作用于消化系统药物本科第七版

1、2021-11-201 作用于消化系统的药作用于消化系统的药物物2021-11-202消化系统疾病治疗药物分类消化系统疾病治疗药物分类抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药: 抗酸药、抑制胃酸分泌药、抗酸药、抑制胃酸分泌药、粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药胃肠功能调节药胃肠功能调节药助消化药、胃肠促动药与止吐药、助消化药、胃肠促动药与止吐药、泻药与止泻药、泻药与止泻药、利胆药利胆药2021-11-203第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 2021-11-204消化性溃疡消化性溃疡（pepticulcerpepticulcer）损伤损伤防御防御胃酸胃酸幽幽门门螺螺杆杆菌菌胃蛋白

2、酶胃蛋白酶前列腺素前列腺素生长因子生长因子粘粘液液屏屏障障血流量血流量抗胃酸药抗胃酸药抗幽门螺杆抗幽门螺杆菌药菌药胃粘膜保护药胃粘膜保护药2021-11-205抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类抗酸药抗酸药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药h h2 2受体阻断药受体阻断药m m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胃壁细胞胃壁细胞h h+ +泵抑制药泵抑制药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺菌药抗幽门螺菌药2021-11-206一、抗酸药（一、抗酸药（antiacidsantiacids）机制：机制： 碱性药物碱性药物化学中和胃酸化学中和胃酸胃酸胃酸胃酸对胃、胃酸对胃、十二指肠粘膜

3、的侵蚀、刺激十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性疼痛、促愈合疼痛、促愈合合理应用：合理应用： 餐后餐后1 1、3 3小时及临睡前各服一次，一天小时及临睡前各服一次，一天7 7次次 理想的理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产coco2 2、不、不引起腹泻与便秘。引起腹泻与便秘。2021-11-207二、胃酸分泌抑制药（二、胃酸分泌抑制药（antiacidsantiacids）丙丙谷谷胺胺西西米米替替丁丁哌哌仑仑西西平平组胺组胺ach胃泌胃泌素素h2rm1rgr质子泵质子泵h+k+h2受体阻受体阻断药断药m胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药h+-k+

4、-atp酶酶抑制药抑制药胃泌素受胃泌素受体阻断药体阻断药奥美拉唑奥美拉唑2021-11-208减少胃酸分泌途径有：减少胃酸分泌途径有： 1.1.组胺组胺h h2 2受体拮抗剂：法莫替丁受体拮抗剂：法莫替丁 2.m2.m1 1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平胆硷受体拮抗剂：哌仑西平 3.3.胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺 4.h4.hk k一一atpatp酶的抑制剂：奥美拉唑酶的抑制剂：奥美拉唑 5.5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝前列腺素衍生物、硫糖铝 2021-11-209h h2 2受体阻断药受体阻断药- -tidinet

5、idine西米替丁西米替丁( (cimecimetidinetidine) )第一个第一个进临床的进临床的h2受体受体拮抗剂，为拮抗剂，为肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂，不良反应较多。，不良反应较多。雷尼替丁雷尼替丁( (raniranitidine)tidine) 强效强效, ,长效长效, ,肝药酶抑制肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。剂轻，对内分泌影响较小。法莫替丁法莫替丁( (famofamotidinetidine) )强度比雷尼替丁大强度比雷尼替丁大7 71010倍，倍，更强，更长更强，更长。罗沙替丁罗沙替丁( (roxaroxatidinetidine) ) , ,尼扎替丁尼扎替丁( (

6、nizanizatidinetidine) ) , ,更新更好更新更好。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁尼扎替丁2021-11-2010胃壁细胞胃壁细胞h h+ +泵抑制药泵抑制药- -prazoleprazoleu机制：机制： 抑制抑制h h+ +-k-k+ +-atpase-atpase抑制抑制 作用强，持久作用强，持久胃蛋白亦减少胃蛋白亦减少抑制幽门螺旋杆菌抑制幽门螺旋杆菌动物试验动物试验 粘膜保护作用粘膜保护作用u应用应用 反流性食管炎、消化性溃疡、上消化反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。道出血、幽门螺旋杆菌

