药学专业知识辅导材料(药剂学)

1、药学专业知识辅导材料（药师） ：掌握 ：了解 ：熟悉四、药剂学一、剂学、药物剂型、药物制剂GMP的概念：1、剂型的概念？（药物应用形式）2、制剂的概念？（药物应用形式的具体品种）3、药剂学的概念？（药剂学是研究药物的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学）4、GMP的概念？药品生产质量管理规范其英文全称为good manufacturing practice of drugs.简称GMP） 二、剂学的分支学科：1、 工业药剂学;2、物理药剂学；3、生物药剂学；4、药物动力学与临床药学； 三、物剂型的重要性和分类：1、药物剂型的重要性是？(1)、可改变药物的作用性质；例

2、如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；又如依沙吖啶（即利凡诺）1%注射液用于中期引产，但0.1%0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。(2)、能改变药物的作用速度；(3)、改变剂型可降低（或）消除药物的不良反应；(4)、可产生靶向作用；(5)、可影响疗效；2、 剂型的分类:(1)、按给药途径分类；经胃肠道给药剂型（口服）、非经胃肠道给药剂型（1、注射给药剂型、2、呼吸道给药剂型、3、皮肤给药剂型、4、黏膜给药剂型、5、腔道给药剂型；腔道给药：如栓剂、气雾剂等） ）(2)、按分散系统分类；（1、分散剂.<分散剂如芳香水剂、溶液剂、甘油剂、醑剂、注

3、射剂；> 2、胶体溶液剂.<如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂>3、乳剂型4、悬剂型<如混悬剂>5、气体分散剂<如气雾剂>6、微粒分散剂<如微球剂、微囊剂、纳米剂>7、固体分散剂<如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂>）(3)、按制法分类；(4)、按形态分类；(液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型) 四、处方、处方药和非处方药的概念：（处方是指医疗和生产中关于药剂调制的一项重要书面文件）（处方药必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用；RX）（非处方药不需要凭医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用；OTC） 五、液体制剂的

4、概念： 1、 液体制剂的概念、分类、特点和质量要求； 、液体制剂的概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。、液体制剂的优点：分散度大，吸收快、可以内服、可以外用、减少刺激性、固体药物；、液体制剂的缺点：药物的化学降解、体积较大、容易变美、非均匀性液体制剂；(均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。)2、 液体制剂的分类：、 均匀相液体制剂：包括（低分子溶液剂、高分子溶液剂。）、 非均匀相液体制剂：包括（溶胶剂、混悬剂、

5、乳剂）3按给药途径分类：、 内服、 外用（皮肤用、五官用、腔道用） 六、液体制剂的常用溶剂和附加剂：溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。1、 液体制剂常用溶剂：、 极性溶剂：（容易残生霉变）、 甘油：（含甘油30%以上时有防腐作用）、 二甲基亚砜(DMSO): (也称为万能溶剂)2、 半极性溶剂：、 乙醇:(20%以上的乙醇既有防腐作用。作为消毒剂用时乙醇浓度应在75%)、 丙二醇：（药用一般为1,2-丙二醇有一定促渗透作用）、 聚乙二醇：（液体制剂中常用聚乙二醇300600。有稳定作用、保湿作用）3、 非极性溶剂：、 脂肪油：（脂肪油容易酸败，脂肪油多为外用制剂。）、 液

6、体石蜡：（可加入油性抗氧剂，有润肠通便作用。）、 醋酸乙酯：（在空气中容易氧化，需加入抗氧剂。常作为搽剂的溶剂。不能口服） 七、溶液剂、糖浆剂和合剂的概念和有关特点： 混悬剂系指南荣幸固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。1、 混悬剂的稳定性：（称为稳定剂，稳定既包括 助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。）、 助悬剂：（能增加黏度、增加微粒的亲水性）、 低分子助悬剂：（如甘油、糖浆剂，糖浆剂主要用于内服的混悬剂。）、 高分子助悬剂：分为天然的高分子助悬剂（主要是树胶类，如阿拉伯胶、西黄蓍(shi)胶、杏胶、桃胶等）（海藻酸钠、琼脂）合成或半合成高分子助悬剂（如羧甲基纤维素钠

