作用于消化系统的药物-

1、第三十二章第三十二章作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物 含义含义： 主要是调节或改善消化系统功能的药主要是调节或改善消化系统功能的药 药物分类药物分类： 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化功能调节药消化功能调节药 助消化药助消化药 止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药 止泻药与吸附药止泻药与吸附药 泻药泻药 利胆药利胆药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化性溃疡消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药：能减少胃酸分泌，增强胃肠道：

2、能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。黏膜防御能力的药物。溃疡病的发病机制溃疡病的发病机制 攻击因子攻击因子增强增强 防御因子防御因子受损受损胃酸、胃蛋白酶胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌遗传因素遗传因素吸烟、饮酒、药物等吸烟、饮酒、药物等粘液分泌粘液分泌HCO3-的分泌的分泌胃黏膜等胃黏膜等两者失衡两者失衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子防御因子粘液分泌粘液分泌碳酸氢盐缓冲碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生上皮细胞再生局部血液循环局部血液循环前列腺素前列腺素 攻击因子攻击因子胃酸过多（胃酸过多（Ach胃泌素、胃泌

3、素、组胺受体）组胺受体）幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原胃蛋白酶原遗传因素遗传因素吸烟、药物吸烟、药物抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类1.1.抗酸药抗酸药: :氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 M M受体阻断药受体阻断药: :哌仑西平哌仑西平 H H2 2受体阻断药受体阻断药: :西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁 胃壁细胞胃壁细胞H H+ +泵抑制药：奥美拉唑等泵抑制药：奥美拉唑等 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药: :丙谷胺丙谷胺3.3.增强胃粘膜功能药物增强胃粘膜功能药物：A.A.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B. B. 硫糖铝、硫糖铝、枸

4、橼酸铋钾枸橼酸铋钾4.4.抗幽门螺杆菌药物：抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑阿莫西林、甲硝唑等等一、抗酸药一、抗酸药药理作用药理作用 弱碱性物质，中和胃酸弱碱性物质，中和胃酸 用药目的用药目的: : 降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性 胃黏膜出血时间明显缩短胃黏膜出血时间明显缩短 胃酸减少可使幽门紧张度降低胃酸减少可使幽门紧张度降低, ,而缓解而缓解 因幽门痉挛引起的疼痛因幽门痉挛引起的疼痛. .临床应用临床应用 主要用于主要用于胃、十二指肠溃疡病胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗及胃酸分泌过多症的辅助治疗理想的抗酸药应具备的特点：理想的抗酸药应具备的特点：作用迅速、持久作用迅速、持

5、久不吸收不吸收 不产气不产气 不引起腹泻及便秘不引起腹泻及便秘 对黏膜及溃疡面有保护及收对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用敛作用常见复方制剂常见复方制剂 胃舒平胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。挛作用。 胃得乐胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。菌作用。二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节：胃酸的分泌需要三个环

6、节： 胃壁细胞受体（胃壁细胞受体（M M、H H2 2、胃泌素）兴奋胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵（激活壁细胞的质子泵（ H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶）酶）, ,将将H H+ +泵出泵出MRMRH H2 2R RGRGRH H+ +、K K+ +-ATP-ATP酶酶H H+ +K K+ +奥奥美美拉拉唑唑壁壁细胞细胞哌仑西平哌仑西平AchAch西咪替丁西咪替丁丙谷胺丙谷胺HistHistGastGast胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节

7、胃酸形成的最后环节 胃腔胃腔Ca2+Ca2+cAMP（一）一）H H2 2受体阻断药受体阻断药作用与机制作用与机制 阻断阻断H H2 2受体，抑制基础胃酸分泌受体，抑制基础胃酸分泌 抑制胃泌素及抑制胃泌素及M M受体，抑制胃酸分泌受体，抑制胃酸分泌应用应用 溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合 具有反跳现象具有反跳现象常用药物常用药物 西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁雷尼替丁 法莫替丁法莫替丁（二）（二）H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药作用与机制作用与机制 与与H H+ +-K-K+ +-ATP -ATP 酶的巯基共价结合，使酶失

8、去活酶的巯基共价结合，使酶失去活性，不可逆地抑制性，不可逆地抑制H H+ +泵功能泵功能 对幽门螺杆菌有抑制作用对幽门螺杆菌有抑制作用临床应用临床应用 消化道溃疡、消化道溃疡、HpHp感染、反流性食道炎等感染、反流性食道炎等奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole,洛赛克洛赛克,losec ）作用作用 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用 有对抗幽门螺杆菌作用有对抗幽门螺杆菌作用临床应用临床应用 消化道溃疡、消化道溃疡、HpHp感染、反流性食道炎等感染、反流性食道炎等用药时应注意用药时应注意 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西

9、泮、华法林的抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除消除 长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生（三）（三）M M受体阻断药受体阻断药作用与机制作用与机制 阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M M1 1受体，抑制胃酸分泌受体，抑制胃酸分泌 阻断阻断AchAch对胃黏膜中的嗜铬细胞、对胃黏膜中的嗜铬细胞、G G细胞上的细胞上的M M受体的激受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。分泌。 解痉作用解痉作用常用药物常用药物 阿托品：选择性差，不良反应多阿托品：选择性差，不良反应多 哌仑

