包囊技术及在化妆品中的应用

1、包囊技术及在化装品中的应用以其独特的限制释放(缓释)作用为特征的包裹技术近年来开始在化装品行 业中得到越来越广泛的应用,所谓包裹技术,是指将活性组分包裹在具有一定表 面特性的微囊中,在使用时,根据缓释作用的原理,将活性组分按预先希望的速率将活性组分逐步从微囊中释放出来.就技术角度而言,包裹技术为实现上述需要应满足两个条件：活性组分必须 能够包裹在微囊中；作为运输媒介的微囊具有适宜的性质以保证包在其中的活 性组分在希望的条件下能够释放.目前在化装团业中得到实际应用的具有缓释功能的包裹根据其囊壁结构,缓释原理可分为三类：多孔聚合物(Porous Polymeric Systems )、微胶囊 (M

2、icroencaspules)和脂质体(Liposomes).鉴于脂质体当前在 化装品业是一个非常 热门的话题,与其它两类相比,应用更加广泛,故本文将主要讨论有关脂质体在 化装品中的应用.1多孔聚合物此类胶囊的主要特征是其外层由多孔聚合物构成, 负载在囊中的化装品活性 组分可以通过这种具有选择透过性的膜状外层迁移到囊外. 由于此类产品负载和 释放活性组分都是通过膜状外层的吸附和脱附作用完成的, 所以对膜状外层的孔 结构有一定的要求,通常需要具有 200m2/g500m2/g的比外表积.通过变换不同的聚合条件,制得的胶囊的颗粒尺寸 (5nm500nm ),比外表 积(20m2/g500m2/g)

3、,孔容(< 4cm3/g )乃至孔径等参数也随之变化,这些参数决 定了某种活性组分通过囊壁的缓释速率.与传统化装品配方相比,将多孔聚合物胶囊应用于 化装品有明显的优点.当 使用传统配方的化装品时、其中的活性组分会立即与皮肤产生作用,到达最高浓度,之后就会逐渐降低；而使用多孔聚合物胶囊,可以将其中的活性组分按一定 的速率释放到皮肤外表,减少了某些活性组分对皮肤的刺激并延长了活性组分的 作用时间.目前两类最广泛应用的多孔聚合物胶囊分别是DowCrning公司的“polytrapR'及A dvancePolymer System公司“ MicropongeR ,此二类产品具有一些共同的

4、特性(1)胶囊膜状外层都是由交联聚合物制成的,并且都是根据吸附原理加载活 性组分.(2)这两种产品都是亲油性的,具有较强的吸附油脂的水平,利用这一特点, 可以将其应用到针对油性皮肤 化装品中.2微胶囊这是最早使用的一种包裹技术,它是将气体,液滴和固体颗粒包覆在一个封 闭的壳内,对核内的活性成分具有传递,保护,稳定及缓释作用.可以包覆医药, 色素,香料,气味,溶剂和油等.近年来,由于 化装品用户对产品性能要求的不 断提升,这一技术也开始为 化装品行业所关注.微胶囊的结构很象鸡蛋,里面的核可以是单核或多核,外面的壳也可是单壳 或多壳,壳材料通常是蜡、树脂或天然合成分子材料.图 1列出了其结构示意

5、图.O®O单蠢多掖多得图1微胶囊结构示意图为保证微胶囊可以在实际中应用,微胶囊的制备要求粒径大于1加,通常粒 径为50叩500(jm,囊壁必须完整,将活性成分完全包于壳内.为保证微胶囊 在适当条件下释放活性组分,它必须具有适当的强度,同时保证核中活性成分与 壳材料相对惰性的同时,应保证囊壁对酸碱温度等外界条件呈现相对稳定.其主要技术指标列于表1.友1微股森的主要技术指标内 容指 标 颗粒直径(mi)七1000活包成分/地囊“场 95%壁厚 finil微胶囊中活性组分的释放主要有两个途径：其一是微胶囊受到压力或剪切力 后,胶囊破碎,活性成分可以释放出来,显然,以这种方法释放活性组分,并

6、不 能表达出缓释作用的优点：另一种方法那么表达了缓释作用即活性组分通过渗透或 扩散作用,以一定的速度从微胶囊中逐步释放, 其释放速度,不仅决定活性组分 的性质,也受胶囊壁材料和囊外媒介的影响2.固体粉末香精就是利用微胶囊技 术,将香料包于囊中,可使留香更加持久.3脂质体3.1 脂质体结构脂质体是由双亲亲油,亲水分子所构成的,它的囊壁由双分子膜组成,在 双亲分子中亲水性的首端局部形成膜的内外外表,而亲油性的尾端局部处于膜的中间.通常脂质体的尺寸在 50nm500nm,其颗粒尺寸及其分布不仅决定于 所用的脂原料的特性,同时也受制备方法的影响.图2为脂质体的结构示意图.在化装品中,脂质体主要作为活性

