中药药理-12章-理气药-2015-农大

1、1 第一节第一节 概述概述 第二节第二节 常用药物常用药物 2 第一节第一节 概概 述述 【定义定义】以疏畅以疏畅气机，调整气机，调整脏腑功能，消除气脏腑功能，消除气 滞、气逆为主要作用的药物。滞、气逆为主要作用的药物。 【药性药性】多辛、苦，温，芳香。主入脾、胃、多辛、苦，温，芳香。主入脾、胃、 肝胆、肺经。肝胆、肺经。 【功效功效】行气止痛，疏肝，降逆平喘。行气止痛，疏肝，降逆平喘。 【主治主治】气滞证、气逆证。气滞证、气逆证。 3 中医气机中医气机 l气气升降出入运行于全身，是人体生命活动之根本。升降出入运行于全身，是人体生命活动之根本。 l人体某一脏腑或经络病变，气的疏通受阻人体某一脏

2、腑或经络病变，气的疏通受阻（气机阻滞）（气机阻滞） 气滞（气滞（胀、闷、痛）胀、闷、痛）或或气逆（气逆（呕恶、呃逆、喘息）。呕恶、呃逆、喘息）。 气机气机 阻滞部位阻滞部位 临床表现临床表现病病 因因 脾胃气滞脾胃气滞 脘腹胀满疼痛、嗳气泛酸、脘腹胀满疼痛、嗳气泛酸、 恶心呕吐、便秘或腹泻。恶心呕吐、便秘或腹泻。 内脏平滑肌的运内脏平滑肌的运 动功能动功能紊乱紊乱 亢进亢进：呕吐、腹：呕吐、腹 泻咳喘、痛经；泻咳喘、痛经； 抑制抑制：胀气、便：胀气、便 秘秘 肝郁气滞肝郁气滞 胁肋疼痛、胸闷不舒、疝气、胁肋疼痛、胸闷不舒、疝气、 乳房胀痛或包块、月经不调。乳房胀痛或包块、月经不调。 肺气壅滞肺

3、气壅滞胸闷喘咳胸闷喘咳 4 1.1.消化系统疾病：消化系统疾病：慢性胃炎、消慢性胃炎、消 化不良、溃疡病、胆道疾病、化不良、溃疡病、胆道疾病、 急慢性肝炎、肠炎、痢疾急慢性肝炎、肠炎、痢疾 2.2.其他其他：支气管哮喘、痛经、乳：支气管哮喘、痛经、乳 腺包块、疝气腺包块、疝气 气滞气滞证证 气逆证气逆证 理气药理气药对消化系统、支气管、子宫对消化系统、支气管、子宫 平滑肌的作用是其行气、止痛、疏肝、平滑肌的作用是其行气、止痛、疏肝、 降逆的降逆的药理学基础。药理学基础。 现代现代 医学医学 5 药物药物 调胃肠调胃肠促消化促消化 液分泌液分泌 利利 胆胆 松支松支 气管气管 调子宫调子宫升升

4、压压 强强 心心 其其 他他 枳壳枳壳 + + + + + + + + + +利尿抗炎抗溃疡利尿抗炎抗溃疡 枳实枳实 + + + + + + + +同上同上 陈皮陈皮 + + + + + + + + + +抗溃疡助消祛痰抗溃疡助消祛痰 青皮青皮 + + + + + +祛痰保肝祛痰保肝 木香木香 + + + + +抗溃疡镇痛抗菌抗溃疡镇痛抗菌 香附香附 + + + + + +抗炎雌激素作用抗炎雌激素作用 乌药乌药 + + + + +止血抗菌止血抗菌 大腹皮大腹皮 + + 荔枝核荔枝核 + + 甘松甘松 + + + +祛痰镇静祛痰镇静 佛手佛手 + + + +祛痰中枢抑制祛痰中枢抑制 理气药主要药

