抗感染药物研究进展.-1ppt课件

1、-内酰胺类内酰胺类q青霉素类青霉素类q头孢菌素类头孢菌素类q其他其他-内酰胺类内酰胺类q繁衍期杀菌剂繁衍期杀菌剂q水溶性好，组织分布广水溶性好，组织分布广q毒低毒低q对敏感菌感染疗效一定对敏感菌感染疗效一定q价廉价廉舒巴坦三巴坦头孢菌素特点头孢菌素特点q具有青霉素类优良属性具有青霉素类优良属性q广谱，覆盖常见致病菌广谱，覆盖常见致病菌q耐酶、耐酸耐酶、耐酸q过敏少、轻过敏少、轻q缺陷：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价钱缺陷：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价钱昂贵昂贵G+：四代：四代一代一代二代三代二代三代G-： 一代二代三代一代二代三代四代四代其他其他-内酰胺类内酰胺类q头霉素头霉素q氧头孢烯类氧头孢烯类

2、q碳青霉烯类碳青霉烯类q单环类单环类头霉素头霉素二代头孢特点抗厌氧菌二代头孢特点抗厌氧菌头孢西丁头孢西丁 Cefoxitin头孢美唑头孢美唑 Cefmetazole头孢替坦头孢替坦 Cefotetan氧头孢烯类氧头孢烯类拉氧头孢拉氧头孢 Moxalactam 出血倾向出血倾向氟氧头孢氟氧头孢 Flomoxef 血浓度高、血浓度高、未见出血倾向未见出血倾向 三代头孢抗厌氧菌三代头孢抗厌氧菌OHOCOOHSCNCH3CH3OCH3NHN第第代代美罗培南美罗培南 OHOCOOHSCCH3NHNN位侧链强碱性导入导入1-甲基甲基位侧链弱碱性位侧链弱碱性OHNOCOOHSCH2CH2NHC=NHH强碱基

3、强碱基强碱基强碱基弱碱基弱碱基西司他丁西司他丁COONaOHNHSCOOHNH2H倍他米隆倍他米隆CONHCH2CH2COOH新一代新一代 加强抗菌活性加强抗菌活性 降低肾脏降低肾脏 中枢毒性中枢毒性 改善对改善对DHP-DHP-稳定性稳定性亚胺培南亚胺培南q特广谱特广谱G、G、需氧与厌氧菌、需氧与厌氧菌q多重耐药菌与产酶菌所致严重的多重耐药菌与产酶菌所致严重的G菌感染、菌感染、q混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染q中枢毒性反响中枢毒性反响q剂量不超越剂量不超越4g/d，200ml，1-2h慢滴慢滴q老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者老年人、肾功能不全

4、者、中枢疾患者、癫痫史者其他碳青霉烯类其他碳青霉烯类美罗培南(Meropenem，美平)对人的去氢肽酶稳定，不用合用酶抑制剂无明显的中枢毒性反响帕尼培南(Panopenem/Betamipron，克倍宁)倍他米隆减少帕尼培南的肾毒性无明显中枢毒性可以静推！可以静推！南单环类单环类氨曲南氨曲南 Aztreonam窄谱：肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌窄谱：肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌对不动杆菌、产碱、厌氧菌差对不动杆菌、产碱、厌氧菌差耐酶耐酶低毒低毒与青、头孢无交叉过敏与青、头孢无交叉过敏适适 应应 症症qG菌危重感染菌危重感染q多重耐药多重耐药G菌感染菌感染qG菌脑膜炎菌脑膜炎q淋病淋病q免疫

5、缺陷者、肝肾功能不全者感染免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染q院内感染院内感染q对青、头孢过敏者对青、头孢过敏者G菌感染菌感染氨基糖甙类氨基糖甙类不耐酶不耐酶耐酶耐酶庆大庆大奈替米星奈替米星 Netilmicin妥布妥布(绿脓绿脓)阿米卡星阿米卡星 Amikacin西索米星西索米星 Sisomicin异帕米星异帕米星 Isepamicin卡那卡那(限用限用)链链(结核结核)小诺、核糖小诺、核糖氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素重要的常用抗生素重要的常用抗生素静止期杀菌剂静止期杀菌剂浓度依赖性抗生素浓度依赖性抗生素PAE 金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌 4-8h稳定稳定不需作过敏

6、实验不需作过敏实验耐纯化酶种类对耐药菌有效耐纯化酶种类对耐药菌有效不同程度的耳、肾毒性不同程度的耳、肾毒性价钱廉价价钱廉价氨基糖甙类抗生素氨基糖甙类抗生素主要顺应证主要顺应证革兰阴性杆菌感染革兰阴性杆菌感染严重病例结合用药严重病例结合用药革兰阳性杆菌感染革兰阳性杆菌感染肠球菌属、草绿色链球菌感染肠球菌属、草绿色链球菌感染金葡菌、表葡菌感染金葡菌、表葡菌感染结核、非典型分支杆菌感染结核、非典型分支杆菌感染大观霉素大观霉素淋病淋病巴龙霉素巴龙霉素肠阿米巴、隐孢子虫感染肠阿米巴、隐孢子虫感染OHOOOOCH3CH3CH3OHOCH3CH3OHOCH3CH3OHOCH3H5C2ONCH3CH3CH3O

7、RCH3红红霉霉素素构构造造式式大环内酯类抗生素是以大环内酯类抗生素是以1218元环骨架的大环内酯为母体，元环骨架的大环内酯为母体，经过羟基，以苷键和经过羟基，以苷键和13个分子的糖或二甲氨基糖相结合的个分子的糖或二甲氨基糖相结合的一类构造类似的抗生物质一类构造类似的抗生物质大环内酯类抗生素新种类大环内酯类抗生素新种类T1/2b(h)抗菌作用 剂量、用法罗红 Roxithromycin13次于红0.3, 分1-2次克拉 Clarithromycin4.7对胞内病原 0.5, 分2次作用强阿齐 Azithromycin12-14同上0.25, 顿服罗他 Rokitamycin2 次于红 0.2

8、tid半衰期长，组织内浓度高，不良反响少半衰期长，组织内浓度高，不良反响少对鸟分枝杆菌有中度作用，对对鸟分枝杆菌有中度作用，对MRSMRS、耐万古霉素与红霉素的、耐万古霉素与红霉素的肠球菌作用较差。肠球菌作用较差。T1/23.6T1/23.66.7h6.7h，血清蛋白结合率，血清蛋白结合率90%90%，预，预期疗效与泰利霉素类似。期疗效与泰利霉素类似。万古霉素的特点万古霉素的特点q对革兰氏阳性菌包括对革兰氏阳性菌包括MRSAMRSA，MRSEMRSE和肠球菌的作用最优和肠球菌的作用最优q繁衍期杀菌剂，顺应于严重感染繁衍期杀菌剂，顺应于严重感染q对难辩梭菌作用突出对难辩梭菌作用突出q组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度q不良反响需引起注重不良反响需引起注重( (耳、肾毒性、红人综合征等耳、肾毒性、红人综合征等) )q肾功能不全者应作血药浓度监测肾功能不全者应作血药浓度监测q对敏感菌所致严重感染疗效确切对敏感菌所致严重感染疗效确切q细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌磷霉素磷霉素o化学合成类药物