺醇相似，可口服；皮下注射：皮下注射： 5 -15min见效，维持见效，

6、维持1.5-5h。 福莫福莫长效药物，作用强而持久，兼有抗炎作用，并抑长效药物，作用强而持久，兼有抗炎作用，并抑制炎症介质释放。制炎症介质释放。气雾剂：气雾剂：2min起效，起效，2h达高峰，维持达高峰，维持12h。 应用应用：慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（尤适于夜间慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（尤适于夜间发作）发作）。 二、茶碱类二、茶碱类 茶碱能茶碱能兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌 ，对对支气管作用支气管作用突出。突出。 氨茶碱氨茶碱 （aminophylline） 【作用作用】 1. 平喘平喘： 短期使用促进短期使用促进AD释放；释放； 阻断腺苷受体（腺

7、苷收缩支气管）阻断腺苷受体（腺苷收缩支气管） 抑制抑制IL-5介导嗜酸性粒细胞积聚，产介导嗜酸性粒细胞积聚，产 生抗炎作用。生抗炎作用。 高浓度抑制磷酸二酯酶，高浓度抑制磷酸二酯酶，cAMP, 临床难达此浓度。临床难达此浓度。 2强心、扩血管、利尿、兴奋中枢强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。 【应用应用】：治疗：治疗支气管哮喘；心源性哮喘支气管哮喘；心源性哮喘。 平喘平喘：对急症不如：对急症不如AD，但但AD无效，该药常有效。无效，该药常有效。 合用小剂量激素比单用大合用小剂量激素比单用大 剂量激素吸入效果好。剂量激素吸入效果好。 静脉：重症哮喘，稀释后缓慢给药静脉：重症哮喘，稀释后缓慢给药10m

8、in 口服：治疗轻症哮喘；预防发作。口服：治疗轻症哮喘；预防发作。【不良反应不良反应】口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。静脉：给药缓慢，以免血压静脉：给药缓慢，以免血压，心律失常。，心律失常。兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。 三、三、M受体阻断药受体阻断药Ach在哮喘的发病中起重要作用，在哮喘的发病中起重要作用，哮喘病人对哮喘病人对Ach的敏的敏感性比正常人大感性比正常人大100倍。倍。阿托品副作用多，不适合用于哮喘。阿托品副作用多，不适合用于哮喘。 异丙基阿托品异丙基阿托品 (ipratropine) 气雾剂用量小，气雾剂用量小，5min起效

9、，维持起效，维持5-6h.松弛松弛支气管强支气管强（相当（相当异丙肾上腺素异丙肾上腺素），对腺体、心脏），对腺体、心脏影响小（影响小（1/10阿托品），不良反应少。阿托品），不良反应少。应用应用：喘息型支气管炎喘息型支气管炎（疗效相当沙丁胺醇）（疗效相当沙丁胺醇） 支气管哮喘（支气管哮喘（不如沙丁胺醇）。不如沙丁胺醇）。 四、肥大细胞膜稳定药四、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（咽泰）色甘酸钠（咽泰）口服基本不吸收（口服基本不吸收（1%），粉末吸入。），粉末吸入。作用作用：稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。 可预防可预防I型变态反应、其他刺激的哮喘。型变态反应、其他

10、刺激的哮喘。应用应用： 1. 预防哮喘预防哮喘（外因性好），起效慢，提前（外因性好），起效慢，提前1周给药，药后周给药，药后2-3 天支气管反应性天支气管反应性；无治疗作用。；无治疗作用。 2. 其他过敏性疾病其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。不良反应不良反应：毒性低，少数人可致呛咳、诱发：毒性低，少数人可致呛咳、诱发 哮喘，哮喘， 合用合用少量异丙肾上腺素少量异丙肾上腺素预防。预防。 奈多罗米奈多罗米1. 作用作用：抑制支气管粘摸释放炎症介质，比色：抑制支气管粘摸释放炎症介质，比色甘酸钠强。甘酸钠强。2. 应用应用：预防支气管哮喘；喘息型支气管炎。：预防支气

