美白祛斑化妆品原料及配方设计

1、Andrew Zeng 写于2012-7-7深圳民治简述美白（祛斑）化妆品原料及配方设计(1)酪氨酸酶活性抑制剂：如氢醍，熊果昔，甲基龙胆酸盐，壬二 酸，传明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。(2)黑素细胞毒性剂：如四异棕桐酸酯类，油溶性甘草提取物等。(3)遮光剂：如对氨基苯甲酸酯类，肉桂酸酯类等。(4)影响黑色素代谢剂：如维生素A酸，亚油酸等。% I r| I _(5)化学剥脱剂：如果酸，亚油酸，感光素等。I 1(6)自由基消除剂：如超氧化歧化酶，生育酚等。 I.j al I !Ij I ； . / ；,/(7)还原剂：维他命 C及其衍生物，如抗坏血酸乙基醍。 . ': )' I三、

2、细说几种常用的美白剂j4. J(1)氢醍：效果显着，但有副作用，具细胞毒性以及致突变性，有 些不正规的产品会去冒险加入，但严格规定不准加入化妆品中。(2) a (b/D)-熊果昔： 又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末，易溶于水。因其最早来源于天然绿色植物，是一个集 绿色“、安全”和 高效概念于一体的皮肤美白活性物质。它能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。它对黑色素细胞却不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有润肤、愈创、杀菌和协同抗炎等作用

3、。是目前 国外流行的最安全有效的美白原剂之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂。可用于大多化妆品中，建议添加量1%-6% (注：熊果昔在酸性环境下易分解，因此体系pH应控制在5-7之间；化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色；加入合理的pH缓冲溶液，以稳定体系；可加入适量的氮酮，能够促进熊果昔的渗透及吸收)。(3)曲酸及其酯类：具致细胞突变性的可能，日本已禁用，但它的漂白效果实在明显，故很多厂家趋之若鹫，还是愿意铤而走险添加，这也是 为了迎合消费者快速美白追求的做法。I 1(4)维他命C:有效的美白剂，但在水溶液中易氧化，及在产品里 -« I I I稳定性不佳，即耐热性

4、及耐光性等稳定性方面不佳，容易变色(黄色)，:I . .一» «失效等，故慎用之而更常用其衍生物。(5)抗坏血酸乙基醍：也称维生素 C乙基醍，是Vc迄今为止最好 的衍生物。其为白色结晶性粉末，无毒，无刺激，易溶于水。低分子量(204 ) 而有效的皮肤传导，容易穿透角质层进入真皮层，而更有效的达到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。适用于各类化妆品中，建议添加 量为0.5%-2% o本人较中意这款美白剂，特做如下些详解：；r二丁.-郁妓峡传导:维生就京物分注C-9515 (Ethyl ascorbic acid)204Ascorbyi -2 Glucoside (AA

5、2G)362Sodium ascorbyl phosphate (SAP)334Magnesium ascorbyi phosphate (MAP)303'副第性26:1 = 09515：水*抗坏血酸乙 X.1基醍是优质的美白剂，也是最安全、有效的抗坏血酸类化学美白剂，是现 在美白产品最常用且有效的美白原料。其不仅可以美白、氧化还原、促进 胶原蛋白增生，还可以抑制脂质过氧化反应。1'Ji;广;丁来源于网络热稳定性测试实验如下图0月 2% 451个月后2% 45C-9515* AA2G Vlt-CArbutinCorum 9515光安定性0月2%曝晒于阳光下 C-9515 Vlt

6、-C a arbutin AA2G1个月后2%曝晒于阳光下小结：由此两个小实验可知，抗坏血酸乙基醍的稳定性是最好的，在 高温及光照下都能有较好的稳定性，不易变色是最大的优势，这点配方师 最易理解。* （如下图显示美白原理及 VC乙基醍的作用机理）小结：表皮细胞中，自然存在着酪氨酸，这是麦拉宁的前身，当我 们的肌肤受到紫外线照射后，就会自动引发一连串的反应，将酪氨酸变成 麦拉宁，即所谓的黑色素。其中一个很关键的物质，就是酪氨酸酶。酪氨 I 1 酸经酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸将多巴转变成多 I I巴醍，接着会自氧化形成两个路径，即产物为类黑色素和真黑色素。 :I 一、«

7、;'' I.”,» 7 / JI I（6）抗坏血酸磷酸酯盐： Vc的又一种衍生物，分别有抗坏血酸磷酸 酯镁（MAP）、抗坏血酸磷酸酯钠（SAP）及抗坏血酸磷酸酯钙等，它们 有类似的结构，即在抗坏血酸活性的羟基上连接磷酸盐分子。为白色粉末 或结晶体，易溶于水。具较 Vc稳定，但还是对热（低温加入）、光照（包 材设计）、低pH （变色考量）值及重金属（破坏功效）敏感。抗坏血酸 磷酸酯盐在近中性 pH值较为稳定，因此，建议化妆品配方中使用一个 pH 缓冲溶液系统并添加一些螫合剂、稳定剂，以确保体系的稳定性和功效性。X|其适用于多种化妆品（膏霜、乳液）中，低温加入，建议添加量

