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1、精选优质文档-倾情为你奉上-糖苷酶抑制剂是目前广泛应用的一类新型口服降糖药,临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,三者的降糖作用并无明显差别。-糖苷酶抑制剂主要降低餐后高血糖,如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上,则降糖效果更为明显。-糖苷酶抑制剂降糖作用温和,单独使用不会导致低血糖,无药物继发性失效的现象。单药治疗可降低空腹血糖1.41.7毫摩尔/升、餐后血糖2.22.8毫摩尔/升、糖化血红蛋白0.7%1.0%。 -糖苷酶抑制剂的作用优势 -糖苷酶在食物的吸收过程中起着重要作用,食物必须与这种酶结合才能被消化吸收而使血糖升高。-糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段,它通过可逆性地抑制肠系
2、膜刷状缘的-糖苷酶,延缓-糖苷酶将多糖(如淀粉、寡糖等)分解为葡萄糖,从而减慢葡萄糖的吸收速度,降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制-淀粉酶,作用于大分子多糖的消化过程;伏格列波糖和米格列醇选择性地抑制双糖水解酶(麦芽糖酶、蔗糖酶),使双糖分解为单糖的过程受阻。由于这种抑制作用是可逆的(-糖苷酶抑制剂与-糖苷酶结合数小时后又自行解离),所以碳水化合物向葡萄糖的转化仅仅是推迟,而不是完全阻断。-糖苷酶抑制剂对空腹血糖无直接作用,但可通过延缓肠道内糖的消化和吸收,降低餐后高血糖,减轻葡萄糖的毒性作用,改善胰岛素抵抗,进而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。 -糖苷酶抑制剂的适应证 (1)-糖苷酶抑制剂
3、主要适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者及老年人。对于空腹、餐后血糖均升高的患者,可与其他口服降糖药或胰岛素合用;(2)该药能降低糖耐量低减患者向糖尿病转化的风险,故可用于对糖耐量低减患者的干预治疗;(3)2型糖尿病患者服用磺脲类或双胍类降糖药效果不佳,尤其是餐后血糖控制不理想,可以加用-糖苷酶抑制剂;(4)用于单纯饮食治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者,特别是肥胖者更为适宜;(5)对于1型糖尿病患者,-糖苷酶抑制剂可作为胰岛素的辅助治疗药物,但不能单独使用-糖苷酶抑制剂控制血糖。 -糖苷酶抑制剂的禁忌证 对本品成分过敏者禁用;肝功能异常、肾功能明显减退(血肌酐大于177微摩
4、尔/升)者不宜用;孕妇、哺乳期妇女以及18岁以下的患者禁用;有明显消化吸收障碍的慢性肠功能紊乱者、炎症性肠病(如溃疡性结肠炎)、肠道器质性病变者(如疝气、肠梗阻等)禁用;缺铁性贫血及有严重造血系统功能障碍者不宜用。 -糖苷酶抑制剂的作用特点 (1)-糖苷酶抑制剂几乎不被肠道吸收入血,对肝、肾功能影响甚微,几乎没有全身副作用。 (2)-糖苷酶抑制剂对碳水化合物的消化和吸收只是延缓而不是完全阻断,最终对碳水化合物的吸收总量不会减少,因此不会导致热量丢失;该药不抑制蛋白质和脂肪的吸收,故通常不会引起营养物质的吸收障碍。换句话说,该药只对碳水化合物有效,对蛋白质和脂肪无效。故多吃主食(即“碳水化合物”
5、)多服药,不吃主食不服药。早餐仅仅喝奶、吃鸡蛋者不需服用本药。 (3)主要用于降低餐后血糖,也可轻度降低空腹血糖。 (4)-糖苷酶抑制剂不是通过刺激胰岛素分泌来降低血糖,因而不会增加胰岛细胞的负担,相反,还可改善胰岛素抵抗,轻度降低胰岛素水平。 (5)阿卡波糖对淀粉酶的抑制作用最强,对双糖酶(蔗糖酶和麦芽糖酶)的抑制作用差;而伏格列波糖和米格列醇则恰好相反,因此,后两者的肠胀气副作用比前者轻一些。 (6)除可降低血糖以外,-糖苷酶抑制剂尚可降低胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。 (7)-糖苷酶抑制剂降糖效力大约相当于磺脲类、双胍类和胰岛素增敏剂的一半,单独使用不会引起低血糖。 (8)-糖苷酶抑制剂
6、不会增加患者体重,也无药物继发性失效的现象,同时可以减少心血管事件的发生。 (9)-糖苷酶抑制剂可用于对糖尿病前期人群的早期干预。 -糖苷酶抑制剂的临床应用 -糖苷酶抑制剂可以单用,也可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。-糖苷酶抑制剂与磺脲类合用时,-糖苷酶抑制剂可抑制碳水化合物的吸收,磺脲类药物可刺激胰岛素分泌,甚至对磺脲类药物继发性失效的患者也有效。-糖苷酶抑制剂与双胍类药物合用,利用-糖苷酶抑制剂降低餐后血糖,靠双胍类药物增加外周组织对糖的利用,来共同降低空腹及餐后血糖。-糖苷酶抑制剂与胰岛素合用,可使胰岛素用量减少,从而减少低血糖的发生。 (1)阿卡波糖:商品名拜唐苹、卡博平,每片50
7、毫克。为预防肠胀气,可由小剂量开始,开始剂量25毫克,每日12次,观察数日,若无胃肠道副作用出现,即可增加至每次50毫克,每日3次,一般每日150毫克即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每次100毫克,每日3次。为了提高本品抑制-糖苷酶的效果,该药应与第一口饭一起嚼碎同服。另外,该药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成有一定关系,食物中必须有足够量的碳水化合物(至少应占总热量的30%以上),本品方能奏效。 (2)伏格列波糖:商品名倍欣,每片0.2毫克,治疗量每次0.20.3毫克,每日3次,与第一口饭嚼碎同服。由于其作用机制与阿卡波糖类似,故临床应用及注意事项与之相同。 (3)米格列醇:每片50
8、毫克,每次12片,每日3次。 -糖苷酶抑制剂应用警示 (1)-糖苷酶抑制剂最常见的副作用是恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、肠鸣,肛门排气增加,偶有腹泻、腹痛,多数患者继续服用或减量服用症状可缓解。 (2)-糖苷酶抑制剂对-糖苷酶的竞争性抑制作用必须有底物(即食物中的碳水化合物)参与,也就是说,它一定要与碳水化合物同时用,才能发挥降糖作用。 (3)-糖苷酶抑制剂必须正确服用才能发挥疗效,要求在进餐时随第一口饭把该药嚼碎一起服用。 (4)从小剂量开始服用,视血糖控制情况与消化道反应情况,逐渐调整剂量。 (5)单用-糖苷酶抑制剂一般不会产生低血糖,但在与其他降糖药、胰岛素联合应用时,则有可能发生低血糖,此时,应立即口服或静脉注射葡萄糖治疗,口服其他糖类(如水果汁、水果糖、白糖等)及淀粉类食物无效。这是因为-糖苷酶活性被抑制,双糖及多糖的消化吸收受阻,葡萄糖水平不能迅速升高。 (6)-糖苷酶抑制剂不能单独用于1型糖尿病的治疗。 (7)应避免将-糖苷酶抑制剂与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶抑制剂(如淀粉酶、胰酶等)同时服用,因后者可削弱前者的药效。 (8)有腹部手术史或肠梗阻
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