5、理作用总括表理气药主要药理作用总括表 药物药物助消化助消化 调节胃肠调节胃肠 运动运动 其其 他他 山楂山楂 + + + 强心强心 降压降压 降血脂降血脂 麦芽麦芽 + + 崔乳崔乳 降压降压 谷芽谷芽 + + 神曲神曲 + + + 莱菔子莱菔子 + + 镇咳镇咳 抗菌抗菌 降压降压 鸡内金鸡内金 + + + 表表13-1 13-1 消食药主要药理作用总括表消食药主要药理作用总括表 7 药物胃肠平滑肌消化 液分 泌 抗 溃 疡 抗 菌 抗 病 毒 其他作用 兴奋抑制 厚 朴+中枢抑制、降压、抗凝、抗变态 反应 苍 术+中枢抑制、保肝、利尿、降血糖、 扩血管 广藿香+松弛支气管平滑肌 砂 仁+-

6、+抗血小板、镇痛、免疫抑制 白豆蔻+ 佩 兰+祛痰 草豆蔻+ 草 果+抗炎 表表9-1 9-1 芳香化湿药主要药理作用总括表芳香化湿药主要药理作用总括表 8 1.1.对消化系统的影响对消化系统的影响 (1)(1)调节胃肠运动调节胃肠运动( (双向双向)-)-抑制胃肠运动抑制胃肠运动 与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类有关与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类有关 离体兔肠管的紧张性离体兔肠管的紧张性、收缩幅度、收缩幅度、节律、节律。 抑制在体肠肌运动；缓解在体肠肌痉挛。抑制在体肠肌运动；缓解在体肠肌痉挛。 能对抗能对抗M-RM-R激动剂激动剂( (AchAch、毛果芸香碱、毛果芸香碱) )、氯化钡

7、氯化钡等引起的肠等引起的肠 肌痉挛性收缩；在肌痉挛性收缩；在M-RM-R阻断剂阻断剂( (阿托品阿托品) )降低肠管紧张性的基降低肠管紧张性的基 础上，础上，枳实、青皮、陈皮枳实、青皮、陈皮使肠肌紧张性降低。使肠肌紧张性降低。 l机制机制：阻断：阻断M-RM-R、直接抑制肠肌、兴奋、直接抑制肠肌、兴奋a-Ra-R。 l有效成分有效成分：对羟福林、：对羟福林、N-N-甲基酪胺甲基酪胺 9 1.1.对消化系统对消化系统的影响的影响 (1)(1)调节胃肠运动调节胃肠运动( (双向双向)-)-兴奋胃肠运动兴奋胃肠运动 对麻醉动物对麻醉动物在体在体肠肌，胃瘘、肠瘘动物的胃肠收缩的肠肌，胃瘘、肠瘘动物的胃

8、肠收缩的 节律节律 、蠕动、蠕动 、收缩幅度、收缩幅度 、张力、张力。 离体离体肠肌的紧张性，明显增强胃肠内容物推进速度。肠肌的紧张性，明显增强胃肠内容物推进速度。 抑制和兴奋双向作用抑制和兴奋双向作用。与胃肠机能状态、药物剂量。与胃肠机能状态、药物剂量 及动物种类等有关。及动物种类等有关。 10 1.1.对消化系统的影响对消化系统的影响 （2 2）对消化液分泌的影响）对消化液分泌的影响 理气药含挥发油，轻度刺激胃肠黏膜，理气药含挥发油，轻度刺激胃肠黏膜，消消 化液分泌化液分泌健胃和助消化。健胃和助消化。 甲基橙皮苷甲基橙皮苷对抗对抗病理性胃酸分泌增多病理性胃酸分泌增多; ;幽门幽门 结扎性胃

9、溃疡大鼠胃液分泌，降低溃疡发病率。结扎性胃溃疡大鼠胃液分泌，降低溃疡发病率。 （3 3）利胆）利胆 促进胆汁分泌；增加胆汁中胆酸盐含量促进胆汁分泌；增加胆汁中胆酸盐含量 11 2.2.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 l枳实、陈皮、甘松、香附、沉香等均有枳实、陈皮、甘松、香附、沉香等均有松弛支松弛支 气管平滑肌作用气管平滑肌作用。 l青皮、陈皮、香附、木香青皮、陈皮、香附、木香对抗对抗组胺所致组胺所致支气管支气管 痉挛痉挛性收缩，支气管扩张，肺灌流量增加。性收缩，支气管扩张，肺灌流量增加。 l机制机制：直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷：直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷 走神经功能、抑制过敏