7、感染。u特点特点 作用强而持久，不良反应少，复发率低作用强而持久，不良反应少，复发率低。奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑2021-11-2011胃壁细胞胃壁细胞h h+ +泵抑制药泵抑制药- -prazoleprazole奥美奥美拉唑拉唑( (omeomeprazoleprazole, , 洛洛赛克赛克 , ,loseclosec) )第一代第一代用药注意用药注意: :可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢 慢性肝病有肝功能减退者慢性肝病有肝功能减退者, ,用量宜酌减用量宜酌减 长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样

8、增生长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索兰索拉唑拉唑( (lansolansoprazoleprazole) )第二代第二代，较较奥美拉唑奥美拉唑略强略强 潘多潘多拉唑拉唑( (pantopantoprazoleprazole) )雷贝雷贝拉唑拉唑( (rabeprazolerabeprazole) ) 第三代质子泵抑制药第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻快，强，久，轻2021-11-2012胃壁细胞胃壁细胞h h+ +泵抑制药泵抑制药不良反应不良反应神经系统症状神经系统症状：头痛、头昏、失眠、外周神经炎等：头痛、头昏、失眠、外周神经炎等消化系统症状消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀

9、：口干、恶心、呕吐、腹胀胃黏膜瘤样增生。胃黏膜瘤样增生。其他其他：男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血：男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。2021-11-2013（三）、（三）、m m1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine） 机制：阻断壁细胞上的机制：阻断壁细胞上的m3r ，胃酸分泌胃酸分泌，解痉解痉止痛疗效与西米替丁相似。止痛疗效与西米替丁相似。不良反应：抗不良反应：抗m样症状样症状 2021-11-2014（四）、胃泌素受体阻断药（四）、胃泌素受体阻断药丙谷胺（丙谷胺（proglumide）

10、 机制机制 1.1.阻断胃泌素受体阻断胃泌素受体胃酸分泌胃酸分泌 2.2.保护胃粘膜保护胃粘膜 3.3.促进愈合促进愈合2021-11-2015三、增强胃粘膜屏障功能药三、增强胃粘膜屏障功能药胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液-hco3-盐屏障盐屏障2021-11-2016前列腺素衍生物前列腺素衍生物 药物：米索前列醇（药物：米索前列醇（misoprostolmisoprostol） 恩前列醇（恩前列醇（enprostilenprostil）机制：机制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌； 促进粘液和促进粘液和hco3hco3- -盐分泌；盐分泌； 促进受损上皮细胞的修复；促进

11、受损上皮细胞的修复； 增加胃粘膜血流。增加胃粘膜血流。2021-11-2017硫糖铝（硫糖铝（sucralfate,ulcerlminesucralfate,ulcerlmine）机制：机制： 1.聚合成胶冻状物，保护溃疡面聚合成胶冻状物，保护溃疡面 2.促进胃粘液与促进胃粘液与hco3分泌分泌 3.抑制幽门螺杆菌。抑制幽门螺杆菌。 应用应用 ： 治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗 效与效与h2受体阻断药相似。受体阻断药相似。在在酸性环境酸性环境下发挥作用，下发挥作用，不不宜宜 与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。与抗酸药、抑制胃酸分泌药

12、同用。2021-11-2018胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾）胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾）机制：机制： 1.形成胶体保护膜形成胶体保护膜保护溃疡面保护溃疡面 2.与胃蛋白酶结合，与胃蛋白酶结合，其活性其活性 3.促进粘液分泌促进粘液分泌 4.抗幽门螺抗幽门螺旋杆旋杆菌菌 注意：注意： 1.牛奶、抗酸药可干扰其作用牛奶、抗酸药可干扰其作用 2.可使舌、粪染黑可使舌、粪染黑 3.肾功能不良者禁用肾功能不良者禁用2021-11-2019u替普瑞酮替普瑞酮(teprenone) u麦滋林麦滋林(marzulene) 增加增加pg的合成，增加细胞增殖、增的合成，增加细胞增殖、增 加黏液分泌加黏液分泌20

13、21-11-2020u奥美拉唑奥美拉唑+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林u奥美拉唑奥美拉唑+ +克拉霉素克拉霉素+ +阿莫西林阿莫西林u枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林u雷尼替丁雷尼替丁+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等2-32-3种联用。种联用。四、抗幽门螺菌药

