肿瘤科合理用药

1、影响药物吸收的生理因素：一、消化系统因素二、循环系统因素胃肠血流速度：饮酒增加胃血流量的同时服用苯巴比妥,其吸收量增加.肝首过作用：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化.肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活. 淋巴循环：大分子物质转运首过效应胃肠道+肝脏存在：口服、腹腔注射不存在：舌下、直肠下部给药、贴剂经皮肤给药、气雾剂和粉雾剂经呼吸道吸收或经鼻腔粘膜吸收、口腔粘附片经口腔粘膜吸收；经淋巴系统吸收的药物抗癌药的定向淋巴系统吸收禁忌：头抱忌饮酒药物相互作用：人血白蛋白禁忌：白蛋白严重过敏、高血压患者、急性心脏病患者、正常血容量的心衰、严重贫血患者、肾

2、功能不全者.相互作用：不宜与血管收缩药、蛋白水解酶或含酒精容剂的注射液混合使用.整肠生与抗生素类茶碱与左克,左克可减少茶碱代谢不推荐铁盐/别喋醇、左氧氟沙星联用,“左氧氟沙星说明书中指出：本品与金属阳离子如铁等药物同时使用时将干扰胃肠道对 本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低“别喋醇说明书中指出：别喋醇与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积,引起含铁血 黄素沉着.5日开始服用.注射铁剂蔗糖铁：注射铁剂会减少口服铁剂的吸收.口服铁剂应在该品注射后 碳酸氢钠片饭前服分解碳酸氢钠片与多潘立酮片联用,制酸药会降低多潘立酮的口服生物利用度,不推荐碳酸氢钠片与多潘立酮片联用.吠塞米10mg/ml pH值8

3、.5-10.0与地塞米松磷酸盐0.5% pH值6.5-7.0忌配,吠塞米10mg/ml pH值8.5-10.0与盐酸多巴胺10mg/ml pH值5.5忌配,混合后可能出现浑浊、沉淀、产气、变色、失效、增毒或拮抗.甘草与止咳颗粒芫花、甘遂阿托伐他汀钙与红霉素复方维生素参加到其它药物中联用钾制剂和保钾利尿药可能引起高钾血症,可能导致心律失常或心跳骤停.“螺内酯片不推荐胺碘酮与糖皮质激素合用,可致低钾血症.“胺碘酮说明书中指出：胺碘酮防止与低钾制剂如：糖皮质激素系统途径合用.有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速低血钾是诱因.如病情需要,应进行心电图和实验室检测和临床监测.不推荐维生素C与维

4、生素B12联用,体外实验说明,维生素 C可破坏维生素B12.中华人民共和国药典2005指出不推荐联用.莫沙必利分散片,与抗胆碱药物硫酸阿托品、澳化丁基东K假设碱等合用可能减弱本品的作用.氢化泼尼松【药物相互作用】1 .非甯体梢炎镇痛药可增强其致溃疡作用.2 .增强对乙酰氨基酚的肝毒性.3 .与两性霉素B或碳酸酊酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酊酶抑制剂合用,易发生低血粘和骨质疏松症.4 .与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使座疮加重.5 .与抗胆碱药如阿托品长期合用,可致眼压增高.6 .三坏类抗抑郁药可使其引起的精神病症加重,7 .与降糖药合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适

5、当调整降糖药剂量.8 .甲状腺激素可使其代谢消除率增加,故甲状腺激素或抗甲状臊药与其合用.应适当调整本药的剂量.9 .与避孕药或雌激素制剂合用,可增强其治疗作用和不艮反响.10,与强心昔合用,可增加洋地黄毒性及心律失常的发生.11 .与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠储留而减弱利尿药的排钠利尿效应.12 .与麻黄碱合用,可增强其代谢去除,13 .与免疫抑制剂台用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病.14,可增加异烟肿在肝脏的代谢和排泄,降低异烟肿的血药浓度和疗效.15 .可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度.16 .与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度,

6、17,与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用.溶媒洛柏不能用氯化钠溶液溶解,这样可增加洛柏的降解.“洛伯说明书中指出：应用注射用水溶解.代谢性药物相互作用：文献CYP酶系统被认为是参与药物肠道代谢的主要酶系,其中CYP3A4含量及活性最高,是人小肠最主要的I相代谢酶,占小肠CYP总量70 %以上,且临床所用药物 60 %70 %为CYP3A4底物14 . CYP酶的一个重要的特性就是可以被诱导或抑制.酮康陛即为CYP3A4选择性制剂15 .CYP2c19卬制齐I：奥美拉陛CYP2c19代谢药物：埃索美拉嚏也经 CYP3A砒谢、地西泮、西醐普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英.口服埃索美拉晚30mg可

