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文档简介
1、钙离子拮抗剂(Calcium Antagonists Ca-A)主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物,常用于用于高血压病、冠心病和心律失常的治疗。(讲到钙离子拮抗剂的作用机理,首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者(90%以上)没有特定的病因,多是随着年龄增加,血管壁弹性减弱,阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道,它像一扇大门一样控制钙离子的出入,细胞内钙离子浓度的增加,可以引起细胞的收缩,使血管阻力增加,血压升高。钙离子
2、拮抗剂就像忠实的门卫,它与钙离子通道结合后,就阻止了钙离子进入细胞,从而使血管松弛,阻力减小,血压降低。另外,有些钙离子拮抗剂如氨氯地平(络活喜),地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉,用于治疗心绞痛。)根据药效学和药动学L 型钙通道阻滞剂可分为三代,第一代有维拉帕米、硝苯地平及地尔硫等; 第二代有非洛地平、尼莫地平、尼群地平及尼卡地平等; 第三代有氨氯地平及拉西地平等。第一代钙通道阻滞剂为一线心血管药,其疗效稳定,不良反应少,但其选择性差,半衰期均较短。第二代具有高度的血管选择性,性质稳定,疗效确切第三代药物除了具有高度血管选择性外,还具有半衰期长、作用持久的特点。目前,临床上常用的钙
3、通道阻滞剂虽然结构各异,但均作用于L 型钙通道,这些药有一定的局限性,大多经肝代谢,生物利用度低,具有负性肌力及频率作用,可出现潮红、水肿及肝功能异常,交感神经激活,神经体液反应,抑制房室结传导,因此有必要开发具有强选择性的、不良反应少的新型钙通道阻滞剂。其分类如下:1. 1, 4-二氢吡啶类(如硝苯地平)2. 芳烷基胺类(如维拉帕米)3. 苯并硫氮杂卓类(如地尔硫卓)4. 二苯基哌嗪类 (如氟桂嗪 )前三类在临床上广泛应用。1. 1, 4-二氢吡啶类硝苯地平Nifedipine第一个用于临床的二氢吡啶类钙拮抗剂。由于其能1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌
4、收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。所以具有强烈的血管扩张作用,对冠脉痉挛所致的变异性心绞痛有较好的疗效,对重症高血压的疗效好,但无抗心律失常作用。经肝脏代谢,代谢物均无活性。常见的不良反应为头晕及头痛,其次有发热感,面朝红,足部水肿及液体潴留等,这些实际上是广泛性的血管扩张影响。不良反应一般在用药后1.2周出现,以后逐渐消退,一般副作用发生后不需停药。动物实验有潜在的致畸胎影响,因此育龄妇女在服药阶段宜避孕。另外,少数报道硝苯地平可引起肝炎、高血糖,因体外试
5、验它可抑制大鼠胰腺 的细胞分泌,此外,硝苯地平应避免用于主动脉狭窄和左室摄血障碍的病人。2.芳烷基胺类维拉帕米Verapamil对心肌、窦房结和房室结钙离子通道的阻滞稍强于血管,有抗心绞痛和抗心律失常作用,也能明显扩张外周小动脉血管降低血管阻力,对其他非平滑肌也有一定的松弛作用。口服吸收完全,但存在首过效应,生物利用度低(约20)。其副作用多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。心血管:心动过缓(50次/分以下),低血压;下肢水肿。神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。过敏反应:偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。3.苯并硫氮杂卓类 地尔硫卓Diltiazem药理作用与微辣帕米类似,能够降低外周血管阻力,降低血压,扩张冠脉血管,对其他平滑肌也有一定松弛作
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