8、为0.5%-3% o（7）抗坏血酸乙基醍二棕桐酸酯：新一代油溶性Vc衍生物，安全、高效、稳定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成。促进胶原蛋白合 成，改善皮肤暗淡无光泽，赋予皮肤弹性。但由于其分子量较大，与其它抗坏血酸类美白剂比较，还是有些美中不足，如功效性弱于抗坏血酸乙基醍。也可以与其它美白剂复配应用于化妆品中，建议添加量为0.5%-3%(8)抗坏血酸棕桐酸酯：白色结晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。 加热、光照等情况下不稳定， 容易变色失效。美白效果也不足其它美白剂， 但还是由于Vco可用于膏霜、乳液化妆品中，建议添加量为1%-4% o(9)传明酸：化学名叫氨甲环酸或止血环酸，结晶体状水溶性

9、，美 白效果非常显着，具退黑除斑的功效比VC高由50倍，是果酸的10倍。I 1已经应用在玛莎，资生堂，兰可欣，卿颜阁等品牌产品中。 I 1| I / I. .j al I '<Z1.1 I ; . / ；'/(10) 4MSK : 4MSK (4-Methoxy Salicylic Acid KCI )中译：4-甲氧 -1/ JI1 I 基水杨酸钾盐。是药用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日晒而 生成的色斑，雀斑的效果。4MSK不只具有抑制黑色素生成的效果，更能调整角化过程不顺的状况，已经应用在资生堂产品。I1(11)抗坏血酸葡糖昔(AA2G):是一种较为优秀的 V

10、C衍生物，最 早由资生堂与林原国际合作研制，是具有抑制黑色素功效的药物。其在热、光及金属离子表现由优秀的稳定性，功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基 醍。已经用过此加入美白产品的品牌很多，如资生堂，兰蔻，欧莱雅，雅 芳，DHC等。建议添加量为 0.5%-3% o(12) SymWhite 377馨肤白：苯乙醇间苯二酚，白色结晶固体、气味 清淡。不直接溶于水，易溶于二醇类，GTCC和十六烷基壬酸酯等。优良的美白。祛斑效果，有报道的活性最高的络氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的 22倍，有效抑制b16v细胞合成黑色素的活性，是曲酸的 210倍，熊果昔 的32倍。原料本体有良好的稳定性和安全性，也是优秀的抗氧化剂

11、。建 议用量0.1%-1% o (注：其最理想的 pH值在4-5之间，而卡波体系 pH 大于5.5的，所以不推荐用于卡波体系；配方中建议添加螫合剂，如 EDTA2Na ,以免产品变色；具光稳定性不是很理想，因此，在产品开发， 包材选购中，需考虑避光处理；与某些活性成分的配伍性需要做相关的实 验，与某些的配伍性方面也不理想，需要注意)。« I r- -1 |-(13)左旋谷胱甘肽：也叫还原型谷胱甘肽，白色结晶粉末，易溶于 水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成的三肽，作为细胞中的优良 抗氧化剂，可以保护 DNA免于氧化。其美白淡斑的功效也不弱，与高浓 I I !度苦参精华复配入化妆品

12、配方中，能够紧密的锁住络氨酸酶，阻止络氨酸 酶的渗透，以此来达到抑制黑色素形成的目的，从而达到美白、淡化顽固 的色斑的效果。其主要应用为医药产品，现在也常应用于化妆品中，特别 是美容院打美白针的首选。."| r" I ，(14)光甘草定：为淡黄色粉末，不溶于水，易溶于多元醇类有机溶 剂。具是从甘草中提取的天然美白剂，有很好的抗自由基、抗氧化、美白 淡斑效果；具有卓越的抑制酪氨酸酶活性，从而抑制黑色素形成。其价格 昂贵，一般应用于开发高端美白化妆品中，效果快速显着；具一般添加量 为0.001%-1% ,与甘油1:10低温加入产品中。(15)杜鹃花酸二甘氨酸钾：无色透明液体，几

13、乎无味，易溶于水，良好化学稳定性及配伍性。对酪氨酸酶的抑制率达到 80%以上，较熊果昔 的美白效果还显着。多功能添加剂，具美白功效，可促进表皮新陈代谢的正常化，增加皮肤光泽及水合弹性，对皮肤无刺激性。pH耐受范围广，一般在5-11间都可以，常应用于美白化妆水，乳液，精华等产品，建议 添加量3%-10% o（16）烟酰胺（VB3）:又名维生素pp、尼克酰胺，为白色结晶粉末， 无臭，味微酸，对光热稳定。易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸湿 性。有良好的美白淡斑效果，主要作用原理为，加速新陈代谢，促进含黑 色素的角质细胞脱落，作用于已经产生的黑色素， 减少其向表层细胞转移， 促进表皮层蛋白质的合成

