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1、甲磺酸阿帕替尼甲磺酸阿帕替尼2016年1月6日目录132药物简介作用机制、代谢研发情况同类药物4一、药物简介通用名称：甲磺酸阿帕替尼片商品名称：艾坦英文名称：Apatinib Mesylate Tablets化学名称：N-4-(1-氰基环戊基) 苯基-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐化学结构式：一、药物简介【规 格】按阿帕替尼计：（1）0.425g；（2）0.375g；（3）0.25g【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色推荐剂量：850 mg，每日1 次二、作用机制及不良反应作用机制：作用机制： 阿帕替尼是血管内皮生长因子受体 2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶

2、抑制剂。通过高度选择性竞争细胞内VEGFR 2 的ATP 结合位点，阻断下游信号转导，抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成，最终达到治疗肿瘤的目的。艾坦常见不良反应：艾坦常见不良反应：1、高血压 高血压发生的机制是由于抗血管生成治疗本身的血管退化作用使外周阻力增加，从而引起高血压。2、蛋白尿 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。3、手足综合症 手或足的麻木、感觉迟钝，严重者影响正常活动。二、药代动力学吸收：吸收： 健康受试者单次空腹口服250 mg，500 mg和750 mg后，在体内吸收较快，原形药血浆浓度平均达峰时间约为 1.7-2

3、.3 h；消除较慢，平均消除半衰期为7.9-9.4 h。晚期结直肠癌患者与同等剂量下健康受试者药代参数相似，而胃癌患者吸收延迟，暴露水平更低。代谢：代谢：体外代谢酶研究表明阿帕替尼主要由CYP3A4代谢，其次CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代谢。在人体阿帕替尼主要经肝脏代谢，主要代谢途径为E -3-羟基化、Z-3-羟基化、25-N-氧化、N-去烷基化、16-羟基化、双羟基化及E-3-羟基化后与O-葡萄糖醛酸结合。三、研发情况原研企业：原研企业：江苏恒瑞医药股份有限公司上市上市时间：时间：2014年12月13日，获得CFDA批准上市。专利情况：专利情况：市场情况：市场情况： 阿帕替尼是全

4、球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显减低治疗费用。三、研发情况艾坦价格：艾坦价格：三、研发情况添加文本三、研发情况合成路线：合成路线：添加文本四、同类药物1. Ramucirumab(Cyramza,礼来) Ramucirumab是一种完全的人源性单克隆抗体，主要用于治疗实体瘤。它是一种血管内皮生长因子2(VEGFR)的抑制剂，可特异性地与受体结合并阻止受体活化。可治疗肺癌、胃癌。2. 贝贝伐单抗伐单抗 贝伐单抗为重组人源化抗VEGF 的单克隆抗体，其治疗肿瘤具有良好的效果。目前，FDA 已批准贝伐单抗用于转移性结直肠癌、转移性乳腺癌、晚期非小细胞肺癌、转

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