执业药师《药物的结构与药物作用》冲刺题

1、执业药师药物的结构与药物作用冲刺题执业药师2017年药物的结构与药物作用冲刺题一、最佳选择题1、以下胺类药物中活性最低的是0。A、伯胺B、仲胺C、叔胺D、季锻E、酰胺2、离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于()。A、胺类化合物B、按基化合物C、芳香环D、軽基化合物E、疏基化合物3、有机药物是由哪种物质组成的()。A、母核+骨架结构B、基团+片段C、母核+药效团D、片段+药效团E、基团+药效团4、含硝基的药物在体内主要发生()。A、还原代谢B、氧化代谢C、甲基化代谢D、开环代谢E、水解代谢5、在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加()。A、苯基B、卤素C、竣基D、坯基E、酯基6、关于药物的分配

2、系数对药效的影响叙述正确的是0。A、分配系数适当，药效为好B、分配系数愈小，药效愈好C、分配系数愈大，药效愈好D、分配系数愈小，药效愈低E、分配系数愈大，药效愈低7、以下哪种反应会使亲水性减小0。A、与葡萄糖醛酸结合反应B、与硫酸的结合反应C、与氨基酸的结合反应D、与谷胱甘肽的结合反应E、乙酰化结合反应8、为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将竣酸类药物制成0。A、磺酸类药物B、醇类药物C、盐类药物D、酰胺类药物E、酯类药物9、可被氧化成亚飒或飒的为0。A、酰胺类药物B、胺类药物C、酯类药物D、硫噬类药物E、醛类药物10、以下说法正确的是()。A、酸性药物在胃中解离型药物量增加B、酸性药物在小肠

3、解离型药物量增加C、碱性药物在胃中吸收增加D、碱性药物在胃中非解离型药物量增加E、酸性药物在小肠吸收增加配伍选择丿A. 普罗帕酮B. 氯苯那敏C. 丙氧酚D. 丙胺卡因E. 哌西那朵1对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是0。2对映异构体之间产生相反的活性的是()o3对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是()o4一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用()。5对映异构体之间具有等同的药理活性和强度()。2、A. 苯妥英B. 烘雌醇C. 卡马西平D. 丙戊酸钠E. 氯霉素关于药物的第I相生物转化生成疑基化合物失去生物活性0。2生成环氧化合物后转化为二軽基化合物的是()。3形成烯酮中

4、间体的是()。4发生3 -氧化和3-1氧化的是()。5经过脱卤素代谢的是()。A.氢键B. 疏水性相互作用C. 电荷转移复合物D. 范德华引力E. 共价键1磺胺类利尿药和碳酸肝酶结合是通过0。2抗疟药氯瞳可以插入到疟原虫的DXA碱基对之间()o3烷化剂类抗肿瘤药物产生细胞毒活性的原因是可与鸟卩票吟碱 基形成()。4、A. 卤素B. 瓮基C. 毓基D. 硫瞇E. 酰胺1二疏丙醇可作为解毒药是因为含有0 o2可被氧化成亚飒或飒的是()。3易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是()。5、A.B. 卡马西平C. 雷尼替丁D. 咲塞米E. 葡萄糖注射液1体内吸收取决于胃排空速率0。2体内吸收取

5、决于溶解速度()。3体内吸收受渗透效率影响()。4体内吸收比较困难()。三、综合分析选择题1、药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成 极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物 转化通常分为二相。1第I相生物转化引入的官能团不包ISOoA、疑基B、坯基C、竣基D、疏基E、氨基2第II相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括0 oA、葡萄糖醛酸B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP 酶E、谷胱甘肽四、多项选择题1、以下关于第I相生物转化的正确说法是0。A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、疑基化等 反应C、与体内的内源性

6、成分结合D、对药物在体内的活性影响较II相生物转化小E、有些药物经第I相反应后，无需进行第II相的结合反应2、以下药物属于PEPT1底物的是()。A、乌苯美司B、氨节西林C、伐昔洛韦D、卡托普利E、依那普利3、以下药物易在胃中吸收的是0。A、奎宁B、麻黄碱C、水杨酸D、E、氨苯飒4、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有()。A、疑基B、竣基C、氨基D、磺酸基E、疑氨基5、药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有0。A、范德华力B、共价键C、电荷转移复合物D、偶极-偶极相互作用E、氢键答案部分一、最佳选择丿1、【解析】:Co 一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季 镀易电离成稳定的鞍离子，作用较