7、组分的载体,如天然保湿因子 NM F或 维生素A和维生素E.在此类配方中,脂质体的功能是作为惰性载体,将活性组 分输送到表皮层.由于角质层中脂类结构与脂质体的膜结构非常相似,都具有双 膜性质,所以通常认为这一输送过程很容易完成.根据所使用的原料, 脂质体分为以下三种：1磷脂脂质体Liposomes 由胆磷脂、磷脂酸、磷脂丝氨酸等制得.1.1 鞘磷脂脂质体Sphingosomes 由鞘磷月旨制得.图二脂图体结构示意图3非离子脂质体Niosomes 由聚苯乙烯烷基酯、聚苯乙烯烷基酯蔗糖二酯 等制得.磷脂脂质体是目前使用范围最广,应用最成功的脂质体产品,所以主要针对 磷脂脂质体进行讨论.1.2 磷脂

8、脂质体对皮肤湿度的影响Miklos 3等人进行了三组试验来测定脂质体中的磷脂对皮肤湿度的影响,试 验结果说明,敷用较高含量的磷脂脂质体后可以明显的提升皮肤的湿度.1.3 磷脂脂质体对皮肤粗糙度的影响如果皮下细胞的新陈代谢速度不同, 会引起皮肤细胞排列不均,导致皮肤的 粗糙.除药品的副作用外,机械、物理或化学对皮下组织的破坏,都可能引起皮 肤的粗糙.将脂质体作用在皮肤外表后,由于脂质体可以不断渗入皮肤并在角质层中积 聚,与细胞间的脂层发生作用后,其双膜的流动性不断增加,磷脂中的大量不饱 和脂肪酸和亲水基首端组织不断分解到角质层中,脂肪酸可补充由于某些原因所造成的皮下组织细胞排列的不均；同时亲水基

9、可以润湿角质化的组织.脂质体通过以上两种作用的综合,对皮肤的粗糙度有明显的改善.1.4 磷脂脂质体对表皮的透过水平Blume4等人通过试验发现：皮肤中所含的脂类可很快的融合在磷脂脂质体 中.同样地,Roding5的试验说明,将脂质体敷涂在皮肤 30min后,角质层中发 现了构成脂质体的胆磷脂,说明脂质体对皮肤具有良好的渗透作用.Bouwtra6通过使用 FFEM ( Freeze-Fracture Electron Miscrocopy )技术和 SAXS(Small Angle X-ray Scat tering)技术对尸体皮肤的试验发现,磷脂脂质体不仅可以有效 的透过表皮组织,并对其结构有

10、着重要的影响.显然,正是由于这种水平,使脂 质体可以将其中包裹的活性组分运送到皮脂层内.1.5 脂质体在天然化装品中的应用前景化装品中使用的脂质体主要有两种,一种是中空的脂质体,由于脂质体一般 采用了磷脂作为壳材料,与皮脂结构相似,易为皮肤吸收,同时本身可起到保护 皮肤的作用.另一种脂质体里面含有活性成分,根据其性质主要分为以下几类：(1)防晅剂、产荟等天然植物包于脂质体中,利用其缓释成效,延长活性成 分的作用时间.(2)维A酸、A羟基酸(水果酸)等对皮肤有很好的再生、抗衰老功能,但直接与皮肤接触会对皮肤产生刺激,如将其包在脂质体中既预防了皮肤刺激,又可 通过脂质体的缓释功能,为皮肤提供持久的

11、保护作用.(3)维生素C、维生素E、氨基酸等活性物受空气、温度等外界条件以及产 品配方中成分的影响,会使稳定性降低.现举例说明脂质体的作用,配方中,磷脂脂质体将氨基酸、维生素 E等活 性成分包在囊中可为配方提供持久的保湿性.参加脂质体的保湿液7配方如下：成分质量分数、A相去离子水54.19桂酸铝俵1-00估吨段0.18段中其纤维素0.25E相甘油却00丁二阱,甘油、铝紫酣、对羟基笨甲酸甲囱3-00去离子水比略烷嗣理酸的磷帮、继生&E.醋酸酯、粘吨股、甘油、赣制以甘鼠微、精风酸及轼缸戢5.口去离子水,聚笨二甲基环求氧烷,二甲基聚硅氧端瞬指及卡泊波'三乙津胺i3-MC相香精0-05制作过程：将A相水放入涡轮搅拌器中,把其余组分参加,搅拌至溶解. 降低速度,将B相参加A相搅拌均匀后