7、使经CYP2c19弋谢的地西泮白去除率下降45%.奥美拉嚏相互作用：延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的去除抑制氯口比格雷活化减少酮康口坐、伊曲康口坐吸收3A4抑制剂咪陛类抗真菌药、三陛类伏立康陛 、大环内酯类抗生素克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法陛酮3A4代谢药多潘立酮顺柏卡柏奈达柏奥沙利柏络柏上市时间196919861995P19961998适应症实体瘤SCLC 优于 DDP头颈部/食管CA优选胃/结直肠首选与DDP、CBP相近ADR肾毒性,耳、骨髓WBC+PLT、消化道骨髓PLT为主、消 化道、肾毒性骨髓PLT为主、消 化道、肾毒性神经S毒性骨髓(PLT)溶媒0.9%NS (1000m

8、l) (40mg:250m1)5%GS (250-500 ml) (400mg:500m1)0.9%NS (500 ml)5%GS (250-500 ml) (100mg:500m1)注射用水5 ml用量 20mg/m2,qd, d1-5,Q21d2) 50-100 mg/m2, Q21-28d 50mg/m2,qd, d1-5,Q28d 200400 mg/m2, Q2128d, 24/ 疗程, 280-100 mg/m ,Q21-28d单独/联用 130 mg/m2 , 26h, Q21d50mg/m2,Q21d ,26疗程规格20mg (冻)100mg 冻干粉10 mg 冻蚀50mg 粉

9、末50mg 冻干粉单价15.1537.5194.45332.352102注：注射用水为蒸储水或去离子水经蒸储所得的水,又称重蒸储水注射用水质量要求：除氯化物、静脉注射：容量一般小于50ml,当药物的半衰期较短或需要大容量1001000m1给药时,可采用静脉滴注给药肌内注射：容量25m1皮下注射：容量12m1皮内注射：容量0.10.2m1排尿障碍吠塞米、螺内酯盐酸坦索罗辛缓释胶囊前列腺增生症引起的排尿障碍镇痛药非爸体：布洛芬氟比洛芬巴布膏、氟比洛芬酯注射液双氯芬酸钠迪克乐克、塞来昔布胶囊西乐葆对乙酰氨基酚弱阿片磷酸可待因片、盐酸布桂嗪注射液强痛定氨酚羟考酮片泰勒宁、氨酚曲马朵片及痛安强阿片盐酸羟

10、考酮控释片奥施康定硫酸吗啡控释片美施康定芬太尼透皮贴剂多瑞吉镇痛辅助用药抗抑郁药：奥氮平神经膜稳定剂：卡马西平镇静催眠药：地西泮安定抗菌药物应用尿路感染：左氧氟沙星0.1g/s 0.4g/日,1-2次/日肠道感染：诺氟沙星0.1g/s 0.30.4g/日,bid,5-7日/疗程.拉氧头抱：可抑制维生素K和凝血酶原合成,导致凝血功能障碍,饮酒后可产生戒酒硫样反响.用药期间,维生素K 10mg 2次/7日.不宜与肝素、香豆素等抗凝血药合用,与甘露醇配伍,并用吠塞米等利尿剂时,增加肾毒性.缩写通用名商品名药企药理适应症ADR规格单价用法用量CPT-11Znrt.、,手七开普拓美国. 辉瑞Topol抑

11、制齐ij (半 合成喜树碱)晚期转移性大肠癌+胃CA、nsclG 胰腺ca、宫颈ca、卵巢ca胆碱能综合 征、迟发型腹 泻、骨髓抑制、 胃肠道反响、 肝损5ml:100mg2336.39伊乂替康TPT拓扑替康宣曲Topol抑制齐ij (半 合成喜树碱)NSCLC 卵巢 CA骨髓抑制+消 化道反响、脱 发、发热、肌 肉痛2mg/支160.881.2mg/m 2/dL-OHP奥沙利柏艾恒铝类进展期结直肠癌的一、二线和出期 结肠癌原发灶全切后辅助神经系统毒 性、胃肠道反 应、+骨髓抑 制、肝功异常50mg/ 瓶332.35130/m2GEM吉西他滨健择美国 礼来喀嚏类周期特异 性,胞喀嚏核昔衍生 物

