2022年2022年性激素类药物知识总结

1、精选学习资料 - - - 欢迎下载学习必备精品学问点性激素类药与抗生育药学问总结教学时数： 自学教学重点： 性激素类药.抗性激素类药和抗生育药的作用及临床应用；教学难点： 性激素类药.抗性激素类药和抗生育药的作用及临床应用；内容提要：一.概述性激素 sex hormones为性腺分泌的类固醇激素,包括雌激素.孕激素和雄激素；临床应用的性激素类药物大多为人工合成品及其衍生物；常用的抗生育药大多属于雌激素与孕激素的复合制剂；性激素的产生和分泌受下丘脑腺垂体调剂；下丘脑分泌促性腺激素释放激 素gnrh,促使腺垂体分泌卵泡刺激素fsh和黄体生成素 lh ；对女性, fsh促进卵泡的生长发育； fsh

2、和 lh 的共同作用, 促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素；对男性, fsh 可促进睾丸中精子的生成；lh 可促进睾丸间质细胞分泌雄激素；性激素对腺垂体的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调剂作用,这取决于机体的性周期； 在排卵前血中雌激素水平较高,可直接或通过下丘脑促进腺垂体分泌lh ,导致排卵 正反馈 ；在月经周期的黄体期,由于血中雌激素.孕激 素水平较高,从而削减gnrh 的分泌,抑制排卵 负反馈 ；常用的甾体避孕药就为依据这一负反馈机制而设计的； 雄激素也可通过反馈机制抑制促性腺激素的释放；二.雌激素类与抗雌激素类药（一）雌激素类药【作用】1促进女性性成熟,维护女性其次性征；2促进子宫内

3、膜增殖；3促进排卵；4影响乳腺发育和乳汁分泌；5影响代谢雌激素激活肾素 -血管紧急素系统； 能增加骨骼中的钙盐沉积,促进长骨骨骺闭合； 大剂量能上升血清三酰甘油和磷酯.降低血清胆固醇和低密精品学习资料精选学习资料 - - - 欢迎下载学习必备精品学问点度脂蛋白,但可增加高密度脂蛋白；降低糖耐量；6其他雌激素可促进血液凝固；【临床应用】1围绝经期综合征；2卵巢功能不全；3功能性子宫出血；4乳房胀痛及回乳；5绝经后乳腺癌；6前列腺癌；7痤疮；8避孕与孕激素组成复合制剂用于避孕（见本章第五节）；【不良反应】常见不良反应有厌食.恶心.呕吐及头昏等；削减剂量或从 小剂量开头逐步增加剂量可减轻症状；长期大

4、量应用可使子宫内膜过度增生,发生子宫出血,增加子宫癌的发生率；可使水.钠潴留,引起水肿.高血压；（二）抗雌激素类药本类药物能与雌激素受体结合,发挥竞争性拮抗雌激素作用； 常用药物有氯米芬.他莫昔芬和雷诺昔芬等；氯米芬有较弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用,能和雌激素受体结合而竞争性拮抗雌激素的作用；氯米芬能促进人的促性腺激素释放,诱发排卵； 用于功能性不孕症. 功能性子宫出血. 月经不调. 晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等； 大剂量长期应用可引起卵巢肥大,一般停药后能自行复原； 卵巢囊肿者禁用；他莫昔芬能与乳腺癌细胞的雌激素受体结合,抑制依靠雌激素才能连续生长的肿瘤细胞；用于治疗绝

5、经后晚期乳腺癌患者,疗效较好；雷诺昔芬为挑选性雌激素受体调剂药的其次代产品,用于绝经后妇女的骨质疏松症；三.孕激素类与抗孕激素类药（一）孕激素类药【作用】1对生殖系统作用在雌激素作用的基础上,促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期, 有利于受精卵着床和胚胎发育；在妊娠期能降低子宫对缩宫素的敏精品学习资料精选学习资料 - - - 欢迎下载学习必备精品学问点感性,抑制子宫收缩活动,使胎儿安全发育,故有保胎作用；大剂量能抑制腺垂体 lh 的分泌,抑制卵巢的排卵过程,有避孕作用；能促进乳腺腺泡发育, 为哺乳作预备；2对代谢的影响 孕激素与醛固酮结构相像,有竞争性抗醛固酮作用,促进 na+.cl -排出而利尿

6、；此外,孕激素为肝药酶诱导剂,促进某些药物代谢；孕激素可促进蛋白分解,增加尿素氮的排泄；3上升体温作用黄体酮通过下丘脑体温调剂中枢影响散热过程,使月经周期的黄体相基础体温轻度上升；【临床应用】1功能性子宫出血；2痛经和子宫内膜异位症；3子宫内膜腺癌；4前列腺肥大和前列腺癌；5先兆流产和习惯性流产；6避孕【不良反应】不良反应轻,偶见恶心.呕吐及头痛等；有时可致乳房胀痛.腹胀；尚可显现性欲转变.多毛或脱发.痤疮；有时可致胎儿生殖器畸形；（二）抗孕激素类药米非司酮为孕激素受体阻断剂,同时具有抗孕激素和抗皮质激素活性,仍具有较弱的雄激素活性； 由于米非司酮可对抗黄体酮对子宫内膜的作用,具有抗着床作用,

