作用于革兰氏阳性菌的抗生素(共5页)

1、精选优质文档-倾情为你奉上青霉素【性 状】本品是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠（或钾）盐以增强其水溶性【稳定性】本品性质不稳定，-内酰胺环是该化合物结构中最不稳定的部分，在酸、碱条件下或-内酰胺酶存在下，均易发生水解开环而失去抗菌活性【性质】?不耐碱 裂解为D-青霉胺和青霉醛。?不耐酸 在pH=2时，分解为青霉二酸；在pH=4时，分解为青霉烯酸，经分子重排生成青霉二酸，在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺和青霉醛。所以青霉素不能口服。?不耐酶 青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫-内酰胺酶的物质，能使-内酰胺环开环，失去抗菌活性。这是细菌易对青霉素耐药的原因青霉素

2、不能口服，是否可以制备成水针剂供药用？不可以。因为青霉素结构中的-内酰胺环很不稳定，制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。所以临床常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用【抗菌作用】?大多数革兰氏阳性菌如：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等；?革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌；?放菌致病的螺旋体如：梅毒螺旋体、钩端螺旋体。 ?抗菌作用及临床选用?孢菌素类抗生素青霉素相同，都是阻碍细胞的粘肽的合成，也能与细胞膜上不同的青霉素结合蛋白结合?对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌 (除外绿脓菌)均有效。抗菌作用及临床选用1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K

3、，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。在用药期间应注意观察病人有无出血倾向。不良反应与应用注意1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。在用药期间应注意观察病人有无出血倾向2药物对肾功能有毒性，要观察肾功能改变。不宜与氨基糖苷类、利尿药合用（特别是第一代制剂），以免增加肾毒性或降低血药浓度。要定期检测尿蛋白、血尿素氮，观察尿量、尿色。3.此类药常规不做过敏试验，但对青霉素过敏的患者，则需做过敏试验。 4.忌与酒精及含酒精的饮料同服，否则会引起呼吸

4、困难、心动过速、腹部痉挛、恶心、呕吐等不良反应。 （三）、头霉素类?1. 抗菌谱似第2代头孢菌素?2.对产ESBL（超广谱内酰胺酶）菌有效?3.对一些厌氧菌有效? 头孢美唑：? 头孢西丁（四）、碳青霉烯类抗生素亚胺培南(imipenem) 对革兰氏阴性菌有一定抗菌后效应（PAE），与第三代头孢菌素无交叉耐药性，对多数?-内酰胺酶稳定。需与抑制肾脱氢肽酶的西司他丁按1：1联合应用才能发挥作用（泰能）。（五）、单环类抗生素?氨曲南：?对-内酰胺酶稳定?对G-菌作用强?对各种G+菌、厌氧菌耐药?不良反应少（六）?-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦 ?-内酰胺酶抑制剂本身没有或只有很弱

5、的抗菌活性，但与其它?-内酰胺类抗生素联合应用，则可发挥抑酶保护、增效作用几种?-内酰胺类-?-内酰胺酶抑制剂复方?氨苄西林-舒巴坦 ?替卡西林-克拉维酸 ?哌拉西林-他唑巴坦 ?头孢哌酮-舒巴坦 二、氨基糖苷类抗生素对G-杆菌活性高；对G-球菌作用较差；对G+作用较弱，但金葡菌较敏感；对厌氧菌常无效二、氨基糖苷类抗生素内服极少吸收，半衰期较短。2、此类药主要对G-杆菌作用强大。3、细菌易产生钝化酶而耐药4、-内酰胺类抗生素能降低庆大霉素的抗菌活性，尽 量避免两药在同一输液瓶内同时滴注,同时避免与高效 利尿剂（加强耳毒性）以及抗组胺药（掩盖耳毒性） 合用。 不良反应肾 毒性耳毒性神经毒性二重感