7、、甲基纤维素、羟(qiang)丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素等）（卡波普、聚维酮）、 硅皂土：（含水硅酸铝）、 触变胶：（单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶）2、 润湿剂：润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。 （如硫磺、甾（zai）醇类、阿司匹林等）最常用的润湿剂是HLB值在711之间的表面活性型（如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类）3、 絮凝剂与反絮凝剂：（电解质可以做）4、 混悬剂的质量评定：、 微粒大小的测定；、 沉降容积比的测定；、 絮凝度的测定；、 重新分散试验；、 流变学测定； 八、液体制剂防腐的重要性及常用的防腐剂的种类： 常用的防腐剂有哪些？、 羟苯酯

8、类；也称尼泊金类（羟苯酯类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。丁酯抗菌力最强。溶解度却最小）、 苯甲酸及其盐；（在酸性溶液中抑菌效果较好）、 山梨酸、 苯扎溴铵；、 醋酸氯已定：（又称醋酸洗必泰）、 其他防腐剂：（桉叶油、桂皮油、薄荷油） 九、注射剂与眼用制剂： 注射剂的概念、分类、特点、制备工艺流程和质量要求：1、注射剂的分类：、溶液型注射剂：（对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物）、乳剂型注射剂：（水不溶性液体）（水不溶性液体可做乳剂型）、混悬剂注射剂：（水难容性药物或注射后要求延长药效作用的药物）、注射用无菌粉末：（遇水不稳定）（遇水不稳定的药物做粉针）2、注射剂的特点：（药

9、效迅速、不宜口服、不能口服、产生局部作用、产生定向作用）缺点：（使用不便、注射疼痛、安全性不及口服制剂、制造过程复杂）3、注射剂的质量要求：、无菌；、无热原；、可见异物(澄明度)；、安全性；、渗透压（要求与血浆的渗透压相等或接近）；、PH（注射剂的PH值一般控制在49的范围内）；、稳定性；、降压物质、澄清度（即浊度）；10、不溶性微粒；制备工艺流程 过程：1、 自来水原水处理纯化水蒸流水注射用水 2、 安瓿（bu）割静圆口洗瓶干燥灭菌冷却 3、 原料配置粗滤精滤灌装出口灭菌灯检打字包装入库成品。 纯化水、注射用水、灭菌注射水、制药用水的概念和使用范围：（纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透

10、法、灭菌注射用水为注射用水经灭菌所得的水。注射用水为配制注射剂的溶剂。灭菌注射用水主要用于注射灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂（24小时内） 注射用水的质量要求：（如PH值、氨氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属还必须通过细菌内毒素（热原）检查和微生物限度检查。 热原=脂多糖 热原的概念、性质、污染途径和除去方法：（脂多糖是内毒素的主要成分. 内毒素=热原=脂多糖） 1、热原的性质： 、耐热性（耐热性在18034小时、2503045分钟或6501分钟可使热原彻底破坏。 、滤过性（热原体积小。约在15um之间。） 、水溶性 、不挥发性 、其他（热原能被强酸、

11、强碱所破坏，也能被强氧化如高锰酸钾或过氧化氢所破坏。）2、污染热原的途径：、从注射用水中带入；、从原辅料中带入；、从容器、用具、管道和设备等带入；、制备过程中的污染；、从输液器带入；3、热原的除去方法：、高温法（器皿（min）于250加热30分钟以上，可以破坏热原。）、酸碱法（玻璃容器）、吸附法（常用的吸附剂有活性炭）、超滤法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法。 注射击中常用的附加剂：常用的附加剂有：增溶剂、润湿剂、抗氧剂、络合剂或乳化剂等。 输液的概念、分类和质量要求；、除无菌外，还必须无热原。、PH值尽量与血浆接近。（可允许在49范围内）、渗透压应为等渗或偏高渗。、不得添加抑菌剂。、可见异