7、可作为房事后避孕的有效措施；具有抗早孕作用,用于终止早期妊娠, 可引起子宫出血延长,但一般无须特殊处理；四.雄激素类与抗雄激素类药（一）雄激素类药【作用】1生殖系统作用作用有：促进男性性器官及副性器官的发育和成熟,促进男性其次性征形成, 促进精子的生成及成熟； 大剂量反馈抑制腺垂体分泌促性腺激素；可削减卵巢分泌雌激素,并有直接抗雌激素作用；2同化作用能明显促进蛋白质合成（同化作用） ,削减蛋白质分解（异化作用）,削减尿素生成,使尿素排泄削减,造成正氮平稳,因而促进生长发育, 使肌肉发达,体重增加；同时有水.钠.钙.磷潴留现象；精品学习资料精选学习资料 - - - 欢迎下载学习必备精品学问点3提

8、高骨髓造血功能骨髓造血功能低下时,较大剂量的雄激素可直接 刺激骨髓造血, 特殊为红细胞的生成； 睾酮能刺激肾分泌促红细胞生成素,仍能直接兴奋骨髓合成亚铁血红素,使红细胞生成增加；4免疫增强作用；【临床应用】1替代疗法无睾症（两侧睾丸先天或后天缺损）或类无睾症（睾丸功能不足）,男子性功能低下,用睾酮及其酯类进行替代治疗；2围绝经期综合征及功能性子宫出血；3晚期乳腺癌及卵巢癌；4订正贫血；5增强体质；【不良反应】雄激素过量可引起女性男性化,男性女性化及不良反应；（二）抗雄激素类药凡能对抗雄激素生理效应的药物称为抗雄激素药；环丙孕酮具有较强的孕激素作用, 仍可阻断雄激素受体； 可用于抑制男性严峻性功

9、能亢进； 其他药物无效或患者无法耐受的前列腺癌； 与雌激素合用治疗女性严峻痤疮和特发性多毛症； 与炔雌醇组成复方避孕片用于避孕； 由于本药抑制性功能和性发育,禁用于未成年人；非那雄胺可抑制睾酮转化为二氢睾酮,降低雄激素作用强度, 主要用于治疗前列腺增生；五.促性腺激素类药戈那瑞林对于女性可促进雌激素的分泌, 有助于卵泡发育和成熟； 对于男性可促进雄激素的分泌, 有助于精子的产生； 主要作为促排卵药, 治疗下丘脑性闭经所致不育. 原发性卵巢功能不足； 也可用于男性性器官发育不全. 小儿隐睾症等；六.抗生育药抗生育药为指阻碍受孕. 防止妊娠或能终止妊娠的一类药物,包括避孕药和抗早孕药；现有的避孕药

10、大多为女用药,男用药较少；（一）主要抑制排卵药本类药物为最常用的女性避孕药,由孕激素和雌激素类药物配伍制成；【作用和临床应用】本类药物应用不受月经周期的限制,排卵前.排卵期精品学习资料精选学习资料 - - - 欢迎下载学习必备精品学问点及排卵后服用,均可影响受精卵着床；1抑制排卵 外源性雌激素和孕激素通过负反馈机制, 抑制下丘脑促性腺激素释放激素的释放, 从而削减促卵泡素和黄体生成素分泌, 两者协同作用而显著抑制排卵；2抗着床该类药物含大量孕激素,干扰子宫内膜正常发育,不利于受精卵着床；3使宫颈粘液粘稠度增加,不利于精子运行,影响卵子受精；4其他仍可影响子宫和输卵管平滑肌的正常活动,使受精卵不

11、能准时地被输送至子宫内着床；仍可抑制黄体内甾体激素的生物合成等；按规定服药,避孕成效可达99%以上,停药后生殖才能很快复原；【不良反应】可有头晕.恶心.挑食及乳房胀痛等类早孕反应,坚持用药23 个月后减轻或消逝；少数用药者发生子宫不规章出血时,可加服炔雌醇； 如连续闭经两个月, 应予停药； 可诱发血栓性静脉炎. 肺栓塞或脑血管栓塞等栓塞性疾病,应予留意；个别可有血压上升；哺乳期妇女用药可使乳汁削减；乳房 肿块及宫颈癌患者禁用；（二）干扰孕卵着床药干扰孕卵着床药也称探亲避孕药,常用药有甲地孕酮探亲避孕 1 号片.炔诺孕酮 探亲避孕片 .左炔诺孕酮等；能快速抑制子宫内膜的发育和分泌功能, 干扰孕卵

12、着床而产生抗生育作用；夫妻探亲同居当晚或房事后服用,避孕工具失败或没有实行措施者,均可口服本类药物作为避孕的应急措施；（三）抗早孕药抗早孕药为指在妊娠12 周内能产生完全流产而终止妊娠药物；如早期应用,其成效相当于一次正常月经, 故又称催经止孕药； 临床常用孕激素受体阻断剂米非司酮与前列腺素衍生物米索前列醇misoprosto1序贯配伍应用；药物可破坏蜕 膜.促进子宫平滑肌收缩.软化且扩张宫颈而诱发流产；其具有完全流产率高.对母体无明显不良反应.流产后月经周期能快速复原.对再次妊娠无影响特点；（四）杀精子药棉酚作用部位在睾丸曲细精管的生精上皮细胞； 用药 45 周后大部分曲细精管萎缩, 生精上皮细胞几乎消逝, 管中可见大量脱落细胞和