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文档简介
1、会计学1医药卫生中药医药卫生中药(zhngyo)药理学药理学清热清热药药第一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第2页/共91页第二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第3页/共91页第三页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第4页/共91页第四页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第5页/共91页第五页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论-斑、出血-清热凉血湿热-发热缠绵、小便不利、黄疸-清热燥湿热(火毒)-疮疡肿毒- 清热解毒第
2、6页/共91页第六页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第7页/共91页第七页,共91页。第8页/共91页第八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论乙醛等。乙醛等。第9页/共91页第九页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论毒。毒。第10页/共91页第十页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论黄芩等对大鼠佐剂关节炎也有显黄芩等对大鼠佐剂关节炎也有显著抑制作用。清热药抗炎机制可著抑制作用。清热药抗炎机制可能是:兴奋下丘脑能是:兴奋下丘脑- -垂体垂体- -肾上腺肾上腺皮质轴
3、;抑制花生四烯酸代谢,皮质轴;抑制花生四烯酸代谢,抑制炎症介质的合成及释放;免抑制炎症介质的合成及释放;免疫抑制等。疫抑制等。第11页/共91页第十一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论同,其解热通常不伴有发汗现象。同,其解热通常不伴有发汗现象。清热药的解热作用与其抗菌、抗清热药的解热作用与其抗菌、抗毒素、抗炎效应关系密切。毒素、抗炎效应关系密切。第12页/共91页第十二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论连、黄芩等能抗过敏。连、黄芩等能抗过敏。第13页/共91页第十三页,共91页。第14页/共91页第十四页,共91页。202
4、1-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第15页/共91页第十五页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第16页/共91页第十六页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第17页/共91页第十七页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第18页/共91页第十八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第19页/共91页第十九页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第20页/共91页第二十页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药
5、理学特论-各论第21页/共91页第二十一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论利胆利胆-黄芩素增加胆汁的分泌。黄芩素增加胆汁的分泌。第22页/共91页第二十二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第23页/共91页第二十三页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第24页/共91页第二十四页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第25页/共91页第二十五页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第26页/共91页第二十六页,共91页。2021-1