14、四、抗幽门螺菌药2021-11-2021第二节第二节 胃肠功能调节药胃肠功能调节药助消化药助消化药胃肠促动药与止吐药胃肠促动药与止吐药泻药与止泻药泻药与止泻药利胆药利胆药2021-11-2022一、一、 助消化药助消化药 消化液成份消化液成份: :胃蛋白酶（稀盐酸）胃蛋白酶（稀盐酸） 胰酶胰酶 乳酶生乳酶生 酵母酵母用于消化道分泌功能减弱，消化不良用于消化道分泌功能减弱，消化不良2021-11-2023二、止吐药和胃肠促动药二、止吐药和胃肠促动药中枢与呕吐有关的药物作用部位中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（延髓化学感受区（ctz） 内耳和前庭内耳和前庭 孤束核呕吐中枢孤束核呕吐中枢

15、中枢与呕吐有关的药物作用受体中枢与呕吐有关的药物作用受体 h1受体、受体、m受体、受体、da受体、受体、5-ht3外周与呕吐有关的药物作用受体外周与呕吐有关的药物作用受体 da受体受体 2021-11-2024分类分类h1受体阻断药：受体阻断药：苯海拉明等，预防和治疗晕动病、苯海拉明等，预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等；内耳性眩晕病等；m受体阻断药：受体阻断药：东莨菪碱，抗晕动病。东莨菪碱，抗晕动病。da受体阻断药：受体阻断药： 1、氯丙嗪，药物和疾病所致呕吐效果好。不能有、氯丙嗪，药物和疾病所致呕吐效果好。不能有效控制强致吐化疗药的呕吐。对晕动病无效。效控制强致吐化疗药的呕吐。对晕动病无效。

16、 2、促胃动力药：多潘立酮、促胃动力药：多潘立酮拟胆碱药：拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利西沙必利，莫沙必利5-ht3受体阻断药：受体阻断药： (-(-setronsetron) )昂丹昂丹司琼司琼等，肿等，肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。瘤化疗和放疗中止吐效果好。2021-11-2025da受体阻断药受体阻断药阻断外周阻断外周dada受体的药物：受体的药物：多潘立酮多潘立酮，促进胃排空，促进胃排空，防止食物反流，对结肠作用小，用于各种轻度胃瘫，防止食物反流，对结肠作用小，用于各种轻度胃瘫，用于偏头痛、颅外伤、放射治疗和轻中度化疗呕吐用于偏头痛、颅外伤、放射治疗和轻中度化疗呕吐有效。有效。中枢和外周中

17、枢和外周dada受体阻断药：受体阻断药：甲氧氯普胺甲氧氯普胺，增加从食，增加从食管到近端小肠的运动，加速胃的正向排空，用于慢管到近端小肠的运动，加速胃的正向排空，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。有嗜睡、性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。有嗜睡、疲倦、锥体外系和男性乳房发育等不良反应。疲倦、锥体外系和男性乳房发育等不良反应。2021-11-2026西沙比利：西沙比利：对胃、小肠作用与甲氧氯普胺相似，也对胃、小肠作用与甲氧氯普胺相似，也增加结肠的运动。增加结肠的运动。用于各种胃轻瘫；胃肠反流性疾病，慢性自发性便用于各种胃轻瘫；胃肠反流性疾病，慢性自发性便秘和结肠运动减弱。秘和结肠运动减

18、弱。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌的不良反应无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌的不良反应。2021-11-2027三、止泻药与吸附药三、止泻药与吸附药1.1.阿片制剂阿片制剂2.2.地芬诺地芬诺酯酯(dip(diph hnoxylatenoxylate, ,苯乙苯乙哌啶哌啶) ) 洛哌丁洛哌丁胺胺( (loperamideloperamide) )主要作用于外周主要作用于外周 阿片受体起作用阿片受体起作用, ,较较少引起中枢作用少引起中枢作用3.3.收敛剂收敛剂: :鞣酸蛋白鞣酸蛋白; ;次水杨酸铋次水杨酸铋; ;次碳酸铋次碳酸铋4.吸附剂吸附剂: :药用炭、白陶土药用炭、白陶土 2021-11-2028刺激性泻药（接触性泻药）刺激性泻药（接触性泻药） 酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。渗透性泻药（容积性泻药）渗透性泻药（容积性泻药） 硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类润滑性泻药润滑性泻药 液体石蜡、甘油液体石蜡、甘油四、泻药四、泻药2