第二十章解热镇痛抗炎药

1、第十章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、 收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作 用主要通过靶细胞上的组胺I型（HJ）和组胺II型（HJ受体而实现的，中枢神经系统可能 还存在组胺III型受体（HJ，此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为出受体阻断药和H： 受体阻断药。比受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯毗胺、毗节明、去 敏灵、阿斯咪哇等。药理作用为：抗外周组胺H,受体效应：H,受体阻断药

2、可拮抗以下两 方而的效应：H,受体被激动通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇与二酰基甘油， 使细胞内C0增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血 管内皮松弛因子和PGL,使小血管扩张，通透性增加。中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡 作用。其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应 性疾病、皐动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。良受体阻断药 临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H：受 体阻断药乙涣替丁等。药理作用为竞争性拮抗比受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽 胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用

3、。能明显抑制基础胃酸及食物 和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口 溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的岀1血。其不良反应较少。雷尼替 丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、 瘙痒等反应。二、前列腺素前列腺素包括PGE：、PGEx和15甲基前列腺素F-具有广泛的生理（药理）和病理作 用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴 奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊 娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管、保

4、护血小板、扩张支气 管、保护胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、 依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。三、热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的药物，英作用机制在于抑制体内前列腺素的合成, 亦称非宦体抗炎药（NSAIDs）根据药物的化学结构的不同，该类药可分为： 水杨酸类，如阿司匹林等。 苯胺类，如对乙酰氨基酚（扑热息痛）、乙酰氨基苯乙碰（非那西丁）等。 毗呼酮类，如氨基比林（匹拉米洞）、保泰松（布他酮）、安乃近等。 眄I唏类，如眄I喙美辛、阿西米辛、托美丁（痛火左）、节达明等。 丙酸类，如布洛芬、酮洛芬等。 芬那酸类，如双氯芬酸、甲芬那酸、

5、甲氯芬酸等。本类药物的共同作用： 解热作用。降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。 镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神 经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。 抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症 状有肯定疗效，但不能根治。其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。阿司匹林 作用与用途为：解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头 痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等：抗炎抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗 效迅速而确实。影响血栓形成。使PG介成酶（环加氧酶）活性中心的幺幺氨

6、酸乙酰化失活， 减少血小板中TXA：的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性 心脏病，包括稳左型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。 不良反应：凝血障碍连用若发生岀血倾向，可用维生素K治疗；胃肠逍反应较大 剂量口服，引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，故不宜空腹投药：过敏反应 可诱发哮喘， 称为“阿司匹林哮喘“。水杨酸反应。试题精选一、选择题A型题1. 中枢镇静作用最强的药是（）D.布可立嗪D.苯苗胺D.异丙嗪D.氯苯那敏D.美克洛嗪D.美克洛嗪D.美克洛嗪E.美克洛嗪E.异丙嗪E.以上都不是E.以上都不是E.异丙嗪E.异丙嗪E.异丙嗪A. 阿司咪哇

7、B.苯海拉明C.氯苯那敏2. H,受体阻断作用时间最长的药物是（）A.美克洛嗪B.布可立嗪C.苯海拉明3. 几乎无中枢抑制作用的H受体阻断药物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定4. 早期妊娠禁用药物是（）A.苯海拉明 B.异丙嗪C.美克洛嗪5. 用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是（）A.组胺B.雷尼替丁 C.苯海拉明6. 用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是（ ）A.组胺B.雷尼替丁C.苯海拉明7. 能引起动物畸形的药物是（）A.组胺B.雷尼替丁C.苯海拉明关于前列腺素的作用，叙述正确的是（）A. 对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B. 小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛C. 对早期或

8、中期妊娠子宫均有强大收缩作用D. 收缩脑血管，减少动脉搏动幅度E. 有中枢抑制作用和降压作用解热镇痛药镇痛的主要作用部位是（）A.脊僦胶质层D.外周解热镇痛药的镇痛原理是（A.激动中枢阿片受体D.抑制传入神经冲动的传导B.丘脑内侧核团C.脑干网状结构E.脑室与导水管周围灰质部）B.抑制末梢痛觉感受器C.抑制PG的生物合成E.以上都不是解热镇痛药的解热作用机制是（）A.抑制缓激肽的生成D.使外周PG合成减少B.抑制内热原的释放C.使中枢PG合成减少E.以上均不是关于阿司匹林的叙述，正确的是（）A.只降低过髙体温，不影响正常体温B.抗炎作用弱C. 大剂量可预防血栓形成D.解热作用强，无抗炎作用E.