12、物（澄明度）符合求。 注射用无菌粉末的概念：注射用无菌粉末简称粉针。凡是在水溶液中不稳定的药物。常用注射剂附加剂：螯合剂：EDTA-2Na抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇局麻剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、氯化钠、葡萄糖 灭菌、除菌、防腐、消毒、无菌操作和Fo值的概念： 、灭菌 、防腐 消毒 、无菌操作Fo值可认为是相当于121热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需的时间。 Fo=121 灭菌法的分类及各种方法的特点： 灭菌法：、物理灭菌法（干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法）、化学灭菌法（气体灭菌法、化学药剂杀菌法）、无菌操作法；（一）湿热灭菌法：1、湿热灭菌法：湿热（热压）灭菌法是在饱和蒸气或沸

13、水或流通蒸气中进行灭菌的方法。2、流通蒸气灭菌：（可用于消毒及不耐高热的制剂的灭菌）3、煮沸灭菌法；4、地问间歇灭菌法（本法适用于不耐高温的制剂灭菌）（二）干热灭菌法干热灭菌法是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法（三）射线灭菌法：射线灭菌法是在包装的一些药品用辐射灭菌1、辐射灭菌法：（适合于不耐热药物的灭菌）2、紫外线灭菌法：（紫外线波长：254纳米（NM）3、微波灭菌法：（是水针）（四）滤过除菌法：（0.22微米的滤膜） 注射剂检漏的意义及方法： 方法：检漏一般应用灭菌检漏两用灭菌器。 滴眼剂的概念、分类和质量要求：眼用液体药剂按用法可分为滴眼剂及洗眼剂。滴眼剂虽然是外用剂型，但质量要求类似注

14、射剂，对PH值、渗透压、无菌、澄明度等都有一定的要求，主要有：、PH值；（正常眼可耐受的PH值为5.09.0）、渗透压 ；（眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%1.5%的氯化钠溶液,超过2%就有明显的不适。）、无菌；（眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌，不得有铜绿假单胞菌和金黄色葡球菌）特别声明：有眼外伤的滴眼剂是不能加抑菌剂的；、可见异物（澄明度）；、黏度；(适合的黏度在4.05.0cPa.s之间)、稳定性；（眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问题）表3-1药品生产管理规范中洁净度标准洁净级别尘粒数（粒/L）粒径0.5um尘粒数（粒/英尺3）粒径0.5um温度（）相邻级别室间压差湿度（%）菌

15、落数1001000100000>1000003.53503500350001001000010000010000001826正压4060<1<3<10/我国的洁净室要求：、室温为1826；、湿度为40%60%； （一）散剂的概念、特点、质量要求和包装储存：散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。 这些散剂具有以下一些特点：、粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快；、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；、贮（zhu）存、运输、携带比较方便。质量检查在药典中收载了散剂的质量检查项目，

16、主要有：、粒度；（置七号筛）注意：内服散剂是6号筛、眼用散剂过9号筛、儿科和外用是7号筛。、外观均匀度；、干燥失重；（减失重量不得过2.0%）、装量差异；颗粒剂的概念、特点、质量要求和包装储存：颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。颗粒剂与散剂相比具有以下特点：、分散性较少、服用方便；根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂；必要时对颗粒进行包衣，根据包衣的性质可是颗粒具有缓释性或肠溶性等，如各种颗粒的大小或颗粒密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。（一）颗粒剂的质量检查：、外观；、密度；（不能通过一号筛（200um）与能通过五号筛（180um）的总和不得曹国供试

