左洛复独特的机制优势

1、左洛复独特的机制优势合肥市精神病医院董章泉主任左洛复关注更多带来临床价值的受体/泵1-71 Stahl SM. J Clin Psychiatry 1998;59:343-344 ，2 Stahl S 选择性五羟色胺再摄取抑制剂的过去，现在，未来，3 美国门诊抑郁诊治指南 第二版，4 左洛复SFDA说明书，5 Stahl SM. First published 2006 29-34 77-88 145-151 179-184 6 Stahl S., CNS Spectr. 2005;10(4):319-323。7 Hyttel J.Int Clin Psychopharmacol 1994;

2、9 suppl .3: 19-26 DRI左洛复对5-HT再摄取的抑制能力强7IC50 值越小，对值越小，对5-HT的再摄取抑制能力越强的再摄取抑制能力越强IC50 值值（nm)*7 Hyttel J. Pharmacological characterization of selective serotonin reuptake inhibitors(SSRIs). Int Clin Psychopharmacol 1994; 9 suppl .3: 19-26 * : IC50 值值（nm)：半数抑制浓度：半数抑制浓度左洛复可同时改善抑郁、焦虑和躯体化症状8该试验是有关焦虑性抑郁的“头对头

3、”的随机双盲对照研究。患者先进行为期5-9天的单盲研究,对安慰剂有效的患者不再进行试验,其他患者随机进入为期（10-16）周的双盲研究.左洛复左洛复 组（n=43）平均剂量104mg/天帕罗西汀帕罗西汀（n=30）平均剂量36mg/天8Journal of affective disorders 59-(2000)119-126 量表均分量表均分（周）（周）HAM-D17 总分总分0* 焦虑躯体化症状评分焦虑躯体化症状评分510152025 p60岁的抑郁症患者，数字符号替换试验*0246810024681012周左洛复左洛复 5050100 mg/day (n=117)100 mg/day

4、(n=117)氟西汀氟西汀 202040 mg/day (n=11940 mg/day (n=119)*p=0.019*p=0.037正确记数正确记数(较之基线的平均变化较之基线的平均变化)*数字符号替换试验：包含视觉跟踪，编码，运动能力评分研究，可以测验认知功能水平 安慰剂 左洛复 帕罗西汀第0天 第7天 第14天Mack worth钟表试验的正确反应计数28262422201816左洛复治疗不影响注意力13 在第7,14天时,帕罗西汀组与安慰剂相比有有显著差异（P0.05）.13.Journal of Psychopharmacology 16(3) (2002) 207214健康受试者服

5、用左洛复 ，帕罗西汀和安慰剂两周的随机双盲、三项交叉对照研究（n=21）1-7天，左洛复的剂量为50mg，帕罗西汀组为20mg8-14天，左洛复的剂量为100mg，帕罗西汀组为40mgP0.05P0.05 评估时点2周健康受试者研究表明：左洛复（50mg/天）不升高血浆催乳素10 高催乳素血症可导致14： 10.Psychopharmacology (1998) 137 : 201.20214.Journal of Practical Obstetrics and Gynecology 2007 Feb. Vol . 23 , No. 2 sigma受体受体左洛复与-1受体具有亲和力6，15，

6、16对-1受体的亲和作用与以下方面相关：6 Stahl S., CNS Spectr. 2005;10(4):319-32315 psychiatric times October 2005 vox xxii issue 1116 M.Hiramatsu.T.Hoshino/Brain Rearch 1057(2005)72-80左洛复比帕罗西汀治疗妄想型抑郁症疗效更好1717 Double-blind controlled trial of sertraline versus paroxetine in the treatment of.Zanardi et al. Am J Psychia

7、try.1996; 153: 1631-1633020406080100有效率（%）75%27%p0.003a伴有精神症状的所有抑郁症患者72%21%p0.01a伴有精神症状的单相抑郁症患者有效=HAM-D8 及 妄想体验值=0对符合DSM-R*诊断标准的46例伴有精神症状的抑郁症患者进行的为期6周的随机，双盲，对照研究a：ITT分析：是指意向性分析，是所有经随机化入组，至少服用过一次研究药物的人群，并至少又一次疗效评估的人。*：美国精神病学会制定的诊断与统计手册：精神障碍第三版的补充版。FDAFDA批准左洛复批准左洛复广泛用于多种焦虑障碍广泛用于多种焦虑障碍18-25米氮平西酞普兰艾司西酞普

8、兰帕罗西汀控释片氟西汀左洛复帕罗西汀片剂及口服液文拉法辛缓释剂DepressionMDDGADMDDPDSADPMDDMDDOCDPDMDD/OCD（分别为儿童8y和7y）BulimiaNervosaMDDOCDPDSADPTSDPMDDOCD儿童6yMDDPDOCDSADPTSDGADMDDPDSADGADMDD主要抗抑郁药被美国FDA批准的治疗适应症一览。18-25. 各产品说明书 MDD：抑郁症OCD：强迫症PD：惊恐障碍SAD：社交焦虑症PTSD：创伤后应激障碍PMDD：经前期紧张综合征GAD：广泛性焦虑Bulimia Nervosa：神经性贪食症n使用方法：左洛复每日一次，早晚均可，

9、可与食物同服，也可单独服用。n初始治疗：左洛复每日服用一片（50mg）。n剂量范围：50-200mg/天。n剂量调整：因左洛复具有线性药代动力学特征，疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，剂量的调整时间间隔不应短于1周，服药7日内可见疗效。左洛复 -使用方便1313.左洛复SFDA说明书SSRI类药物受体或泵的总结a:SSRI-选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 b:SRI-5-羟色胺再摄取抑制c：-sigma受体d：DRI-多巴胺再摄取抑制 e：NOS-一氧化氮合酶 f：5-HT2C-5-羟色胺2c受体 g：NRI去甲肾上腺素抑制 h：m-Ach受体-抗胆碱能受体（毒蕈碱受体）i：CYP-细胞色素P450混合功能氧化酶 具有更多带来临床价值的受体：具有更多带来临床价值的受体： 左洛复左洛复对对5-HT5-HT再摄取的抑制能力再摄取的抑制能力最强最强 左洛复左洛复对对DADA* *的再摄取具有抑制作用，的再摄取具有抑制作用，改善认知功能改善认知功能，抑制催乳素释放抑制催乳素释放，对精神病阴性症状有作用，对精神病阴性症状有作用 左洛复左洛复与与-1 -1受体具有亲和力，与受体具有亲和力，与治疗