10、西平：主要阻断哌仑西平：主要阻断M M1 1受体，用于治疗胃、十二指肠受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡溃疡 替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长（四）胃泌素受体阻断药（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（丙谷胺（proglumideproglumide） 化学结构与胃泌素相似，竞争受体化学结构与胃泌素相似，竞争受体 减少胃酸分泌减少胃酸分泌 促进粘液合成促进粘液合成三、增强胃三、增强胃粘粘膜屏障功能的药物膜屏障功能的药物 米索前列醇（米索前列醇（misoprostolmisoprostol） 抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌 促进粘液和促进粘液和H

11、COHCO3 3- -分泌分泌 促进受损上皮细胞重建和增殖促进受损上皮细胞重建和增殖 增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量 恩前列素（恩前列素（enprostilenprostil） 特点：作用持续时间较长特点：作用持续时间较长三、增强胃三、增强胃粘粘膜屏障的药物（续）膜屏障的药物（续）硫糖硫糖铝铝 与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜 促进粘膜合成前列腺素促进粘膜合成前列腺素E E2 2 增强生长因子的作用增强生长因子的作用 抑制抑制HpHp的繁殖的繁殖应用注意应用注意（P P338338）枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成前列腺

12、素促进粘膜合成前列腺素 抑制抑制HpHp的致病作用的致病作用增强胃增强胃粘粘膜屏障的药物（续）膜屏障的药物（续）四、抗四、抗Hp药药1.1.抗溃疡药抗溃疡药 含铋制剂、含铋制剂、H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制剂、硫糖铝酶抑制剂、硫糖铝2.2.抗菌药抗菌药 阿莫西林、庆大霉素阿莫西林、庆大霉素药物分类药物分类第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药一、助消化药一、助消化药 能增强消化机能，促进食欲的药物。能增强消化机能，促进食欲的药物。 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。主要用于消化道

13、分泌功能减弱或消化不良等。二、二、 止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药呕吐的原因呕吐的原因： 1. 内脏及前庭功能紊乱内脏及前庭功能紊乱 2. 药物、化疗等兴奋药物、化疗等兴奋CTZ的的D2、H1、M1、和和5-HT3受体。受体。甲氧氯普胺甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）（胃复安，灭吐灵） 阻断阻断CTZCTZ的的D D2 2受体，强大的中枢性止吐作用受体，强大的中枢性止吐作用 较大剂量阻断较大剂量阻断5-HT5-HT3 3受体，产生止吐作用受体，产生止吐作用 阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放主要用于胃肠功能失调所致的呕吐

14、、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。 可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应 抗胆碱药对抗此药的作用抗胆碱药对抗此药的作用多多潘立酮（吗丁啉）潘立酮（吗丁啉） 外周多巴胺受体阻断药外周多巴胺受体阻断药 不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用 治疗轻度胃瘫，加速胃排空治疗轻度胃瘫，加速胃排空 功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等疗或化疗所引起的恶心、呕吐等昂丹司琼昂丹司琼 5-HT5-HT3 3受体拮抗药受体拮抗药

15、 对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用作用 对晕动病及对晕动病及DADA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效无效 三、止泻药与吸附药三、止泻药与吸附药地芬诺酯地芬诺酯 哌替啶衍生物哌替啶衍生物 用于急、慢性功能性腹泻用于急、慢性功能性腹泻阿片制剂阿片制剂 用于较严重的非细菌感染性腹泻用于较严重的非细菌感染性腹泻鞣酸蛋白鞣酸蛋白 具有收敛作用，用于各种腹泻的治疗具有收敛作用，用于各种腹泻的治疗药用炭药用炭 吸附肠道内气体、毒物等，起止泻和阻吸附肠道内气体、毒物等，起止泻和阻止毒物吸收的作用止毒物吸收的作用 四、泻四、泻 药药

16、含义含义 增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，加速排便的药物加速排便的药物药物分类药物分类 刺激性泻药刺激性泻药（接触性泻药）（接触性泻药） 渗透性泻药渗透性泻药（容积性泻药）（容积性泻药） 润滑性泻药润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞露）等。：液体石蜡、甘油（开塞露）等。（一）刺激性泻药一）刺激性泻药 机制机制 药物与肠黏膜接触药物与肠黏膜接触刺激结肠，肠蠕动刺激结肠，肠蠕动导泻导泻 常用药物常用药物 酚酞（果导片）、蒽醌类酚酞（果导片）、蒽醌类 应用应用 适用于急、慢性便秘适用于急、慢性便秘（二）渗透性泻药二）渗透性泻药 机制机制 口服后口服后肠道不吸收肠道不吸收肠内渗透压肠内渗透压肠容积肠容积刺激肠壁，蠕动刺激肠壁，蠕动导泻导泻 药物分类药物分类 非吸收的盐类：非吸收的盐类： 硫酸镁、硫酸钠硫酸镁、硫酸钠 纤维素类：植物纤维素等纤维素类：植物纤维素等 特点：特点：1、导泻作用较剧烈、导泻作用较剧烈2、主要用于排除肠内毒物、主要用于排除肠内毒物 特点：特点：1、导泻作用较温和、导泻作用较温和2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施、治疗与预防功能性便秘的最佳措施五、利胆药五、利胆药 胆石溶解药胆石溶解药：促进胆石溶解促进胆石溶解 鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸 用于胆石症患者用于胆石