6、2-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第27页/共91页第二十七页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第28页/共91页第二十八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第29页/共91页第二十九页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第30页/共91页第三十页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第31页/共91页第三十一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第32页/共91页第三十二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo
7、)药理学特论-各论第33页/共91页第三十三页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第34页/共91页第三十四页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第35页/共91页第三十五页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第36页/共91页第三十六页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第37页/共91页第三十七页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第38页/共91页第三十八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第39
8、页/共91页第三十九页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第40页/共91页第四十页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第41页/共91页第四十一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第42页/共91页第四十二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第43页/共91页第四十三页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 抗病原微生物抗病原微生物 体外实验证实,金银花对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型及乙型链球体外实验证实,金银花对金黄色葡萄球
9、菌、白色葡萄球菌、甲型及乙型链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等有抑菌作用,金银花灌胃给药可以降低腔菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等有抑菌作用,金银花灌胃给药可以降低腔注射金黄色葡萄球菌小鼠的死亡率。含药血清中的绿原酸对大肠杆菌和金黄色葡注射金黄色葡萄球菌小鼠的死亡率。含药血清中的绿原酸对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的萄球菌的MICMIC分别为分别为 0.5 g /mL 0.5 g /mL 和和0.25 g /mL0.25 g /mL。其对肺炎球菌、脑膜炎双球菌。其对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、铜绿假期、铜绿假期(jiq)(jiq)单胞菌、结核杆菌亦有效,水浸剂比煎剂作用强。金银花对单胞菌、结核杆
10、菌亦有效,水浸剂比煎剂作用强。金银花对致龋齿的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈类杆菌致龋齿的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈类杆菌及伴放线嗜血菌亦显示了较强的抗菌活性。其抑菌主要活性成分是绿原酸、异绿及伴放线嗜血菌亦显示了较强的抗菌活性。其抑菌主要活性成分是绿原酸、异绿原酸和木犀草素。金银花水提物体外对真菌如青霉、黄曲霉、黑曲霉也有抑菌活原酸和木犀草素。金银花水提物体外对真菌如青霉、黄曲霉、黑曲霉也有抑菌活性。性。 第44页/共91页第四十四页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 抗病原微生物抗病原微生物 金银花也
11、有一定抗病毒金银花也有一定抗病毒(bngd)(bngd)活性。其提取物体能增强体外细胞抗腺病毒活性。其提取物体能增强体外细胞抗腺病毒(bngd)(bngd)的能力,醇提物作用强于水提物。金银花在细胞外能抑制柯萨奇病毒的能力,醇提物作用强于水提物。金银花在细胞外能抑制柯萨奇病毒(bngd)(bngd)及及ECHO19ECHO19型病毒型病毒(bngd)(bngd),也能抗豚鼠巨细胞病毒,也能抗豚鼠巨细胞病毒(bngd)(bngd)。对流感病毒。对流感病毒(bngd)(bngd)、孤、孤儿病毒儿病毒(bngd)(bngd)、疱疹病毒、疱疹病毒(bngd)(bngd)增多有抑制作用。金银花主要活性成