14、，改善肌肤质地。其不足之处就是烟酸会引起皮 肤的刺激，由现发红等过敏现象，特对此类产品开发需注意。适用于各类I I J /美白产品，建议添加量 1%-5% o（17）其它美白剂相关：褪黑素（麦拉托宁），甘草黄酮，咖啡酸，壬 二酸（杜鹃花酸），珍珠粉，白肽美肤剂，果酸，VA酸，Vp （花青素原） 地塞米松，过氧化物（H2O2 ）,强酸性剥脱原料（醋酸、果酸、柠檬酸、 甘醇酸），水解蚕丝蛋白，丝氨酸，胶原蛋白，醉母多肽，小分子美容多 肽，玉容散，杜鹃醇，铅、汞，牛奶，胎盘提取液，糅花酸，吠喃美白剂 等，由于种类太多，在此就不一一做叙述了。、 11（18）物理美白剂（遮光效果，即时视觉美白，助其它美

15、白剂显效）有 氧化铁类，氧化锌（纳米级）类，钛白粉（纳米级）类，立肤白 CBX等（19）养生增强代谢型：通过修复受损皮肤组织，营养活化细胞，养生 补气营血，疏通血栓，加速微循环，增强代谢，较少色素沉积，可加功能添加剂，如 VE、SOD、EGF、BGDF、红花、三七、螺旋藻、参类皂茶 等。(20)中草药植物提取液类的美白剂：火棘，白芍，水莲花，雪莲花， 红景天，龙胆草，银杏，当归，白芷，白茯苓，白僵蚕，葛根素，芦荟， 木瓜酶，阿魏提取物，姜黄提取物，甘草提取物，绿茶提取物，苦参提取 物，桑树提取物，葡萄籽提取物，芦荟提取物，米糠提取液，大豆发醉提 取物，余甘子果实提取液，柠檬皮提取液，芥末花提取

16、液，海藻提取液等 等，由于种类太多就不做具体介绍了。11(21)美容医院常用：现在医学美容如火如荼，据说效果不错，常见的 :,I . .一、 «有激光祛斑美白，光子嫩肤美白，微针技术美白(美白针)，其中美白针 的美白效果显着，其主要由传明酸、维 C、维B及左旋谷胱甘肽等组成。*开发或经销美白原料的公司有：富粕，百好博，林原，仙婷，禾大，巴斯 夫，德之馨，国际特品，森馨，龙沙，科丝发，帝斯曼，嘉法狮，罗威， 科友，弘耀，舜拓，昂立达等(而每家公司的着重点不同，择其优者而用 之；同样价格也千差万别，即使同款原料价格因不同公司也有差别，常用 美白原料价格为2500-4000元每公斤，故慎之

17、选用)。11I 四、美白配方的设计配方的关键在于把握美白祛斑的作用机理，对美白功效原料进行合理 有效复配，选择合理稳定的乳化体系，选择必要附加的原料及良好配伍性 等。4.1 配方需考虑的因素* 首先得符合国家化妆品相关规范，若有需要还需申请特殊用途产品证书* 美白功效成分一般单用一种效果不是明显，故多种美白剂复配使用会有增效的效果* 乳化体系的选择（O/W或W/O）,与美白剂配伍性选择相对 I 1 I -*防变色剂的选择及添加，包材的合理选用I 1*pH缓冲溶液的调配及体系 pH值的控制 I.I i , 1,1/ ,/* 体系中离子的种类及含量问题（有些美白剂不耐离子） .":- -

18、J: I* 包材选择、消费群体及成本控制方面不4. .1* 广告诉求及卖点宣传因素考量|14.2 产品剂型的选择及种类美白产品的剂型比较多，一般厂家都会先由一款拳头美白产品，进入 市场并获得一定成效，然后再衍生由一系列的美白产品。美白产品种类大 概有有美白膏霜、乳液、化妆水、凝胶、面膜、精华等，可观察到，市场 上卖的较好的美白品牌产品，都是会有一系列的产品由现，如资生堂、 SK-II、伊丽莎白雅顿、雅芳、 OLAY、兰芝、高丝、倩碧等。4.3 美白剂的选择美白剂有很多，到底在配方设计中该选择哪种或哪几种，得要配方师 自己去考虑和选择。物理美白剂，化学美白剂，植物提取美白剂，都会被 不同的产品用上。*单用5%烟酰胺的美白霜，做 28天实验测试，美白效果很明显。*单用0.2%光甘草定的美白霜，效果也很不错。» I r- -1 |_*2%的抗坏血酸乙基醍与 5%阿尔法熊果昔复配， 制作由来的美白霜， 即有即时美白效果，也有长效美白效果。*i '1 ' I | '一*6%的杜鹃花酸二甘氨酸钾美白液，一周即可见美白效果。T! -fi1-1!、j ':"-一.:-、I. .k广I*推荐复配 1、VB3+Vc2、抗坏血酸乙基醍+熊果昔+AA2G3、SAP+