11、管哮喘；喘息型支气管炎。 五、肾上腺皮质激素五、肾上腺皮质激素 （Glucocorticoids） 糖皮质激素：如氢化可的松、泼尼松等。糖皮质激素：如氢化可的松、泼尼松等。特点：1. 具有强大的具有强大的抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏作用，是治疗哮喘作用，是治疗哮喘最有效的药物之一，是最有效的药物之一，是抢救重症、哮喘持续状态抢救重症、哮喘持续状态的重要药物。的重要药物。2. 激素全身给药易产生依赖性，气雾剂用量小，可避免。激素全身给药易产生依赖性，气雾剂用量小，可避免。【作用】【作用】 1. 抗过敏抗过敏：减少过敏介质（：减少过敏介质（组胺、白三烯、前列腺组胺、白三烯、前列腺 素等）释放。素等）释

12、放。 2. 抗炎抗炎：减少炎症渗出，缓解症状。：减少炎症渗出，缓解症状。 3. 提高提高受体激动药松弛支气管作用。受体激动药松弛支气管作用。【适用症】【适用症】 1. 危重病人、哮喘的持续状态危重病人、哮喘的持续状态，其他药物无效者，其他药物无效者， 可静脉给药。可静脉给药。 2. 反复发作的反复发作的顽固哮喘顽固哮喘。 倍氯米松倍氯米松 为地塞米松的衍生物，抗炎强于地塞米松为地塞米松的衍生物，抗炎强于地塞米松500倍。倍。 特点：特点： （1）治疗）治疗中、重度哮喘中、重度哮喘，但起效慢，不宜急症的，但起效慢，不宜急症的 抢救。抢救。 （2）吸入药量小全身不良反应少，对皮质功能无）吸入药量小

13、全身不良反应少，对皮质功能无 抑制抑制 作用，可作用，可长期低剂量或短期高剂量长期低剂量或短期高剂量使用。使用。 （3）长期使用可致）长期使用可致霉菌感染霉菌感染（抑制免疫）（抑制免疫）。 平喘药的临床使用平喘药的临床使用 1. 中、重度急症发作中、重度急症发作： 吸入吸入2受体激动药受体激动药，可合用，可合用异丙基阿托品异丙基阿托品（协同）（协同） 无效改用无效改用口服或注射剂口服或注射剂； 再无效再无效激素全身给药激素全身给药。 2. 慢性：预防为主减少发作次数慢性：预防为主减少发作次数。 轻症轻症：间歇吸入：间歇吸入2受体激动药受体激动药。 中度中度：吸入：吸入小剂量激素或色甘酸钠小剂量

14、激素或色甘酸钠（明确抗原），（明确抗原）， 又有症状加用又有症状加用2激动药激动药；效果不好加大；效果不好加大 激素激素吸用量，或用吸用量，或用氨茶碱氨茶碱。 重度重度：吸入高剂量激素吸入高剂量激素+口服长效扩支气管药口服长效扩支气管药+长效长效 2 激动药激动药。 第二节第二节 镇咳药镇咳药 分为分为中枢性镇咳药；外周性镇咳药中枢性镇咳药；外周性镇咳药。 可待因可待因 (codeine) 是阿片中含生物碱，又称甲基吗啡。是阿片中含生物碱，又称甲基吗啡。 【作用作用】：相似吗啡，弱于吗啡。：相似吗啡，弱于吗啡。 1. 镇咳镇咳：抑制咳嗽中枢，：抑制咳嗽中枢，1/4吗啡，维持吗啡，维持4-6h。