9、以上都不是胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用（）A.双氯芬酸BII弓I味美辛C.保泰松 D.美洛昔康 E.布洛芬阿司匹林预防血栓形成的机制是（）B.降低凝血酶活性E.加强维生素K的作用C 诱发哮喘A.使环氧酶失活，减少血小板中TXA生成C. 激活抗凝血酶D.直接对抗血小板聚集阿司匹林的下述哪一个不良反应最为常见（）A.胃肠道反应B.凝血障碍D. 水杨酸反应E.以上都不是阿司匹林的抗炎作用是由于（）A.抗病原菌作用B.减少白介素合成C.降低毛细血管的通透性8.9.10.11.12.13.14.15.16.17.18.19.20.21.22.D. 抑制C0X,减少PG合成E. 减少花生四烯酸的合

10、成治疗急性痛风，较好的药物是（）A.阿司匹林 B.甲芬那酸 C.秋水仙碱DII弓I喙美辛E.舒林酸阿司匹林适用于（）A.癌症疼痛B.胆绞痛C.术后剧痛D.风湿性关肖炎疼痛E.胃肠痉挛性痛B型题对乙酰氨基酚引起的不良反应是（）阿司匹林引起的不良反应是（）呵味美辛引起的不良反应是（）布洛芬引起的不良反应是（）23.24.25.26.27.28.29.30.31.32.33.34.35.36.37.38.39.40.41.42.43.44.45.46.47.48.49.50.保泰松引起的不良反应是（）A.水、钠潴留，可致水肿B.凝血障碍C.急性胰腺炎D.视力模糊及中毒性弱视E.急性中毒致肝坏死可降低

11、正常及发热患者体温的药物是（）解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是（）可治疗缺血性心脏病的药物是（）胃肠道反应较轻的解热镇痛药是（）A.阿司匹林 B.乙酰氨基酚C.布洛芬 D.氯丙嗪 E.以上都不是对C0X-2有选择性抑制作用的药物是（）用于痛风性关节炎的药物是（）对不易控制的发热，常有效的药物是（ ）A.阿司匹林B眄|卩朵美辛C.尼美舒利 D.保泰松 E.双氯芬酸C型题具有中枢抑制作用的药物是（）具有抗雄性激素样作用的药物是（）A.西米替丁B.异丙嗪C.是A是BD.非A非B对抗组胺H,受体产生的作用是（）对抗组胺比受体产生的作用是（）A.胃酸分泌减少B.小血管收缩，通透性降低 C.是A是BD.

12、非A非B具有解热镇痛作用的是（）使环加氧酶失活，减少TXA：生成的是（）具有抗炎抗风湿作用的是（）急性中毒可致肝坏死的是（）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚抑制PG合成酶（）抑制尿酸生成，防治痛风（ ） 偶致粒细胞减少的药物是（ ） 治疗癌症发热的药物是（ ）A.别嚓醇BII引味美辛阿司匹林（） 吗啡（）罗通泄（）地西泮（）A.对慢性钝痛效果好 B.无成瘾性 治疗三叉神经痛的药物是（）治疗痛经的药物是（）用于缓解手术后剧痛的药物是（ ）A.苯妥因钠B.阿司匹林C.是A是BD.非A非BC.是A是BD.非A非BC.是A是BD.非A非BC.是A是BD.非A非B抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的药物是（51.

13、52.53.54.L L00.56.57.58.59.60.61.62.63.64.65.66.67.解热镇痛作用强而抗炎作用弱的药物是（）抑制PG合成酶（）抑制凝血功能（）A.对乙酰氨基酚B保泰松C.是A是BD.非A非BX型题比受体激动时产生的效应表现为（）A.支气管平滑肌收缩B.皮肤血管扩张D.房室传导减慢E.心室肌收缩增强“阿司匹林哮喘的产生与下述哪些因素有关（）C.胃肠平滑肌收缩APG的生物合成减少B.抗原一J亢体反应D.与0=受体的功能无关 E.因5-HT生成增多 具有抗炎、抗风湿作用的药物是（）A.布洛芬 B. U弓|卩朵美辛C.美洛昔康阿司匹林的不良反应包括（）A.瑞夷（Reye

