解热镇痛抗炎药与抗痛风药

1、解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药1.解热镇痛 抗炎药(1)阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要/、良反应(2)对乙酰氨基酚、口引喋美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 者康、塞来昔布的作用特点与应用2.抗痛风药秋水仙碱、别喋醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用一、解热镇痛抗炎药(非管体抗炎药)(一)共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的 环氧酶(COX ,干扰前列腺素合成解热谟痛消炎药C NS1卬3 )磷脂在生四脩酸环氧酶(COX)k前列腺素致热口中枢作用;致痛f外周作用) 致炎;泣症介质)补充：COXW两种同工酶，即 COX-1和COX 2

2、。不良反应治疗作用补充：解热镇痛消炎药的分类1 .非选择性环氧酶抑制药：对 COX 1和COX- 2均有抑制作用。2 .选择性环氧酶抑制药：选择性抑制 COX-2,而对 COX 1的抑制作用弱。特点：胃肠道不良反应减轻。代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢 COX使PG合成减少;特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且 不影响正常人的体温二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的 COX特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。、抗炎作用机制：抑制炎症局部的 COX特点：对抗炎症早期

3、的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t 1/2仅有15min左右。水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为 803 90%游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。代谢：主要经肝药酶代谢。排泄：约25麻原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。碱化尿液，可加速排泄 。【药理作用】一、解热镇痛作

4、用 中剂量二、抗炎抗风湿作用 大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。二、抗炎抗风湿作用作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大12倍，最好用至最大耐受量（口服每日34g）。急性风湿热 患者服用后2448h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢一一因控制急性风湿热疗 效确切，故用于该病的鉴别诊断。治疗类风湿关节炎 一一只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。三、抑制血栓形成：注意：小剂量（100mg/日）机制：抑制血小板中的 COX 1,减少TXA （血栓素 A）的生成。应用：心血管恶性事件的一级预防 ，可降低心梗、脑梗

5、发生率。【不良反应】乙酰水杨酸，抑制 COX （PGB解热又镇痛，抗炎抗风湿；抑制血小板，防治血栓塞；不良反应多，为您扬名易。“为”一一胃肠反应“您”一一凝血障碍“扬”一一水杨酸反应“名”一一过敏反应“易”一一瑞夷综合征1 .胃肠道反应：原因：直接刺激胃黏膜；抑制COX-1,抑制胃黏膜PGs合成。表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。可损伤胃黏膜，呈无痛性出血，甚至诱发或加重溃疡和出血。2 .凝血障碍： 原因：一般剂量抑制血小板长期或大剂量还可抑制凝血酶原合成 表现：易引起出血，如牙龈出血等 。 处理：维生素K可以预防。肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。手术前1周停用。3 .过敏反应：

6、出现尊麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。4 .阿司匹林哮喘 ：哮喘患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。5 .水杨酸反应 ：原因：剂量过大（5g/d）导致中毒反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等处理：停药；碱化尿液，加速排出6.瑞夷综合征：表现：病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。注意：10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本品（WHO!荐首选：对乙酰氨基酚 ）【禁忌症】.胃溃疡 严重肝损害 低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、 哮喘、鼻息肉、慢性尊麻疹。2 .对乙酰氨基酚（扑热息痛）一作用特点：解热作用和镇痛作用与阿司匹林相

7、似不具有抗炎抗风湿作用对血小板和凝血时间的影响一应用：临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。阿司匹林过敏、消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者，可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。WHO!荐儿童因病毒感染引起发热、头痛需使用NSAIDS时，应首选对乙酰氨基酚；本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。一不良反应：治疗量、疗程短时一一很少产生不良反应。长期大剂量服用一一可造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏死。过量中毒一一可造成肝坏死；对于中毒的患者一一及时使用蛋氨酸（甲硫氨酸）或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。3 . 口引喋美辛（消炎痛）一作用特点：是最弓II的PG合成酶抑制剂之一；其抗炎、镇痛作用强于

8、阿司匹林，对急性风湿性及类风湿性关节炎的治疗效果与保泰松相似。除抑制CO*卜，可能也抑制磷脂酶 A和磷脂酶C,以及抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖。 一应用： 主要用于一一其他药物不能耐受或治疗不显著的急性风湿性及类风湿性关节炎。 对骨关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎一一有效； 性发热及其他不易控制的发热有效。一不良反应： 多而重，发生率35%-50% 20啜者需停药。4.布洛芬一作用特点： 解热、镇痛和抗炎作用强。 主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。 严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、口引喋美辛等其他多数NSAIDSo 少数患者出现过敏、血

9、小板减少和视力模糊一一一旦出现视力障碍应立即停药。5 .双氯芬酸（双氯灭痛、扶他林）甲芬那酸（甲灭酸）氯芬那酸（氯灭酸）一作用特点：效弱毒强主应用：外用一一治疗各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛6 .美洛昔康、塞来昔布一作用特点：对 CO片2有选择性胃损伤轻。一用于治疗：风湿类风湿性关节炎、骨关节炎。1 .解热镇痛抗炎药共同的作用机制是A.抑制白三烯的生成B.抑制阿片受体C.抑制PG的生物合成D.抑制体温调节中枢E.抑制中枢镇痛系统正确答案C2 .阿司匹林预防血栓形成的机制是A.抑制环氧酶，减少 TXA的形成B.直接抑制血小板的聚集C.抑制凝血酶的形成D.激活

10、血浆中抗凝血酶mE.抑制PG的合成正确答案A3 .有关阿司匹林的解热作用描述错误的是A.直接作用于体温调节中枢B.通过才制PG的合成而发挥解热作用C.只降低发热者的体温D.对直接注射PG引起的发热无效E.对正常体温无影响正确答案A4 .阿司匹林的下述哪一个不良反应最常见的是A.胃肠道反应B.凝血障碍C.诱发哮喘D.水杨酸反应E.视力障碍正确答案A5 .阿司匹林的不良反应不包括A.水杨酸反应B.过敏反应C.水钠潴留D.凝血障碍E.胃肠道反应正确答案C6 .抗炎作用极弱的药物是A.保泰松B.布洛芬C.阿司匹林D.扑热息痛E.蔡普生正确答案D二、抗痛风药痛风是体内喋吟代谢紊乱引起的一种疾病，主要表现

11、为高尿酸血症。 尿酸盐在关节、结缔组织和肾脏沉积。 痛风急性发作主要表现为关节炎。 痛风急性发作期一一止疼、抗炎、不降酸！(1)首选：秋水仙碱(2)止疼:对乙酰氨基酚、引味美辛、布洛芬等NSAIDs,禁用阿司匹林(3)糖皮质激素：用于上述药物治疗无效或不能使用时，可短程使用糖皮质激素。发作间歇期、慢性痛风、痛风性肾病一一降低血尿酸！(1)促进尿酸排泄：苯澳马隆；丙磺舒(2)抑制尿酸生成：别喋醇；非布索坦1 .秋水仙碱一作用特点：对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退。对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节炎无效。不良反应多而重，不宜长期使用 胃肠道反应是严重中毒的前驱症状，一旦出现应立即停药。 中毒时出现水样腹泻及血便、脱水、休克； 可引起肾衰竭和骨髓抑制。2 .别喋醇一作用特点： 能抑制尿酸合成的药物 ； 使尿酸生成减少，避免尿酸盐结晶的沉积，用于原发性或继发性痛风。 禁用于痛风急性发作期。3.丙磺舒一作用特点：