第441章大环内酯类氨基苷类11口腔

1、chapter 40大环内酯类大环内酯类 & 林可霉素类林可霉素类macrolides & lincomycininstructional objectives (教学目标教学目标)1. 列举大环内酯类、林可霉素类的作用列举大环内酯类、林可霉素类的作用 机理及临床用途。机理及临床用途。2. 红霉素与林可霉素能否联合用药？红霉素与林可霉素能否联合用药？ 解释理由。解释理由。1大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素（macrolides）红霉素红霉素罗红霉素罗红霉素克拉霉素克拉霉素阿奇霉素阿奇霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 macrolides are antibiotics that contain a

2、 macrocyclic lactone ring in their structure. 红霉素红霉素 erythromycin irirumaisin 制剂制剂（preparations）:琥乙红霉素琥乙红霉素( (利君沙利君沙) )硬脂酸红霉素硬脂酸红霉素依托红霉素依托红霉素乳糖酸红霉素（可静滴）乳糖酸红霉素（可静滴）【 antibacterial spectrums 】（】（抗菌谱抗菌谱）g+球菌球菌 :金萄菌、链球菌等金萄菌、链球菌等 g-菌菌: 脑膜炎双球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、军团菌军团菌等等 肺炎支原体肺炎支原体、螺旋体、衣原体、螺旋体、衣原体 【mechanism】

3、（抗菌机理抗菌机理）（-）细菌蛋白质的合成细菌蛋白质的合成。50s亚基亚基bacteriostatic (抑菌药抑菌药)【clinical uses】【adverse reactions】1. 对对penicillin 耐药或过敏的轻、中度感染者耐药或过敏的轻、中度感染者。2. 白喉带菌者、白喉带菌者、军团菌病军团菌病、支原体肺炎支原体肺炎 first choice 1. 肝毒性肝毒性: 转氨酶转氨酶、肝肿大、黄疸、肝肿大、黄疸2 林可霉素类林可霉素类林可霉素林可霉素 lincomycin, 克林霉素克林霉素 clindamycin【properties】(特点特点)1. 谱与红霉素相似：谱与

4、红霉素相似： g+ 菌菌， 厌氧菌厌氧菌 2. 机理同红霉素机理同红霉素二者拮抗二者拮抗 3. 能渗入骨组织能渗入骨组织 4. 可致伪膜性肠炎：用万古霉素、甲硝唑治疗可致伪膜性肠炎：用万古霉素、甲硝唑治疗 【clinical uses】1. penicillin无效或过敏的金葡菌感染无效或过敏的金葡菌感染2. 厌氧菌感染厌氧菌感染 3. 敏感菌引起的骨、关节感染：敏感菌引起的骨、关节感染： 金葡菌所致骨髓炎金葡菌所致骨髓炎 首选首选3 多肽类抗生素多肽类抗生素万古霉素万古霉素 vancomycin1. 杀灭杀灭 g+ 菌菌2. 仅用于严重的仅用于严重的g+菌感染菌感染 尤其是尤其是伪膜性肠炎伪

5、膜性肠炎3. 毒性大：耳肾毒性毒性大：耳肾毒性chapter 41氨基糖苷类抗生素aminoglycosidesinstructional objectives1. 列举氨基苷类药物及共性；列举氨基苷类药物及共性；2. 列举链霉素、列举链霉素、 庆大霉素、阿米卡星的作用庆大霉素、阿米卡星的作用 特点及临床用途；特点及临床用途；3. 说明下列联合用药是否合理：说明下列联合用药是否合理： 链霉素链霉素 + 庆大霉素：严重庆大霉素：严重g-杆菌感染；杆菌感染； 庆大霉素庆大霉素 + nahco3：治疗泌尿道感染：治疗泌尿道感染链霉素链霉素（streptomycin）庆大霉素庆大霉素（gentamic

6、in, gentamycin）阿米卡星阿米卡星（amikacin）卡那霉素卡那霉素（kanamycin）妥布霉素妥布霉素（tobramycin）1 氨基苷类的共性氨基苷类的共性 common properties of aminoglycosides【 common properties】（】（共性共性）1. 化构相似：氨基苷，化构相似：氨基苷，碱性碱性2. 体内过程相似：体内过程相似： p.o不吸收不吸收 ；原形肾排；原形肾排；3. 抗菌谱相似：抗菌谱相似：g-杆菌杆菌、结核杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、绿脓杆菌4. 抗菌原理相同：（抗菌原理相同：（-）菌体蛋白质合成）菌体蛋白质合成5. 不良反

7、应相似：不良反应相似：6. 在碱性环境中作用在碱性环境中作用：与：与nahco3合用作用合用作用静止期杀菌药静止期杀菌药【adverse reactions】不良反应不良反应1.耳毒性耳毒性（ototoxicity）: 眩晕眩晕、恶心、耳鸣恶心、耳鸣、听力听力 、耳聋。耳聋。氨基糖苷类能否与氨基糖苷类能否与furosemide （呋塞米呋塞米）合用合用？questionquestionno ! no ! 2. 肾毒性肾毒性: 蛋白尿、氮质血症、无尿蛋白尿、氮质血症、无尿。3. 过敏反应过敏反应: especially streptomycin4. n-m接头阻滞接头阻滞 神经肌肉麻痹，呼吸停止

8、神经肌肉麻痹，呼吸停止。neostigmine 解救解救禁与一代头孢菌素合用禁与一代头孢菌素合用【 mechanism of resistance】(耐药机理耐药机理)1. 产生钝化酶产生钝化酶 2. 药物作用靶位结构改变药物作用靶位结构改变 3. 细菌细胞膜通透性改变细菌细胞膜通透性改变 单向交叉耐药：单向交叉耐药：链链庆大庆大阿米卡星阿米卡星2 常用氨基糖苷类药物常用氨基糖苷类药物链霉素链霉素 streptomycin streptmaisin 【 characteristics 】(特点特点) 1. 对对g-菌菌、结核杆菌作用强结核杆菌作用强； 2. 极易耐药。极易耐药。【 clinic

9、al uses 】 1. 鼠疫鼠疫 ： first choice 2. 结核病结核病（ tuberculosis ）:一线抗结核药一线抗结核药 3. 细菌性心内膜炎细菌性心内膜炎 ： + penicillin g 或或 氨苄西林氨苄西林庆大霉素庆大霉素 gentamicin, gentamycin dentmaisin 【 characteristics 】 【 clinical uses 】 1. 严重严重g-杆菌感染杆菌感染广谱、高效广谱、高效g-杆菌杆菌、某些某些g+菌、铜菌、铜绿假单胞菌绿假单胞菌2. 铜绿假单胞菌感染铜绿假单胞菌感染 : + 羧苄西林羧苄西林3. 细菌性心内膜炎细菌性心内膜炎: + -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素4. 防治肠道感染防治肠道感染：p.o阿米卡星阿米卡星 amikacin (丁胺卡那霉素丁胺卡那霉素)1. 广谱广谱：g-菌菌、铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌、某些某些g+菌菌2. 不易耐药不易耐药3. 用于对其它氨基苷类耐药的菌株感染。用于对其它氨基苷类耐药的菌株感染。卡那