14、）综合征B.胃肠道反应D.凝血障碍E.甲状腺肿大C.白三烯等物质生成增加D.非那西丁E.阿司匹林C 血管神经性水肿呵味美辛的特点是（）A.抑制PG合成酶作用强C.对痛风性关节炎有效B.对炎性疼痛有明显镇痛效果D.对癌性发热常有效E.对关节强直性脊椎炎有效解热镇痛药的解热作用特征是（）A.能降低发热患者体温 B.对正常体温无影响C.降低内热原引起的发热D.对直接注射PG引起的发热无作用E.由于抑制中枢PG合成而发挥作用阿司匹林临床适应症是（）A.头痛、牙痛、痛经等B.急性风湿性关节炎C.感冒发热D.急性痛风E.脑血拴形成的防治阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）A.与双香豆素合用，增强其抗凝

15、血作用C.与甲磺丁服合用，增强其降血糖作用E. 与甲氨蝶吟合用，可降低其毒性B.与速尿合用，水杨酸排泄增加D.与糖皮质激素合用，抗炎作用增强二、填空题（）和（）抗组胺药可拮抗五肽胃泌素所引起的胃酸分泌，临床用于（）和（ ）。止吐作用较强的H,受体阻断药为（）和（）。H授体阻断药有（）、（）、（）（列举3个药名）：H授体阻断药有（）、（）、（）（列举3个药名）。前列腺素对（）子宫均有兴奋性作用，能增强子宫平滑肌的（），同时还能（）子宫颈平滑肌。主要用于（ ）。阿司匹林具有（ ）、（ ）、（ ）等作用，这些作用的机制均与（ ）有关。 内源性PG对胃粘膜具有（ ）,阿司匹林抑制胃粘膜合成（ ），故可

16、诱发（ ）与（ ）。68. 秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，它对（）没有影响，其作用是（ ）。三、问答题69. 受体的分布及貝效应。70. H：受体拮抗药的药理作用及临床应用。71. 举出一个比受体拮抗药，并说明其临床应用及其药理依据和主要不良反应。72. 解热镇痛药的镇痛机制如何？73. 常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。74. 阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治。75. 阿司匹林的作用与用途。76. 阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现及如何防治？77. 解热镇痛药的共同作用有哪些？参考答案一、选择题1.B2. A3.C4.C5. A6B7.D8.C9.D10. C11.C1

17、2. A13. A14. A15. A16. D17. C18. D19. E20. B21. C22. D23. A24. D25. B26. A27. C28. C29. D30. B31.B32. A33. B34. A35. C36. A37. A38. B39. B40. A41. C42. B43. C44. A45. C46. D47. A48. B49. D50. B51.A52. C53. D54.ABCD55. ACD56. ABCE57. ABCD58. ABDE59. ACDE 60. ADCE 61.ACD二、填空题62. 四米替丁 雷尼替丁 胃溃疡 十二指肠溃疡63

18、. 苯海拉明异丙嗪64. 异丙嗪苯海拉明氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁法 莫替丁65. 妊娠各期节律性收缩松弛足月引产66. 解热镇痛抗炎抗风湿抑制PG合成67. 保护作用PG胃溃疡 胃岀血68. 血中尿酸浓度及尿酸排泄抑制急性发作时的粒细胞浸润三、问答题69. 庄受体分布于胃壁细胞、血管平滑肌、心室肌、窦房结等部位。激动比受体可引起胃 酸分泌增多、血管舒张、心室肌收缩增强、心率加快。70. 比受体拮抗药能对抗由组胺引起的呼吸道、消化道及子宫平滑肌收缩，对抗由组胺引 起的毛细血管舒張及毛细血管通透性增加，可缓解或消除因组胺释放引起的过敏症 状。多数药物有中枢抑制作用和阿托品样作用，可用于皮肤粘膜变态反应性疾病及晕动病呕吐。71. 四米替丁。用于胃及十二指肠溃疡。本药能阻断组胺比受体，抑制基础胃酸分泌，也 抑制组胺、五肽胃泌素、食物引起的胃酸分泌。主要不良反应有头痛、头晕、乏力、 腹泻、皮疹等。大剂量可致精神素乱、有抗雄激素样作用，静注可致心律失常。72. 作用部位主要在外周。炎症时，PG的释放对炎性疼痛起放大作用，PG本身也可致痛。 这类药物对抗炎症时PG的合成，故具镇痛作用。不能排除部分通过CNS而发挥镇痛作 用。73. 按化学结构分为：水杨酸类，如阿司匹林