15、 2. 镇痛镇痛：1 / 7-10 吗啡，成瘾性吗啡，成瘾性吗啡。吗啡。 【应用应用】：1. 激烈干咳，激烈干咳，如胸膜炎干咳、胸痛。如胸膜炎干咳、胸痛。 2. 镇痛镇痛（中度疼痛）（中度疼痛）【不良反应不良反应】：久用成瘾久用成瘾。 右美沙芬（右甲吗南）右美沙芬（右甲吗南） 1. 作用作用：中枢镇咳中枢镇咳，强度相当可待因，不镇痛，强度相当可待因，不镇痛. 2. 应用应用：干咳干咳，无成瘾性。，无成瘾性。 喷托维林（咳必清）喷托维林（咳必清） 1. 作用作用 1. 中枢镇咳，强度中枢镇咳，强度1/3可待因，无成瘾性。可待因，无成瘾性。 2. 轻度阿托品样解痉作用（支气管）轻度阿托品样解痉作用

16、（支气管） 3. 局麻作用（减少刺激）局麻作用（减少刺激） 2. 应用应用：少痰干咳少痰干咳 3. 不良反应不良反应：口干，口干，青光眼禁用（阿托品样作用）青光眼禁用（阿托品样作用） 苯丙哌林苯丙哌林 作用作用 1. 中枢镇咳中枢镇咳 2. 抑制外周牵张感受器抑制外周牵张感受器 3. 松弛支气管平滑肌。松弛支气管平滑肌。 特点特点： 强可待因强可待因2-4倍；起效快（口服倍；起效快（口服10-20min ） 维持维持4 -7h，不成瘾。不成瘾。 应用应用：各种原因的干咳。各种原因的干咳。 苯佐钠酯（退嗽露）苯佐钠酯（退嗽露） 局麻药的衍生物，有局麻作用。局麻药的衍生物，有局麻作用。 作用作用：

17、抑制肺牵张感受器，外周镇咳，弱于可待因抑制肺牵张感受器，外周镇咳，弱于可待因 应用应用：干咳、阵咳。干咳、阵咳。 不良反应不良反应：嗜睡，恶心等。嗜睡，恶心等。 第三节第三节 祛痰药祛痰药 祛痰药能稀释粘痰，易于排痰。祛痰药能稀释粘痰，易于排痰。 氯化铵氯化铵 为恶心性祛痰药为恶心性祛痰药 作用：作用： 口服口服刺激胃粘摸，反射兴奋迷走促进支气管分泌刺激胃粘摸，反射兴奋迷走促进支气管分泌 使痰变稀使痰变稀。 应用应用：用于粘痰不易咳出，复方使用。用于粘痰不易咳出，复方使用。 乙酰半胱氨酸（痰易净）乙酰半胱氨酸（痰易净） 为为粘痰溶解药粘痰溶解药 作用作用：药物含游离巯基（：药物含游离巯基（-S

18、H）,能打断痰粘蛋白的能打断痰粘蛋白的 二硫键（二硫键（-S-S-）,稀释粘痰。稀释粘痰。 应用应用：用于：用于粘痰（栓塞）粘痰（栓塞），呼吸困难。，呼吸困难。 使用使用：雾化吸入法，用于粘痰多，呼吸困难。：雾化吸入法，用于粘痰多，呼吸困难。 气管滴入法，用于痰栓塞危急病人，但需有吸气管滴入法，用于痰栓塞危急病人，但需有吸 痰器以防窒息。痰器以防窒息。 注意注意 1. 合用合用异丙肾上腺素异丙肾上腺素以防以防呛咳、支气管痉挛呛咳、支气管痉挛。 2. 用玻璃、塑料（非金属、橡胶）喷雾装置。用玻璃、塑料（非金属、橡胶）喷雾装置。 3. 禁与禁与青霉素、头孢菌素类、四环素青霉素、头孢菌素类、四环素混合。混合。 溴乙新（溴乙胺）溴乙新（溴乙胺） 作用作用 1. 溶解粘痰溶解粘痰（裂解粘多糖）。（裂解粘多糖）。 2. 抑制粘痰合成抑制粘痰合成（抑制粘多糖合成）。（抑制粘多糖合成）。 3. 祛痰祛痰（促支气管分泌（促