云克地功效及临床运用

1、云克的药理作用是利用微量元素价 态的变化，来消除人 体内的自由基，保 护超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性。 它还能 抑制前列腺素的产生，并通过螯合金属 离子 而降 低 若干 基 质 金 属蛋 白 酶(包 括 胶原酶 )的活性，从而发挥消炎、镇痛的 作 用 ;对 骨的 生 成区 和 具 有炎 症 的骨 关 节部位具有明显的靶向性， 能明显的抑制破骨细胞活性，抑制骨吸收，因而能 修复破 坏的软骨组织，恢复关节功能。 有研究表明， RA 患者因自由基增多而 引起 SOD 系统的紊乱，导致炎性组织 损伤 加 重 ， 锝 99TC 能增 强人 体 抗 类风湿疾病的能力，避免自由基促进炎 症的发展和损伤

2、组织。AS (强直性脊柱炎)的治疗是一个 长期的、慢性的过程 ,比较棘手也无特异 性的药物或方法。云克的主要成分是 99mTc 和 亚 甲 基 二 磷 酸 盐 (MDP), 前 者 是一种化学性质活泼的稳定同位素,是一种人工微量元素 ,化合价态为 +4 价时 ,很 容易得到或失去一个电子成为 +3 或 +5 价态 ,而得失电子和价态变化可以消除人 体内的自由基 ,保护人体内超氧化物岐化 酶 (SOD) 的活力 , 调节人体自身免疫功能 增强人体抗风湿性疾病的能力。 MDP 具 有非甾体类药物和皮质激素两种作用,通过抑制前列腺素的产生,抑制组织胺的释放等,具有较强的抗炎、镇痛作用;且MDP 是一

3、种盐类化合物 , 对金属离子有 很强的鳌合能力 ,通过鳌合金属离子可降 低若干金属蛋白酶的活性 ,因此对组织的 破坏有抑制作用 ,对破坏的软组织和软骨 有修复作用。云克作为一种新的抗风湿 药 , 具有标本兼治、毒副作用少、消炎镇 痛效果好的特点 ,值得进一步推广应用。骨 关 节 炎 (OA) 又 称 增 生 性 关 节 炎 , 病因迄今尚未阐明。它主要累及滑膜关 节 ,伴 有 关 节 间 隙 狭 窄 或 边 缘 骨 赘 形 成 , 是力学和生物学等多因素共同作用下导 致软骨细胞、细胞外基质、软骨下骨质 三者降解和合成失衡的结果。 在 50 岁以 上人群中 , OA 发病率仅次于心脏病 ,高居第

4、二位。双氯芬酸钠为非甾体抗炎药 (NSAID), 对前列腺素合成酶、环氧化酶 (cyclooxygenase, 简 称 COX) 有 抑 制 作 用,可导致前列腺素生成减少,从而达到 缓解症状的目的。但非甾体抗炎药同时 存在起效缓慢、作用较弱、损伤消化道 粘膜等缺点 ,每年由这类药物引发的不良 反 应 或 并 发 症 高 达 20 万 例 ,病 死 率 >20% 。云克为微量元素锝和亚甲基二 磷酸盐组成 ,亚甲基二磷酸盐能抑制金属 蛋白酶 ,阻止对关节软骨组织的分解破坏 作用。锝通过得失电子清除自由基,防止其对组织的破 坏。锝与亚甲基二磷酸盐鳌和后有免疫 抑制 作用 ,在 人体内 半衰期

5、长,是一种长 效自由基清除剂。云克对骨关节部位具 有显著的靶向性 ,明显抑制破骨细胞的活 性,能修复破坏的软骨组织,使病理改变 逆转 ,进而修复关节功能。由于其积蓄在 骨的生成区和骨关节部位 , 无须血药浓度 体内半衰期 110 年 ,长期发挥疗效。亚 甲基二磷酸盐还具有类似非甾体抗炎药 和肾上腺皮质激素的作用 ,通过抑制前列 腺素的产生,抑制血胺释放等,具有较强 的抗炎、镇痛作用而没有类似的毒副反 应。近年来对骨关节炎的研究进入了分 子 水 平 ,细 胞 因 子 的 作 用 越 来 越 受 到 关 注。基础研究发现白细胞介素 -1 (IL-1) 和肿瘤坏 死因子a(TNF- a)是骨关节炎病