12、抑制DNA合成晚期胰腺癌一线、晚期NSCLC-线、 局限期/转移性膀胱癌一线、晚期卵 巢癌二线、早期宫颈癌新辅助骨髓抑制+消 化道、过敏反 应、皮疹、流 感样病症1g/瓶2317.251000mg/m 2iv30min,q28dAlimta培美曲塞力比泰美国 礼来多靶点叶酸依赖 酶抑制(TS DHFR GARFT)胸腺间皮瘤一线、晚期NSCLL线骨髓抑制、胃 肠道+ 皮疹、肝 功异常0.5g/瓶12465500600 mg/m 2Mq21dCAP卡培他滨希罗达瑞士 . 罗氏氟尿喀嚏氨甲酸酯(TP)晚期乳腺癌一线、晚期结直肠癌一 线及二线、可切除结直肠癌术后辅 助消化道反响、 手足综合征、 心血

13、管系统、 骨髓抑制500mg/ 片 X12片/盒41.892500mg/m 2po,q14dS-1替吉奥维康达山东新替加氟+吉美喀嚏晚期胃癌、晚期头颈部癌骨髓抑制、色25 mg/片 X54.64075 mg/ 次 po pc bid时代+奥替拉西钾二氢喀咤脱氢酶DPD素沉着、胃肠 道42粒X 28d+2WZD1839吉非替尼易瑞沙英.阿 斯利康EGFR表皮生长因 子受体酪氨酸激 酶抑制剂NSCLC腹泻、皮疹、 瘙痒、皮肤干 燥、脱发、肝 功异常0.25g/ 片 X10片/盒485.760.25g/次po qd空腹/同月艮Tarcev a厄洛替尼特罗凯瑞士 . 罗氏EGFR酪氨酸激酶 抑制剂至少

14、一个化疗方案失败的局部晚期或转移的NSCLC肺毒性、皮疹、 腹泻、肝毒性150 mg/ 片x 30片/盒596.4150mg/d,po,1h.ac/ 2h.pcSTI-571伊马替尼格列卫瑞士 . 诺华新型蛋白酪氨酸 激酶抑制剂,Bcr-Ab1慢性粒细胞白血病、胃肠间质瘤消化道反响、 下肢水肿、皮疹100 mg/s X120s/盒228400600mg/d , po埃克替尼凯美钠浙江贝 达药业125 mg/ 片X 21片/盒950/盒125mg/次,tid, poSU11248舒尼替尼索坦美国. 辉瑞多靶点VEGF电管 内皮生长因子受 体/PDGF 血小板 衍生生长因子受 体/kit 细胞因子

15、 受体抑制转移性肾细胞癌、格列卫治疗失败的 GIST乏力及衰弱+ 胃肠道、血液 学12.5mg/s X30s/盒46850mg/d,po x 28d+2W索拉非尼多吉美德国. 拜耳/ 秘鲁利 马.秘 鲁巅峰 药业多靶点VEGF+PDGF RAF/MEK/ERK晚期肾细胞癌、肝癌手足综合征、 疲乏、腹泻、 皮疹、高血压、 脱发、恶心200 mg/ 片x 60片/盒473400mg , po,1h.ac/2h.pc 长期C2B8利妥昔美罗华CD20抗原人鼠嵌 合型复发或化疗耐药的 惰性B细胞淋巴 瘤发热、寒战、 恶心、头痛100mg/10ml/ 瓶4400375/m 2,ivgtt, qw x 4

16、8wC225西妥昔爱必妥德.默 克里昂人鼠嵌合单抗鼠EGFM体与CPT-11联合使用,治疗 EGFR过度表达的,CPT-11耐药的转移性 结直肠癌联合放疗：一线局部晚 期不可手术头颈部鳞癌单药二 线钳类失败的复发/转移的头颈部 鳞癌皮疹、腹泻、 恶心、呕吐、 腹痛、便秘+输 液反响、肺毒 性、皮肤毒性100mg/50ml/瓶4698首 400mg/m 2,后 250 mg/m 2,滴速v 5ml/minHerce ptin曲妥珠赫赛汀豪夫 迈.罗 氏重组DNA人源化 的单抗,Her-2 人 表皮生长因子受 体调控的糖蛋白Her-2过表达的晚期 乳腺癌 及早期 乳腺癌术后辅助过敏反响、心 脏毒性440mg/ 瓶23530/瓶首 4mg/kg 后 2mg/kg , ivgtt,直到病情进展.尼妥珠泰欣生白泰生 物药业 有限公 司Avas