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文档简介
1、教学目的教学目的1. 1. 掌握组胺掌握组胺H1H1和和H2H2受体阻断药的药理作用和临床应受体阻断药的药理作用和临床应用。用。 2. 2. 熟悉熟悉H1H1和和H2H2受体的分布及效应。受体的分布及效应。 第一节第一节 组胺及组胺受体激动药组胺及组胺受体激动药 组胺组胺1 1、来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。、来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成的。药用是人工合成的。2 2、组胺受体及效应:组胺受体有、组胺受体及效应:组胺受体有H1H1、H2H2、H3H3 H1 H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌, 血管扩张,增加毛细血管通透性
2、。血管扩张,增加毛细血管通透性。 H2H2效应:胃酸分泌,扩张血管,兴奋心脏。效应:胃酸分泌,扩张血管,兴奋心脏。H3H3效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈 性调节组胺合成与释放。性调节组胺合成与释放。 3、运用、运用 胃酸分泌试验胃酸分泌试验.倍他斯汀倍他斯汀1、作用:、作用: 激动激动H1,扩张血管;,扩张血管; 对抗儿茶酚胺;对抗儿茶酚胺; 抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。2、运用:内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。、运用:内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。第二节第二节 抗组胺药抗组胺药一、一、 H1 H1受体阻断药受体阻断药 苯海拉明苯
3、海拉明diphenhydraminediphenhydramine, 异丙嗪异丙嗪 promethazine promethazine, 氯苯那敏氯苯那敏 chlorpheniramine chlorpheniramine, 西替利嗪西替利嗪 cetirizine cetirizine, 阿司咪唑阿司咪唑 astemizole astemizole, 【药理作用】【药理作用】1 1抗抗H1H1受体效应:受体效应: 1 1对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2 2对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。 2 2中枢抑制作用中枢
4、抑制作用1 1镇静与催眠:阻断中枢镇静与催眠:阻断中枢H1H1受体所致。受体所致。2 2镇吐、抗晕:与中枢抗镇吐、抗晕:与中枢抗AchAch作用有关。作用有关。3 3其他作用其他作用 有抗乙酰胆碱作用。有抗乙酰胆碱作用。【临床应用】【临床应用】1.1.变态反应性疾病:变态反应性疾病: 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药;荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药; 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好;昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好; 接触性皮炎、血清病有效;接触性皮炎、血清病有效; 支气管哮喘效差;支气管哮喘效差; 过敏性休克无效。过敏性休克无效。 2. 2.晕动症和呕吐:晕动症和呕吐: 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。晕动病、娠
5、呕吐以及放射病呕吐。 3 3、镇静催眠、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等。选苯海拉明、异丙嗪等。4 4、人工冬眠、人工冬眠 异丙嗪。异丙嗪。【不良反应】【不良反应】1.1.中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝。中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝。 避免驾车、船及高空作业。避免驾车、船及高空作业。2.2.胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或 便秘等。便秘等。二、二、 H2 H2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁cimetidinecimetidine,雷尼替丁雷尼替丁 ranitidine ranitidine,法莫替丁法莫替丁 famotidi
6、ne famotidine,尼扎替丁尼扎替丁 nizatidine nizatidine,罗沙替丁罗沙替丁 roxatidine roxatidine【药理作用】【药理作用】 本类药物竞争性拮抗本类药物竞争性拮抗H2H2受体,能抑制组胺引起受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌。的胃酸分泌。 胃酸作用强度的比较:胃酸作用强度的比较: 西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁 法莫替丁。法莫替丁。 【临床应用】【临床应用】1.1.消化性溃疡消化性溃疡: : 2. 2.其他:反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合其他:反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合 口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病。口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病。【不良反应】【不良反应】偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等。偶见便秘、腹胀、
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