6、染偶见过敏反应前庭功能失调毒性顺序为：庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。 耳蜗神经损害程度顺序为：庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。实例分析分析：不合理。若将青霉素和庆大霉素在同一输液中静滴，两药混合后，前者的-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活。凡-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素体外混合时，均产生类似结果。若临床需联用时，可将-内酰胺类抗生素静滴，氨基糖苷类抗生素肌注常用药物主要特点链霉素：常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端螺旋体病的首选药。易产生耐药性 。丁胺卡那霉素：抗菌活性略强于链霉素，用于

7、畜禽大肠杆菌病、沙门氏杆菌病、葡萄球菌病、传染性鼻炎等。对绿浓杆菌无效。庆大霉素：氨基糖苷类抗生素中抗菌活性最强。耐药不如同类药普遍。 新霉素：对绿脓杆菌作用最强，在氨基糖苷类中毒性最大。安普霉素：是治疗大肠杆菌病的首选药三、 大环内酯类抗生素作用特点?对G+菌、肺炎支原体，衣原体的作用很强。?一般不单用抗炎。红霉素可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体肺炎，沙眼衣原体所致的肺炎及结肠炎的首选药。?=临床用途 用于对青霉素耐药的革兰氏阳性球菌（尤其是金葡菌）感染患者。 本品是下列感染的首选药：军团菌肺炎、支原体肺炎。白喉及白喉带菌者、沙眼衣原体所致的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、弯曲杆菌所

8、致的败血症或肠炎；也可用于风湿热的长期预防及心内膜炎的预防。本品作为青霉素过敏患者的替代品用于下列感染：化脓性链球菌、肺炎球菌所致呼吸道感染；链球菌引起的猩红热、蜂窝组织炎；治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病等。三、大环内酯类抗生素红霉素抗菌谱类似青霉素而略广，但抗菌力不如青霉素，用于青霉素过敏动物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各种感染。眼膏或软膏也用于眼部或皮肤感染 。 北里霉素对耐药金葡菌比红霉素有效。对大多数革兰氏阳性菌的作用不及红霉素。主要用于治猪、鸡支原体病。作饲料添加剂。泰乐菌素动物专用抗生素。对支原体病为大环内酯类中作用较强的药物。可作饲料添加剂。替米考星动物专用抗生素。对胸膜肺炎

9、放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体作用强于泰乐菌素。阿奇霉素抗菌活性（对G-菌）>红霉素（肺炎支原体）2.耐酸，口服易吸收，分布广，组织浓度高3. t1/2长（3548hr）4.大部分以原形由粪便排泄5抗肺炎支原体最强（同类药）。6主要治疗呼吸道和软组织感染。 四、四环素类抗生素 特 点为广谱抗生素，速效抑菌剂。对多数G+和部分G-、四体有效，对绿脓杆菌无效。可干扰青霉素的抗菌作用。抗菌活性：多西环素>金霉素>四环素>土霉素连续低浓度投药可促进动物生长。不良反应可引起肠道菌群紊乱；影响牙齿和骨发育；肝、肾毒性和心血管毒性；易透过胎盘和进入乳汁；二价金属离子影响其吸收；天然的

10、四环素类药物存在交叉耐药性五、林可胺类抗生素1.体内过程?克林霉素口服吸收较好，生物利用度高，受食物影响小?骨组织浓度高，可透过胎盘屏障，但不能通过正常BBB?可以原形经胆汁排泄，但尿药浓度低3. 作用机制能与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使肽链延伸受阻，抑制细菌蛋白质合成。两药与红霉素、氯霉素竞争同一结合部位而呈拮抗作用，故不宜合用。4.临床用途?治疗金葡菌感染引起的急、慢性骨髓炎，可作为首选药。?用于对青霉素过敏或对头孢菌素类和青霉素类无效的金葡菌感染患者的治疗。?也用于厌氧菌感染或厌氧菌和需氧菌引起的混合感染，如腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺脓肿等的治疗。 4.不良反应?克林霉素和林可霉素口服或肌注均有胃肠道反应，严重者发生假膜性肠炎，口服万古霉素或甲硝唑治疗。?偶可引起