17、量的15%）、干燥；（减失重量不得过2.0%）、溶化性；可溶颗粒检查法：取供试品10g。加热水200ml，搅拌5分钟，可溶颗粒应全部溶化或轻微混浊，但不得有异物。 溶化性散剂不做、装量差异； 片剂的概念、特点和分类：片剂是指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的固体制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。1.片剂的特点： 稳定；2.片剂的种类：、含片（30分钟内应全部崩解）、舌下片（同时也避免了肝脏对药物的破坏作用（首过作用），应在5分钟内全部溶化）、口腔贴片；、咀嚼片；（一般不加崩解剂，一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料）、分散片；（要求3分钟内完全崩解）、可溶

18、片；、泡腾片；（要求5分钟内崩解）、还有阴道片与阴道泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片。 片剂辅料的分类、常用辅料的品种名称和特点：（一）填充剂或稀释剂：、淀粉：（特点：可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散）、糖粉：（其优点在于黏合力强，可用来增加片剂的硬度。常与糊精、淀粉配合使用）、糊精；（常与糖粉、淀粉配合使用）、乳糖；（由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖。）可供粉末直接压片使用的是？(乳糖)、可压性淀粉：（可压性淀粉可以做填充剂、润滑剂、干黏合剂）、微晶纤维素；（可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用）、无机盐类；（如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。

19、在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但注意硫酸钙对某些主药（四环素累药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。）、甘露醇；（二）黏合剂和润湿剂：、蒸馏水；、乙醇；（一般为30%70%。中药浸膏片常用乙醇做润湿剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏性的团块。）、淀粉浆；（淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂，常用8%15%的浓度。（玉米淀粉完全糊化的温度是77。）具体来说，冲浆是将淀粉混悬与少量（11.5倍）水中。煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中。、羧甲基纤维素钠：（可压性较差的药物）、羟丙基纤维素；（可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中，作为粉末直接压片的黏合剂。）、甲基纤维素和乙基纤维素；（其中，甲基纤维素具有

20、良好的水溶性，乙基纤维素不溶于水）、羟丙基甲基纤维素：（因其溶于冷水。本品不溶于乙醇、乙醚和三氯甲烷。）、其他黏合剂；（有明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液可用于那些可压性很差的药物。）（三）崩解剂: 、干淀粉；（含水量子啊8%以下，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。）所谓的外加法？（就是将淀粉置于100105条件下干燥1小时，压片之前加入到干颗粒中.在颗粒内部、又发生在颗粒之间。）内加崩解剂量占崩解总量的50%70%（崩解剂总量一般为片重的5%20%）、羧甲基淀粉钠：、低取代羟甲基纤维素（L-HPC）：、交联聚乙烯吡咯烷酮：、交联羧甲基纤维素

21、纳;、泡腾崩解剂；（四）润滑剂：润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗黏剂和（狭义）润滑剂的总称，其中：助流剂是降低颗粒直接爱你摩擦力从而改善粉末流动性的物质；抗黏剂是防止原辅料黏着于冲头表面的物质；（狭义）润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。润滑剂包括：、硬脂酸镁：（为疏水性润滑剂，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。）、微粉硅胶：（本品为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。）、滑石粉：、氢化植物油：（将其溶于轻质液体石蜡或己烷中）、聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：（二者皆为水溶性润滑剂的典型代表。用量大时能促进片剂的崩解和溶出） 片剂的制备方法、质量要求和包装

22、储存： （一）片剂的质量要求：根据药典附录“制剂通则”的规定，片剂的质量要求有以下几个方面：、硬度适中；、色泽均匀，外观光洁；、符合重要差异的要求，含量准确；、符合崩解度或溶出度的要求；、小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；、符合有关卫生学的要求。湿颗粒的制备和干燥方法：（一）湿法制粒压片：本法可以较好地解决粉末流动性差、可压性差的问题，这里按照制软材、制粒、干燥、整粒、压片的生产工艺流程分别加以介绍。1、制软材：2、制粒：（就是将软材用手工或机械的方法挤压通过筛网，例如用摇摆式颗粒机，即可制得湿颗粒。）干燥法可按不同的情况进行分类：、按操作方式，可分类为连续式和间歇式干