12、分绿原酸对呼增多有抑制作用。金银花主要活性成分绿原酸对呼吸道最常见的几种病毒吸道最常见的几种病毒(bngd)(bngd):合胞病毒:合胞病毒(bngd)(bngd)、柯萨奇病毒、柯萨奇病毒(bngd)B(bngd)B组组3 3 型、型、5 5 型、腺病毒型、腺病毒(bngd)7 (bngd)7 型等具有明显的体外抑制作用;对于流感病毒型等具有明显的体外抑制作用;对于流感病毒(bngd)3 (bngd)3 亚型及亚型及副流感病毒副流感病毒(bngd)(bngd)型,绿原酸在一定浓度下也具有体外抑制作用。型,绿原酸在一定浓度下也具有体外抑制作用。 金银花抗内素素作用明显。与青霉素合用,还能增强青霉
13、素对耐药性金黄色葡萄金银花抗内素素作用明显。与青霉素合用,还能增强青霉素对耐药性金黄色葡萄球菌的抗菌作用。球菌的抗菌作用。第45页/共91页第四十五页,共91页。抗炎、抗过敏 金银花水煎液、口服液及注射液对角叉菜胶、三连菌苗致热有不同程度的退热作用,对蛋清、角叉菜胶、二甲苯所致水肿(shuzhng)也有不同程度的抑制效应。皂苷类成分是其抗炎的主要物质。绿原酸及环烯醚萜糖苷类物质具有抗过敏作用,缓解OVA介导的速发型变态反应的作用。另外,还能增加肠道双歧杆菌和乳杆菌促进sIgA产生,增强肠道免疫屏障功能,也能抑制DTH反应。其抗过敏的可能作用机制是:抑制iNOS、COX- 2的表达及TXA2的生
14、成;抑制肥大细胞脱颗粒;降低过敏小鼠体内IL-4、OVA-sIgE 水平及IL-4 / IFN-比值。抗早孕 金银花腹腔注射能终止小鼠早、中、晚期妊娠,对狗静脉滴注可抗早孕,对怀孕三个月的猴也有效。此作用可能与金银花降低血中孕酮水平有关。第46页/共91页第四十六页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第47页/共91页第四十七页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第48页/共91页第四十八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第49页/共91页第四十九页,共91页。2021-12-13中药(zhng
15、yo)药理学特论-各论第50页/共91页第五十页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第51页/共91页第五十一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第52页/共91页第五十二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 抗病原微生物抗病原微生物 大青叶及板蓝根提取物对金黄色葡萄球菌、白大青叶及板蓝根提取物对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型及乙型链球菌、大肠杆菌及大色葡萄球菌、甲型及乙型链球菌、大肠杆菌及大肠埃希菌都显示一定抑菌活性。肠埃希菌都显示一定抑菌活性。板蓝根煎剂在板蓝根煎剂在1200 1200
16、稀释度时即有显著的抗稀释度时即有显著的抗人巨细胞病毒效应人巨细胞病毒效应(xioyng)(xioyng)。其粗提物体外能。其粗提物体外能明显抗流感病毒。板兰根提取物抗病毒活性大小明显抗流感病毒。板兰根提取物抗病毒活性大小为:乙酸乙酯部位为:乙酸乙酯部位 正丁醇部位正丁醇部位 氯仿部位氯仿部位 水水提部位提部位 石油醚部位。石油醚部位。 大青叶提取物体内、外大青叶提取物体内、外对单纯孢疹病毒也有较明显对抗作用。对单纯孢疹病毒也有较明显对抗作用。第53页/共91页第五十三页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 提高免疫功能提高免疫功能 在最大无毒剂量范围内,板蓝根可
17、明显促进在最大无毒剂量范围内,板蓝根可明显促进小鼠淋巴细胞增殖,增加正常小鼠脾重、白细小鼠淋巴细胞增殖,增加正常小鼠脾重、白细胞总数及淋巴细胞数,对氢化可的松所致免疫胞总数及淋巴细胞数,对氢化可的松所致免疫功能抑制小鼠的脾指数、白细胞总数和淋巴细功能抑制小鼠的脾指数、白细胞总数和淋巴细胞的降低有明显对抗作用;显著增强二硝基氯胞的降低有明显对抗作用;显著增强二硝基氯苯所致正常小鼠及环磷酰胺所致免疫抑制小鼠苯所致正常小鼠及环磷酰胺所致免疫抑制小鼠的迟发型变态反应的迟发型变态反应(bin ti fn yng)(bin ti fn yng);增;增加正常小鼠外周血淋巴细胞加正常小鼠外周血淋巴细胞ANA
18、EANAE阳性百分率,阳性百分率,并明显对抗氢化可的松所致的免疫抑制作用;并明显对抗氢化可的松所致的免疫抑制作用;板蓝根凝集素对小鼠胸腺的发育和胸腺细胞的板蓝根凝集素对小鼠胸腺的发育和胸腺细胞的增殖具有促进作用。板蓝根多糖增强抗体的产增殖具有促进作用。板蓝根多糖增强抗体的产生、调节细胞因子的释放、增强宿主的体液免生、调节细胞因子的释放、增强宿主的体液免疫和细胞免疫功能有助于其保护宿主抵抗胞内疫和细胞免疫功能有助于其保护宿主抵抗胞内菌的感染。菌的感染。第54页/共91页第五十四页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 抗肿瘤抗肿瘤 大青叶、板兰根能抗白血病。靛玉红具
