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文档简介
1、抗帕金森病药帕金森病(Ptkinsoii s disease,也称震颤麻痹Q症默:静止震颤、肌肉强直、运动迟缓、共济失调(5彤以后发病者占90m上)病变部位:黑质一线状体脑内dopamine能神经通路(相应受体均为口2受体)I I黑质-纹状体通路锥体外路运动系重要部位中脑-大脑边缘系通路I与精神、情感、行为有关的部位下丘脑-垂体通路内分泌机能(催乳素抑制因子、促性腺激素等) 相关部位侧脑室尾核丘脑壳核黑质第三脑室黑质-纹状体多 巴胺能神经通路发病机制:现脚前隹黑质一纹状体内多巴胺神经功能障碍, 隆 成减少,表现兴奋性以涌旨神经过亢现象。AcetylcholineAcetylcholine帕金森
2、病治疗药分类.拟多巴胺类药:11.多巴胺的前体药:左旋多巴I1 2.左旋多巴的增效药:卡比多巴 3.多巴胺受体激动药:澳隐亭4,促多巴胺释放药:金刚烷胺I抗胆碱药苯海索(安坦)增加脑内多巴嬲浓度的狗物左旋多巴(levodo©粉bdc©a)HOHOHOHOCH2 CHF NHzCOOHLevodopaDopa decarboxylaseCHl CH NH2Dopamineho/、一 CH2CH- NEbCOOH体内过程口服用药被吸收入血部分约1%能进 入中枢转化为DA,补充纹状体中的DA。药理作用及临床应用 治疗各种类型帕金森病人I 作用特点:产生疗效较慢;改善肌僵直、运动障
3、碍效果好: 对轻度病人效果好问题: lop附氯丙嗪引起的震颤麻痹有无治疗效果?不良反应早期L胃肠道反应:2心血管反应长期L运动过多症HOnfYi CH2 CHH Nlfc COOH恶心、呕吐、食欲低下等;| 直立性低血压,心律不齐不自主异常运动;2“开一关现象”;3精神障碍。相互作用 Vb6能增强脑外多巴脱竣酶的作用而增加I本品不良反应。 I吩睡嗪类抗精神病药可阻断中枢多巴胺受 体引起帕金森综合症,对此本品无效。左旋多巴的增效药卡比多巴 carbidopa作用机制HOHOCH3CH3CCOOHnhnh2多巴脱竣酶抑制药2CH- NH2ICOOHcarbidopaL-dop,不能通过血脑屏障仅在
4、外周发挥抑制多巴脱 竣酶作用与左旋多巴合用可使左旋多巴更多进入中枢 生成多巴胺发挥作用抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了它 的外周不良反应B : Ldopa 与 carbidopa 合用A:单独应用L-dopa0g肝胃胃1 L-DOPAABDOPAMINE|-1 L-DOPA DOPAMINE口口口口o( 心曦n%i/ 脑EZO 肝用_2: carbidop 冉 levodop 叱比 1: 1 哈剂:si nonet多巴胺受体激动药溟隐亭 bromocriptine为D2类受体强激动药,对类受体具有部分拮 抗作用;对外周DA受体、a受体也有较弱的激 动作用。.与L-dopa合用治疗PD疗效较
5、好-不良反应与L-dopa相似促多巴胺释放药金刚烷胺amantadine具有抗震颤麻痹作用,与其它药物合用产生协同作用。作用机制与促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺抑制再摄取及I抗胆碱作用等有关。I应用当患者不能耐受L-DOPA时可选用本药。抗胆碱药苯海索(trihexyphenidyl,安坦)对帕金森病的震颤症状有效、但对动作迟缓及僵直 症状效果差。中枢性M胆碱受体阻断药抑制黑质一纹状体通路胆碱能神经功能。副作用外周类atropine样(如口干等)不良反应阿尔茨海默病(Alzheimer9 disease, AD)与年龄高度相关的,以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。(原发性痴呆)胆碱酯酶抑制药他克林(tacrine)目前
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