23、燥；、按操作压加力。、按热量传递方式。可分类为传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。 压片过程中可能产生的问题及解决方法：1、裂片：（压片分布不均匀可造成裂片）由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中戏份太多、颗粒过干、黏合剂性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。2、松片；3、黏冲；黏冲原因有：（、颗粒不够干燥；物料易于吸湿；润滑剂选用不当或用量不足；锈蚀（shi）或刻字粗糙不光等。4、片重差异超限；、颗粒流动性不好；、颗粒内的戏份太多或颗粒的大小相差悬殊；、加料斗内的颗粒时多时少；、冲头与模孔吻合性不好；5、崩解

24、迟缓：崩解基理：、吸水膨胀；、湿润热；影响崩解的因素：原辅料的可压性；颗粒的硬度；压片力；表面的活性剂；、润滑剂；、黏合剂；崩解剂；片剂贮（zhu）存条件；6、片剂含量不均匀原因？（、混合不均匀；、可溶性成分在颗粒之间的迁移。） 包衣的目的和包衣种类：主要是为了达到以下一些目的：、控制药物在胃肠道的释放部位；、控制药物在胃肠道中的释放速度；、掩盖苦味或不良气味；、防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；、防止药物的配伍变化；包衣的种类一般分成两大类：糖衣和薄膜衣。其中薄膜衣又分为：胃溶型、肠溶邢和水不溶型三种。 胶囊剂的概念、分类和特点：胶囊剂系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中

25、的固体制剂。胶囊剂具有如下一些特点：、能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性；、药物的生物利用度较高；、可弥补其他固体剂型的不足；、可延缓药物的释放和定位释药；胶囊剂的分类： 依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。 硬胶囊和软胶囊的概念、质量和包装储存： 硬胶囊系采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中。 软胶囊系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳液或半固体，密封于球形或椭（tuo）圆形的软质囊材中，可用滴制法或压制法制备。胶

26、囊剂的质量要求？、外观；胶囊外观应整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。、装量差异胶囊剂装量差异限度，应符合下列规定：表42胶囊剂装量差异度平均装量装量差异限度0.30g以下士10%0.30g及0.30g以上士7.5%崩解时限：硬胶囊应在30分钟全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解。普通压制片15分钟凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。包装存储： 需要在<25、相对湿度>60的干燥阴凉处、密封贮藏。 滴丸剂的概念和特点：？、简单、方便；、工艺条件易于控制，质量稳定；、基质容纳液态药物量大；、用固体分散技术制备；、发展了耳、眼科用药新剂型； 软

27、膏剂的概念、分类、常用基质、添加剂、质量要求和包装储存：软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型。（一）抗氧剂：常用的抗氧剂分三种：第一种是抗氧剂，（水溶性）如维生素E、没食子酸烷酯、顶羟基茴香醚（BHA）和顶羟基甲苯（BHT）等。第二种是由还原剂组成；如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等；第三种是抗氧剂的辅助剂，这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯（qiuq）基二丙酸等；（二）软膏剂的一般质量要求是：？、软膏剂应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感；、有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位；、性质稳定，无酸败、变质等现象；、无刺激性、过敏性及其他不良反应；、用于创面的软膏剂还应无菌； 乳膏剂的概念和分类：用乳剂型基质制备的软膏剂又称乳膏剂，分为W/O与O/W型两类。 眼膏剂的概念、特点和质量要求； 眼膏剂系指药物与适宜基质制成供眼用的无菌软膏剂。 眼膏剂的质量要求：成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。 栓剂的概念、特点、质量要求和包装储存：（一）栓剂特点：应有适宜的硬度