19、大青叶、板兰根能抗白血病。靛玉红具有有(jyu)(jyu)抗肿瘤作用抗肿瘤作用, , 它能治疗慢性粒细它能治疗慢性粒细胞白血病,但其本身的水溶性和脂溶性均胞白血病,但其本身的水溶性和脂溶性均较差。板蓝根高级不饱和脂肪酸也有抗肿较差。板蓝根高级不饱和脂肪酸也有抗肿瘤活性。板蓝根二酮瘤活性。板蓝根二酮B B对肝癌对肝癌BEL27402BEL27402细胞细胞株、卵巢癌株、卵巢癌A2780A2780细胞株具有细胞株具有(jyu)(jyu)较强较强的体外杀伤能力的体外杀伤能力, , 其半数抑制量分别为其半数抑制量分别为8.2 8.2 g/mLg/mL和和7.8 g /mL7.8 g /mL。第55页/
20、共91页第五十五页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第56页/共91页第五十六页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第57页/共91页第五十七页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第58页/共91页第五十八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第59页/共91页第五十九页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第60页/共91页第六十页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 对交感神经系统的影响对交感神经系统
21、的影响 知母可用于治疗阴虚。知母能拮抗异丙肾上腺素致知母可用于治疗阴虚。知母能拮抗异丙肾上腺素致小鼠心率加快的作用,降低心肌肥厚小鼠心重指数,小鼠心率加快的作用,降低心肌肥厚小鼠心重指数,表明其有一定表明其有一定(ydng)(ydng)的拮抗儿茶酚胺的作用;能的拮抗儿茶酚胺的作用;能降低腹主动脉结扎小鼠清醒态心率,增强跑步能力。降低腹主动脉结扎小鼠清醒态心率,增强跑步能力。这些效应可能有助于改善心衰。对甲亢大鼠,知母皂这些效应可能有助于改善心衰。对甲亢大鼠,知母皂苷降低脑组织病理性增高的苷降低脑组织病理性增高的-受体密度,也能使氢受体密度,也能使氢化可的松大鼠外周淋巴细胞膜上增多的化可的松大鼠
22、外周淋巴细胞膜上增多的-受体密度受体密度恢复到正常水平,但并不影响血清糖皮质激素水平,恢复到正常水平,但并不影响血清糖皮质激素水平,对糖皮质激素受体也无明显影响。对糖皮质激素受体也无明显影响。第61页/共91页第六十一页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 降糖降糖 知母提取物可以降低小鼠、大鼠、兔实知母提取物可以降低小鼠、大鼠、兔实验性高血糖,高剂量时(验性高血糖,高剂量时(200 mg/kg200 mg/kg)也)也降低小鼠、兔正常血糖。其降糖有效成分降低小鼠、兔正常血糖。其降糖有效成分为:知母总酚、知母多糖为:知母总酚、知母多糖(du tn)(du tn)
23、、芒、芒果苷等,其中知母聚糖果苷等,其中知母聚糖B B活性更强。其作活性更强。其作用机制是:促进肝糖原生成,抑制肝糖原用机制是:促进肝糖原生成,抑制肝糖原分解;促进骨骼肌、脂肪组织摄取葡萄糖分解;促进骨骼肌、脂肪组织摄取葡萄糖;抑制;抑制-葡萄糖苷酶。葡萄糖苷酶。第62页/共91页第六十二页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 改善学习记忆改善学习记忆 对局灶性脑缺血再灌大鼠,知母总皂苷对局灶性脑缺血再灌大鼠,知母总皂苷能降低脑组织高表达的能降低脑组织高表达的nNOSnNOS,提高,提高(t (t go)eNOSgo)eNOS表达,改善大鼠神经功能障碍表达,改善
24、大鼠神经功能障碍。知母皂苷有抗氧化作用,能改善。知母皂苷有抗氧化作用,能改善D-D-半半乳糖造成的衰老小鼠学习记忆能力。实乳糖造成的衰老小鼠学习记忆能力。实验研究还显示,知母皂苷验研究还显示,知母皂苷B B可通过抑制可通过抑制-AP-AP引起的引起的p53 p53 及其后续的及其后续的DKKDKK表达的表达的增加,从而有效改善增加,从而有效改善ADAD大鼠脑内神经元大鼠脑内神经元的的tautau蛋白过度磷酸化,推测可能是由于蛋白过度磷酸化,推测可能是由于知母能减轻自由基损伤、炎症反应以及知母能减轻自由基损伤、炎症反应以及NONO的毒性。此外,知母皂苷尚可促进成的毒性。此外,知母皂苷尚可促进成年
