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文档简介
1、西洋参茎叶皂貳药理研究概况纪风兰、徐惠波、李延忠、张殿文、金锐(1吉林省中医中药研究院长春130021;2吉林省人民医院长春130021)西洋参茎叶皂威是从酋洋参茎叶中提取的总皂貳。经研究发现其药理作用是多方面的,并从中 分离鉴定出12种以上单体皂貳,它们是人参皂试rbl、rb2, rb3, rd, re, rg, rhl, rh2, f2,和拟人参 试fl, rts及西洋参皂试li,而且证实茎叶中总皂试含量明显高于根中。我国口九十年代以来有关西洋 参茎叶的化学成分和药理学的基础研究报告很多,为沔洋参的综合开发利用提供了依据。现就国内冇关国 产西洋参茎叶皂试的约理研究综述如下。1抗衰老作用pq
2、s可改善和增强记忆功能。动物实验表明,pqs (500、100mg. kg+, po x td)对m-胆碱阻滞剂造 成的记忆获得不良有明显的桔抗作用,说明pqs有拟胆-碱样作用,同时,pqs对环已酰亚胺(lgc)所致 记忆巩固即长期记忆缺损有明显的改善作用。记忆能力的强弱与大脑供氧有密切关系,pqs还有显苦的抗 缺氧能力,使低压或常压缺氧小鼠的存活时间均可显著延长,pqs还能捉高老年大鼠红细胞和心、脑、肝组 织中超氧化物歧化酶(sod)的活性。李竹等对f1单体促进学习记忆的作川进行了实验研究,结果表明f1 (2. 4mg. kg, igx5d)可明显描抗东蔑若碱所致小鼠记忆获得障碍,亚硝酸钠和
3、氯蛊索致记忆巩周障碍 以及乙醇致记忆再现障碍。f1还能明显改善常压密闭状态下小鼠的耐氧能力及断头和双侧颈总动脉结扎方 法造成的小鼠脑缺血缺氧,农明f1可能通过抗脑缺血缺氧,维持正常的脑内环境,保护脑缺血缺氧造成的 功能减退,从而促进学习记忆。2免疫増强作用实验结果农明,pqs在体内给药8d后,100mg组tb淋巴细胞转化率显苦高丁对照组,可促进刀豆蛋口 a (loa)诱导白介m-2 (il2)产生,脾脏t细胞百分率及b细胞的抗体产生水平均显著 高于对照组,说明在100mgkg剂量下机体的t、b淋巴细胞功能都冇明显的増强作用。杨春隆等研究了西 洋参茎叶总皂贰pqs对小鼠免疫功能的影响,首先观察了
4、 pqs在体外对小鼠儿种主要免疫活性细胞(t、nk 等)彩响,结果表明pqs除对lon a诱导的t淋巴细胞増殖反应有明显的增强作用外,还能促进il和干 扰素(iro的产生,对杀伤细胞(nkc)活性亦冇明显増强效应。在此基础上,作者又观察了体内给药对 小鼠免疫功能的影响,结果显示,pqs不但能增强t细胞功能,而且还能增强ion a诱导的小鼠脾细胞vif 和il的产生能力,以及增强nkc活力等,可见pqs不仅对外在胸腺内的幼稚t细胞,而且对成熟t细胞, 以及处在外周淋巴器官脾脏中的t细胞的功能均冇增强效应,尤其是th细胞产生因子(il2、1f)的能力 及nkc活性的增强更揭示pqs具有抑痫效应。另
5、外,pqs 乂能増强小鼠脾细胞对细菌脂多糖(/ps)刺激 的反应能力,能明显增强小鼠对胸腺依赖性抗原的初次抗体应答(qns),这些都说明pos在体内对小鼠的 免疫功能亦能产生广泛的调节效应。3降脂作用实验结果表明,pqs不仅能纠正高脂血症大鼠脂蛋白-胆固醇代谢紊乱,h能增强机体抗脂质过氧化作 用,这些效应均有利于抗动脉粥样换化(as)的发生和发展。低密度脂蛋白(dl)为致as的有害因子,高 密度脂蛋白(hdd尤其是hdl为冇效的抗as因子,可将外周纽织的游离胆固醉转移到肝脏代谢,冇利于 减少胆.固醇有外周组织细胞中的聚集和对血管内皮细胞的广泛性损害。pos (50, 100, 200mgkg-
6、1, po x qd),能明显降低高脂血症大鼠血淸ldl-c含量,显著升高hdl-c及其一亚组分hdl-c及其-亚组分hdl c含量,降低血清总胆固ffi*: (to /gdl-cfil ldl-c/hdl-c比值,尤其以loomg剂量组,效果更为显 苦,对tc含量无明显影响。同时pqs能显若降低高脂血症大鼠肝组织和血消过氧化脂质(lpo),并提高全 血肝组织谷胱甘肽过氧化物酶(gsh-px)的活性,此效应有利于拈抗as的发生和发展。李吉平等观察了 pqs对高指大鼠血小板聚集率及sod活性的影响,结果表明,pqs (100、200mgkg-1 , po x 12d)可 明显降低高脂血症大鼠血小