7、强，但口服吸收不好。2、【解析】：Bo在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较 大的原子，如N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱 导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。 离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于拨基类化合物，如乙酰胆 碱和受体的作用。3、【解析】:Co化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合 成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构 （又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。4、【解析】:Ao芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消 化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。【解析】：Co药物分子

8、中引入竣酸后可增加其水溶性。6、【解析】:Ao脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的, 因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。7、【解析】：Eo ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加， 极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小 的酰胺。8、【解析】：Eo竣酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物 进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成竣酸，利用这 一性质，将竣酸制成酯类前药。9、【解析】:Do硫讎与讎类化合物的不同点是前者可氧化成亚飒 或飒，它们的极性强于硫瞇。10、【解析】:Bo通常酸性药物在pH

9、低的胃中、碱性药物在pH高 的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。二、配伍选择丿1、【解析】：Bo抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋 体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体 相互作用产生空间选择性。【解析】：Eo (+)-哌西那朵具有样作用，而(-)-对映体则呈 拮抗作用，即(+)-对映体是受体激动剂，而(-)体为受体拮抗剂。【解析】：Co右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药， 这两种对映体在临床上用于不同的目的。【解析】：Do丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近， 但(R)-(-)-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症 的邻甲苯胺，具有

10、血液毒性。【解析】:Ao对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对 映体的作用是一致的。2、【解析】：Ao如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一 个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成疑基苯妥英失去 生物活性。【解析】：C。卡马西平，在体内代谢生成10, 11-环氧化物, 这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化 产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性 地水解产生10S, 11S-二疑基化合物，经由尿排出体外。【解析】：Bo烘坯类反应活性比烯怪大，被酶催化氧化速度 也比烯坯快。若烘键的碳原子是端基碳原子，则形成烯酮中间体， 该烯酮可能被水解生成竣酸，

11、也可能和蛋口质进行亲核性烷基化反 应;若怏键的碳原子是非端基碳原子，则烘坯化合物和酶中吓咻上的 毗咯氮原子发生N-烷基化反应，这种反应使酶不可逆的去活化。如 縉体化合物烘雌醇则会发生这类酶去活化作用。【解析】：Do抗癫痫药丙戊酸钠，经3-氧化生成疑基丙戊 酸钠和丙基戊二酸钠;经3-1氧化生成2-丙基-4-疑基戊酸钠。【解析】：E。氧化脱卤素反应是许多卤代怪的常见的代谢途 径。3、1【解析】：Ao药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药 物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸肝酶结合, 其结合位点与碳酸和碳酸酹酶的结合位点相同。2【解析】：Co电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分

12、 子相互作用的能量，例如抗疟药氯唾可以插入到疟原虫的DNA碱基 对之间形成电荷转移复合物。3【解析】：Eo烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟“票吟碱基形 成共价结合键，产生细胞毒活性。4、1【解析】：Co疏基有较强的亲核性，可与a、B-不饱和按 基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐， 故可作为解毒药，如二铳丙醇。铳基还可与一些酶的毗唳环生成复 合物，可显著影响代谢。2【解析】：Do硫瞇与瞇类化合物的不同点是前者可氧化成亚 砚或飒，它们的极性强于硫瞇。因此，同受体结合的能力以及作用 强度有很大的不同。3【解析】：E。构成受体或酶的蛋口质和多肽结构中含有大量 的酰胺键，因此酰胺类

13、药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体 的结合能力。5、1【解析】：Ao2【解析】:Bo3【解析】：Co4【解析】：Do生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗 透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性 的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如、依那普利、 地尔硫卓等;第类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其 体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ill类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗 透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水 溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特 非那定、酮

14、洛芬、咲塞米等。三、综合分析选择1、【解析】：Bo第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应, 是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、疑基化等反应， 在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如疑基、竣基、 疏基、氨基等。【解析】：Do第II相生物结合，是将第I相中药物产生的极 性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱 甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合 物。四、多项选择丿1、【解析】:ABEo第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应, 是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、疑基化等反应， 在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如疑基、竣基、 铳基、氨基等。第II相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基 团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽, 经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但 是也有药物经第I相反应后，无需进行第II相的结合反应，即排出 体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。2、【解析】：ABCDE。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如 乌苯美司（二肽）。由于卩-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑 制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也 是PEPT1的底