25、大鼠海马神经前体细胞增殖;上调衰年大鼠海马神经前体细胞增殖;上调衰老鼠脑老鼠脑N N受体和受体和M1M1、M2M2受体密度,对青年受体密度,对青年鼠则无明显影响;提高鼠则无明显影响;提高(t go)(t go)低下的低下的免疫功能。知母中的菝葜皂苷元(免疫功能。知母中的菝葜皂苷元(sarsasapogeninsarsasapogenin)还具有抗抑郁活性,)还具有抗抑郁活性,可能与其抑制单胺氧化酶,调节中枢单可能与其抑制单胺氧化酶,调节中枢单胺神经递质系统功能有关。胺神经递质系统功能有关。第63页/共91页第六十三页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第64页/
26、共91页第六十四页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第65页/共91页第六十五页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第66页/共91页第六十六页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第67页/共91页第六十七页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论第68页/共91页第六十八页,共91页。2021-12-13中药(zhngyo)药理学特论-各论 抗病原微生物、抗疟抗病原微生物、抗疟 青蒿提取物对疟原虫有强抑制活性,若与青蒿提取物对疟原虫有强抑制活性,若与奎宁联用则活性更强
27、。青蒿琥酯对间日疟、奎宁联用则活性更强。青蒿琥酯对间日疟、脑型疟和恶性疟治疗作用,主要脑型疟和恶性疟治疗作用,主要(zhyo)(zhyo)作作用于疟疾原虫红内期无性体,也能杀灭恶性用于疟疾原虫红内期无性体,也能杀灭恶性疟原虫早期配子体。目前认为青蒿类药物抗疟原虫早期配子体。目前认为青蒿类药物抗疟机制为:铁介导的药物分子内过氧桥裂解疟机制为:铁介导的药物分子内过氧桥裂解产生自由基(富含疟色素的恶性疟原虫氯喹产生自由基(富含疟色素的恶性疟原虫氯喹抗性株和伯氏疟原虫对青蒿素均较为敏感;抗性株和伯氏疟原虫对青蒿素均较为敏感;虫体发育愈成熟,疟色素含量愈高,对青蒿虫体发育愈成熟,疟色素含量愈高,对青蒿素
28、愈敏感;自由基清除剂过氧化氢酶、生育素愈敏感;自由基清除剂过氧化氢酶、生育酚、抗坏血酸、谷胱甘肽及二硫苏糖醇等则酚、抗坏血酸、谷胱甘肽及二硫苏糖醇等则能降低青蒿素的抗疟作用);抑制血红蛋白能降低青蒿素的抗疟作用);抑制血红蛋白酶;破坏血红素解毒机制;烷化酶;破坏血红素解毒机制;烷化DNADNA。青蒿尚能抗血吸虫,其衍生物对鼠弓形体青蒿尚能抗血吸虫,其衍生物对鼠弓形体也有抑制活性。也可降低内毒素血症小鼠死也有抑制活性。也可降低内毒素血症小鼠死亡率,主要亡率,主要(zhyo)(zhyo)原因:降低血清原因:降低血清NONO水平水平。第69页/共91页第六十九页,共91页。2021-12-13中药(
29、zhngyo)药理学特论-各论 抗癌抗癌 二氢青蒿素体外抑制神经胶质瘤细胞二氢青蒿素体外抑制神经胶质瘤细胞C6C6增殖,促进增殖,促进C6C6细胞凋亡。此作用通过增细胞凋亡。此作用通过增加胞内活性氧自由基实现。青蒿琥酯体内加胞内活性氧自由基实现。青蒿琥酯体内、外都能抗血管生成,可影响血管内皮生、外都能抗血管生成,可影响血管内皮生长与实心条索形成,使血管生长期明显滞长与实心条索形成,使血管生长期明显滞后。可能由于其抑制肿瘤组织中后。可能由于其抑制肿瘤组织中VEGFVEGF、黏、黏附分子附分子ICAM-1ICAM-1等因子的表达。青蒿素、青等因子的表达。青蒿素、青蒿酸也有抑制瘤细胞生长作用。研究表
30、明蒿酸也有抑制瘤细胞生长作用。研究表明,不同衍生物抑瘤强度不同:青蒿琥酯对,不同衍生物抑瘤强度不同:青蒿琥酯对白血病、结肠癌细胞株作用最强;二氢青白血病、结肠癌细胞株作用最强;二氢青蒿素对女性生殖系统源性的几种瘤细胞株蒿素对女性生殖系统源性的几种瘤细胞株宫颈癌宫颈癌HelaHela、子宫绒毛膜、子宫绒毛膜JARJAR、embryo embryo transversal transversal 癌癌RDRD、卵巢癌、卵巢癌HO-8910HO-8910活性活性强于青蒿琥酯。青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚强于青蒿琥酯。青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯对、青蒿琥酯对6060多种瘤株的活性仅比蒽环多种瘤株的活性仅比蒽环类抗肿瘤抗生素(阿霉素等)略弱。通常类抗肿瘤抗生素(阿霉素等)略弱。通常瘤细胞表面表达大量转铁蛋白受体,可摄瘤细胞表面表达大量转铁蛋白受体,可摄入大量铁供增殖需求,青蒿素类药物与铁入大量铁供增殖需求,青蒿素类药物与铁生成自由基,对瘤细胞选择性更大。青蒿生成自由基,对瘤细胞选择性更大。青蒿素类衍生物还可逆转肿瘤多药耐药性,机素类衍生物还可逆转肿瘤多药耐药性,机制尚不完全制尚不完全(wnqun)(wnqun)明确。明确。第70页/共91页第七十页,共91页。2
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