7、板聚集率,升高血清sod的活性,对肝脏sod活性有升高趋势,因此,pqs对 as有防治作用。4对心血管系统的影响4. 1对心脏的影响pqs (50、loomg - kg1, ip x 3d)能明显降低阿霉素诱导的大鼠全血和心肌组织中丙二醛(mda) 含量,保护sod及gsh-px活性,表明pqs有抗氧化作用;pqs (250mg-1l)对由黄膘吟氧化酶诱发的 大鼠培养心肌细胞氧化损伤具有保护作用。pqs (50. 100mg-kg-1, iv)可明显增强麻醉犬心肌血流量, 降低冠脉阻力,减少心肌耗氧量及心肌耗氧指数;pqs (50、loomg-kg-1, igx7d )能明显减少异丙肾 上腺素
8、心肌损伤大鼠心肌坏死程度,降低血清ck和乳酸脱氢酶(ldh)活性及游离脂酸(ffa)水平;pqs (25、50mg kg-1, iv)能明显降低麻醉犬动脉血压、左室压及左室压最大上升速率,亦能明显减轻心 肌梗塞犬左室舒张期末压的增加及心脏指数的减少,也使左室压最大下降速率的降低明显减轻,以上说明 pqs抗心肌缺血作用是通过多种途径实现的。pqs (25、50mg- kg-i, iv)可使麻醉闭胸及开胸犬血压于 药后20min及1 min明显下降,在120min内持续降低,心率则无明显改变,揭示pos有温和而持久的降 压作用,且不引起反射性心率加快。pos (50mgkg-1, se x 14d
9、)可明显增强失血性休克大鼠的。心 肌收缩性,增加循环血量,延长动物死之时间,揭示pqs有明显的抗休克作用。pqs(0.05、1.6mgnd-l) 对离体免左房肌有显苦的负性肌力作用,降低心肌兴奋性,延长功能不应期峰因氯化钠诱发的口律性有抑 制作用。pqs (100, 300, 500mg-ml-1)可剂量依赖性使培养大鼠心肌细胞动作电位的波幅、波宽、阈电 位(ip)、最大舒张电位(mdd)、最大除极速度(vmol)及复极50% (apd50)的动作电位波宽一致性减小, 与二氯化镒(0. 1 mgml)和异博定(1 moll)比较产生理相似作用,钙离子pqs (200mmoll)可翻转pqs对心
10、肌收缩力的作用,揭示pqs具有钙通道阻断作川。而单体pf1貝有钙通道激活作用,便pqs对 心肌收缩力的影响随剂最变化呈双向性反应,揭示化学成分的差异可能导致药理作用的不同。4. 2对血管的影响pqs (1.2 mg- ml-1)对去甲肾上腺素(ne)、kd. cacl)收缩兔主的脉条的量效曲线呈非竞争性拮 抗,并能明显抑制iie引起的主动脉条依细胞内及细胞外ca+2收缩,其作用性质与维护帕米相似,揭示pqs 可能具有钙通道阻滞作用。pqs (220, 400, 600mg -l-1)对kd、cad2和ne诱发的主动脉条收缩均有明 显抑制作用,表明pqs对电压依赖性ca+2通道(pdc)和受体启
11、动性ca+2通道(roc)有双重抑制作用, pqs对he激活r0c的阻滞作用主要是通过抑制细胞外ca+2经r0c跨膜内流完成,而对细胞内ca+2储存 释放ca+2的抑制作用只在浓度较高时才产生,以上结果衣明,pqs对血管平滑肌有ca2拮抗剂样作用,其 作川途径可能主要通过抑制细胞外ca2经pdc和r0c跨膜内流完成。5其它除以上作用外,近年国内外研究表明,pqs还具冇抗疲劳、镇静、抗惊厥、抗应激等作用,pqs中rb3 具有钙通道阻滞作用,rbl具有抗氧化、消除口由基作用。同时,pqs还具有抗缺糖缺氧作丿|j, pqs的抗致 突变作用,为预防癌症捉供资料。pqs还被证实具有抑制单纯疱疹病毒i型(hsv-i)复制的作川,对hsv 1感染细胞具冇保护作用。张东吉等研究了 pqs对造血系统的彩响,以cy造成骨髓细胞抑制和
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