氨曲南说明书

1、注射用氨曲南氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物，治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。药物名称【英文名称】Aztreonam【其他名称】 噻肟单酰胺菌素，氨噻羧单胺菌素，菌克单，Azactam，Primbactam， Primbactin 套装氨曲南注射剂CAS号：78110-38-0分子式：C13H17N5O8S2分子量：435.43性状该品为白色晶体，无臭，在DMFQMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中几乎不溶。药理作用该品为一种单酰胺环类的新型

2、内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜 血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、 对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高（对某些菌则与头孢他定接近）。 对于质粒传导的内酰胺酶，该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值，约为 46卩g/ml半衰期约1.8小时；静注1g, 5分钟血药浓度约为125卩/ml, 1 小时约为49卩g/m,半衰期约1.6

3、小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、 胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也 有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的 1%,平均0.3卩g/m一日间母乳内总量约 0.3mg。该品为第一个应用 于临床的单环B内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产B内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌 属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为lmg/L或以

4、下的该品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50和MIC90 分别为3.1mg/L和2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3（PBP3）结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的3内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。药动学该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 0.8h后到达，为44.6mg/L ,生物利用度89.5%。分布容积广，为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g（推注10min） 的即刻血药浓度134mg/L : 24h内约70%以原形由尿液排出，

5、 约1%2%由粪排出。4h血透 可清除该品，25%50%, 6h腹膜透析仅清除10%。该品蛋白结合率 45%60%。体内分布 广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。剂量与用法氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。1. 肾功能正常成人患者：尿路感染，1次0.5g或1g,每8小时或12小时1次。中 度感染，1次1g或2g,每8小时或12小时1次。重症感染，1次2g,每小时或8小时1 次；每日最大剂量为 8g。铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。2. 儿童：1次30mg/kg，每8小时给药1次；重症感染可增加至每 6小时给药1次，每 日最大剂量为120mg

6、/kg。3. 肾功能不全患者：首剂与肾功能正常者相同，维持剂量应调整，内生肌酐清除率为1030ml/min者，维持剂量减半；内生肌酐清除率10ml/min者，维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4;血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。副作用1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。3、有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。注意事项1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。氨曲南注射剂2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用；3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。

7、5、过敏体质及对其他 仆内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）有过敏反应者慎用。6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联 合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。适应症1. 尿路感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、 柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。2. 呼吸道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形 杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。3. 血流感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌 和肠杆菌属引起的血流

8、感染。4. 皮肤软组织感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞 菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染（包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创 面感染）。5. 腹膜炎等腹腔感染：包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。6. 生殖道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌）、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。剂型与规格注射用氨曲南：0.5g。禁用慎用对该品或其他单酰胺菌类药物过敏的患者应禁用该

9、品。给药说明1、注射用氨曲南配制肌内注射液时，每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射。配制供静脉注射溶液，加10ml注射用水至氨曲南药瓶中，缓慢推注（5分钟）。作静脉滴注时，先加入至少3ml灭菌注射用水，溶解瓶内氨曲南，后再加入至少100ml 生理盐水、糖水或糖盐水中稀释，滴注药物浓度最高不可超过2%，每次滴注时间 3060分钟。每瓶氨曲南粉剂中加入注射用水后必须立即用力震摇至完全溶解。不良反应个别病例有皮疹，紫癫，搔痒，出血.也可有腹泻，恶心.呕吐，味觉改变，黄胆及药物性肝炎.其他尚可有神经系统症状，乏力，眩晕等.该品与青霉素无交叉过敏反应，但对青霉素过敏及过敏体质者， 仍应慎用.不良反应发生率约 7%,因严重反应需中止治疗者低于 2%。 常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、血清转氨酶升高等，大多轻微。该品无肝、肾 毒性。罕见血小板和白细胞计数下降，凝血时间延长。偶见氨基转移酶（ALT, AST）升高，个别病人有阴道炎、口腔粘膜害。孕妇及哺乳期妇女用药1.本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸 作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。2.可经乳汁分泌，浓度不及母体