新修改奥拉西坦特性与应用介绍

1、新修改奥拉西坦特性与应用介新修改奥拉西坦特性与应用介绍绍类别：羟基氨基丁酸类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物环状衍生物 化学名称：化学名称：2-（4-羟基吡咯烷羟基吡咯烷-2-酮酮-1-基）基）-乙酰胺乙酰胺结构式：结构式：分子式：分子式：C6H10N203分子量：分子量：158.16【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。 优化能量代谢和物质代谢优化能量代谢

2、和物质代谢生理性活化乙酰胆碱作用生理性活化乙酰胆碱作用易化易化LTP的建立的建立促进神经元可塑性；恢复受损智能；加速Ach的生理循环；没有Ach过量及外溢的危害。提高记忆和认知能力。改善缺氧症状；促进受损神经元的修复；保护正常神经元的功能。促智金字塔促智金字塔不影响行为，无镇静和兴奋作用不影响行为，无镇静和兴奋作用无血管活性无血管活性不论出血或缺血都适用，可早期应用和恢复期长期应用。不论出血或缺血都适用，可早期应用和恢复期长期应用。基本不影响脑电图，或只有有益影响基本不影响脑电图，或只有有益影响能通过血脑屏障能通过血脑屏障副作用极小副作用极小临床可验证的大脑代谢指标改善临床可验证的大脑代谢指标

3、改善Giurgca C. Pharmacology of cerebral integrative activity concept of nootropcs in psychpharmacology. Actual pharmacol, 1972,25: 115Nicolaus BJR. Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Devlop Res, 1982,2(5):463类别：羟基氨基丁酸类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物环状衍生物 化学名称：化学名称：2-（4-羟基吡咯烷羟基吡咯烷-2-酮酮-1-基）基）-乙酰胺乙酰胺结构

4、式：结构式：分子式：分子式：C6H10N203分子量：分子量：158.16，属于小分子物质，极易透过血脑屏障。，属于小分子物质，极易透过血脑屏障。羰基的羰基的引入一个羟基，成为一个手性中心引入一个羟基，成为一个手性中心对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱和对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品强磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品强24倍倍Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology of nootropics.Drug Res,1982,2:316吸收快，消除快吸收快，消除快84的药物以原型由肾排泄的药物以原型由肾排泄

5、在体内不生成其他物质，在体内不生成其他物质，避免代谢物的二次毒副作用避免代谢物的二次毒副作用Oxiracetam in the treatment of multi-infarct dementia and primary degenerative dementiaJ Neuropsychiatry Clin Neurosci, Aug 1989; 1: 249 - 252. Treatment trial of oxiracetam in Alzheimers diseaseArch Neurol, Nov 1992; 49: 1135 - 1136. Delayed Emergence o

6、f Effects of Memory-Enhancing Drugs: Implications for the Dynamics of Long-Term MemoryPNAS, Mar 1994; 91: 2041 - 2045. Practice parameter: Management of dementia (an evidence-based review): Report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of NeurologyNeurology, May 2001; 56: 1154

7、 - 1166. The treatment of Alzheimers diseaseJ Psychopharmacol, Jan 1995; 9: 43 56Current and the near future medications for Alzheimers disease: What can we expect from them?American Journal of Alzheimers Disease and Other Dementias, Sep 1999; 14: 294 - 307. Diagnosis, Management, and Treatment of A

8、lzheimer Disease: A Guide for the InternistArch Intern Med, Apr 1999; 159: 789 - 798. Predicting the outcome of cholinesterase inhibitor treatment in Alzheimers diseaseJ. Neurol. Neurosurg. Psychiatry, Mar 2005; 76: 320 - 324. L-deprenyl in Alzheimers disease: Cognitive and behavioral effectsM. Free

9、dman, D. Rewilak, T. Xerri, S. Cohen, A. S. Gordon, M. Shandling, and A. G. LoganNeurology, Mar 1998; 50: 660 - 668. Fortnightly Review: Vascular dementiaKhaled Amar and Gordon WilcockBMJ, Jan 1996; 312: 227 - 231. The visual variant of Alzheimers disease: A clinicopathologic case studyDavid N. Levi

10、ne, John M. Lee, and C. M. FisherNeurology, Feb 1993; 43: 305. NIHSS量表NIHSS量表5.225.220.340.345.185.181.051.050 01 12 23 34 45 56 6beforebeforeafterafter奥拉西坦n=120奥拉西坦n=120吡拉西坦n=120吡拉西坦n=120MMSE量表MMSE量表13.5313.53272713.8113.8124.0124.010 0101020203030beforebeforeafterafter奥拉西坦n=60奥拉西坦n=60吡拉西坦n=60吡拉西坦n

11、=60脑损伤脑损伤引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍脑损伤(颅脑外伤、颅脑手术创伤）轻中度血管性痴呆老年性痴呆等所引起的记忆和智能障碍针剂针剂胶囊胶囊静脉滴注，每次静脉滴注，每次4.0g，每日一次，每日一次加入到加入到100250ml 输液中滴注输液中滴注包装：包装：400mgx24粒粒/盒盒剂量：剂量：800mg，Bid或或Tid倍清星奥拉西坦注射液倍清星奥拉西坦注射液健朗星奥拉西坦胶囊健朗星奥拉西坦胶囊倍清星奥拉西坦注射液倍清星奥拉西坦注射液健朗星奥拉西坦胶囊健朗星奥拉西坦胶囊急性期，围手术期，住院期急性期，围手术期，住院期出院后，门诊，预防或长期治疗出院后，门诊，预防或长期治疗两种剂型，适用不同的病人或不同的治疗阶段两种剂型，适用不同的病人或不同的治疗阶段无血管活性作用和凝血干预作用无血管活性作用和凝血干预作用可用于出血期可用于出血期神经外科手术后神经外科手术后脑血管意外急性期脑血管意