6、理过程中促进软骨基质降解和关节软骨破坏的 两种最重要的细胞因子。研究表明云克 还可明显降低 IL-1 B、TNF- a的水平,其 治疗作用可能与此直接相关。目前OA治疗 的 目 的 在与缓 解症状,改 善功能,避 免或减少畸形 ,减少病情进展的风险性及 有利于受损关节的修复。在本临床对照 观察试验中,我们应用云克与对照组（非 甾体抗炎药）进行了随机分组对照研究, 结果表明治疗组各项指标均显著优于对 照组。综上所述 ,我们认为云克通过多种 不同药理作用的联合 ,治疗膝关节 OA 具 有很好的疗效。经临床验证病人用药后从未发生过不良反应,其安全性极好,对 人体无毒副作用 ,作为一种新的治疗骨关节的

7、药物 ,值得临床推广和进一步研究股骨头缺血性坏死（ ANFH ） 常见 于大量饮酒，外伤、长期服用激素类药 物等原因造成供应股骨头的血管发生形 态或结构的改变， 引起股骨头供血不足， 使股骨头骨质代谢出现异常，成骨与破 骨的平衡失凋，导致骨质疏松、破坏， 由于其病变部位的特殊性，严重影响患 者的正常生活。在各种治疗中内科药物 疗效不显著，外科手术置换人工股骨头 费用昂贵， 且耐用时间短， 使 ANFH 成 为临床上较为难治的顽症。新药“云克” 由微量元素锝（Tc）和亚基二磷酸盐（ MDP ）螫合而成， 由于 MDP 的趋骨性， 该药有较长的骨停留时间，致使 Tc 的 体内半衰期大大延长，成了长

8、效的自由 基清除剂。 它可以通过调节人体 自身免 疫功能，保护超氧化物歧化酶（ SOD ） 的活力，避免自由基促进炎症发展和损 伤组织。 “云克”还是一种盐类化合物， 可通过螫合金属离子降低若干金属蛋白 酶的活性，降低胶原酶对骨滑膜组织的 破坏作用，抑制破骨细胞，增强成骨细 胞，促进新骨形成，从而恢复受损关节， 使病情逆转。同时“云克”还能抑制前 列腺素的合成和抑制组织胺的释放作 用，从而发挥抗炎和镇 痛作用，螯合后 其治疗机理使这两种有效成分产生协同 作用，这是其他药物无法替代的，本品临床使用推荐剂量未发现明显毒副作 用。本文 42 例 ANFH 患者经云克治疗 后，治愈率为 52% ，总有

9、效率为 93 。 完全有效者 4 例（ 10 ）、疗效显著者 18 例（ 43 ）、好转者 17 例（ 40 ）。 对16例U期和较早山期ANFH 患者的治疗后，髋关节功能完全恢复，疼痛 消失，取得显著疗效。17例晚皿期、W期患者疼痛症状减轻，运动功能改善， 达到了很好的近期止痛效果。本文病例 的治愈率及总有效率都是比较理想的， 经检索20052008 年与 ANFH 相关的医学期 刊，治愈率为 16.2 30.0 ，总有效 率为86.3 97.0 ， 虽然总有效率相近， 但 治愈率却明显高出相关报道。 “云克”作 为治疗骨科疾病的新型药物，具有治疗 方法简单、操作方便、安全有效以及毒 副作用

10、小等特点，对 I、u期和较早皿期 ANFH 患者是一种积极的治疗方法，对 W期患者能减轻疼痛症状，延迟部分患 者人工髋关节置换的时间，具有重要的 临床价值。骨转移癌是许多恶性肿瘤常见的并 发症之一,它常常引起顽固性疼痛,令病 人痛不欲生,单纯的三阶梯止痛药物,由 于随剂量增加而增加的严重胃肠道反应 以及骨髓毒性反应 ,使其在临床实际应用 中受到一定的局限。我院经过 2 年多的 文档临床统计分析 ,恶性肿瘤骨转移经放疗、 化疗后或者单纯放疗后再作“云克”治 疗,81.3% 的患者骨痛平均在 (3 ±0.9)d 就 得 到 不 同 程 度 的 缓 解 ,持 续 时 间 较 长 (1 个 疗 程 后 可 维 持 1 个 月 左 右 ),显 效 率 72% 。云 克 (99Tc-MDP), 其 中 MDP 属 二膦 酸 盐 ,具有趋 骨 性 ,有较 长 的骨 贮 留 性能 ,是 同类药品中结构最简单的。便于吸收且 毒性很小 ,能抑制破骨细胞活性和