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文档简介

1、考试必过教学辅导 药物化学 第二章合成抗菌药二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质如何掌握这个考点？1.掌握各类药物化学结构通式的特点2.结构的基本母核以及有什么取代基3.这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性）4.这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响（1） 酸碱两性（羧基， 哌嗪）在酸碱中均溶解（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物， 降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。（3）光照分解（产生 光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性）（4）7位哌嗪杂环分解， 7位哌嗪增加 中枢毒性（5

2、）8位有F， 有光毒性 （佛光）三、喹诺酮药物代谢特点： 代谢是考点（补充知识） 药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等。1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应2.哌嗪3位氧化成羟基，进一步氧化成酮记忆技巧：加替沙星=甲替沙星（增加一个甲氧基）构效关系百分之80会出考题经典真题：1. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A.1位有乙基取代，2位有羧基B.2位有羰基，3位有羧基C.5位有氟D.3位有羧基，4位有羰基E.8位有哌嗪2. 指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似A.克霉唑B.金刚烷胺C.沙喹那韦D.盐酸芦氟沙星E.阿昔那韦3. 以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增加C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性作用作用作用机制为必考内容历年真题：1. 又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是A.甲氧苄啶B.磺胺嘧啶C.磺胺D.磺胺异噁唑E.磺胺甲噁唑2. 复方新诺明是由下列哪组药物组成的A.磺胺嘧啶和磺胺甲唑B.甲氧苄啶和磺胺甲唑C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶D.磺胺甲唑和丙磺舒E.甲氧苄啶和克拉维酸3. 下列药物中哪些是二

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