10、介质释放、兴奋支气管走神经功能、抑制过敏介质释放、兴奋支气管 平滑肌的平滑肌的2-R2-R。 12 3.3.对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 l枳实、枳壳、陈皮枳实、枳壳、陈皮等能等能兴奋兴奋子宫平滑肌。子宫平滑肌。 l香附、青皮、乌药香附、青皮、乌药抑制抑制子宫平滑肌。子宫平滑肌。 l与动物种属有关。与动物种属有关。 4.4.对心血管系统的作用对心血管系统的作用 枳壳、枳实枳壳、枳实等静脉给药能明显等静脉给药能明显升压升压。 枳实、枳壳、青皮等枳实、枳壳、青皮等兴奋兴奋心脏，心肌收缩力加强，心脏，心肌收缩力加强， 心输出量及冠脉流量增加。心输出量及冠脉流量增加。 木香挥发油木香挥发油抑制

11、抑制心脏、扩张血管及心脏、扩张血管及降压降压作用作用 13 药物功效与其药理作用之基础药物功效与其药理作用之基础 l抑制胃肠运动抑制胃肠运动 降逆、止吐、止泻、镇痛降逆、止吐、止泻、镇痛 l兴奋胃肠运动兴奋胃肠运动 消除胀满消除胀满 l松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 降逆止喘降逆止喘 l静脉注射的升压静脉注射的升压 抗休克作用抗休克作用 l促进胆汁排泄促进胆汁排泄 肝疏泄作用肝疏泄作用 14 第二节第二节 常用药物常用药物 枳实枳实 枳壳枳壳 陈皮陈皮 青皮青皮 木香木香 香附香附 15 枳实与枳壳枳实与枳壳 枳壳枳壳 枳实枳实 枳实枳实：云香科植物酸橙：云香科植物酸橙 Citrus aur

12、antium L.及其栽培变种或甜橙及其栽培变种或甜橙 Citrus sinensis Osbeck的的干燥幼果干燥幼果 枳壳：枳壳：为酸橙为酸橙Citrus aurantium L. 及其栽培变种的及其栽培变种的干燥未成熟果实。干燥未成熟果实。 16 【主要成分主要成分】 l黄酮类黄酮类：新橙皮苷：新橙皮苷（neohesperidinneohesperidin）、）、橙皮苷、橙皮苷、 柚皮苷、野漆树苷及忍冬苷等柚皮苷、野漆树苷及忍冬苷等 lN-N-甲基酪胺甲基酪胺(N-methyl-tyramine(N-methyl-tyramine，MT)MT)、对羟福、对羟福 林（林（synephhri

13、nesynephhrine，辛弗林）辛弗林） 【药性药性】味苦、辛、酸，性温。归脾、胃、大肠经。味苦、辛、酸，性温。归脾、胃、大肠经。 【功效功效】理气宽中，行滞消胀理气宽中，行滞消胀 【主治主治】胸胁气滞，胀满疼痛，食积不化，痰饮内停胸胁气滞，胀满疼痛，食积不化，痰饮内停 枳实与枳壳枳实与枳壳 17 一、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用 枳实与枳壳枳实与枳壳 l.l.对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用 2.2.抗胃溃疡抗胃溃疡 3.3.对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 4.4.镇痛镇痛 18 l.l.对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用 双向作用：与动物种属、机体或

14、脏器机能状态、药物浓度有关双向作用：与动物种属、机体或脏器机能状态、药物浓度有关 兴奋胃肠运动兴奋胃肠运动：枳实枳实增强在体兔胃、绵羊回肠、空肠平滑肌增强在体兔胃、绵羊回肠、空肠平滑肌 的电活动。的电活动。枳壳枳壳使正常人肠管环状肌收缩力加强，小肠蠕动使正常人肠管环状肌收缩力加强，小肠蠕动 加强，蠕动波明显加深。加强，蠕动波明显加深。 抑制胃肠运动抑制胃肠运动：枳实、枳壳枳实、枳壳抑制抑制小鼠、豚鼠和兔离体肠平滑小鼠、豚鼠和兔离体肠平滑 肌；肌；对抗对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。 枳实枳实高浓度抑制肠平滑肌，低浓度先在短暂抑制、后兴奋。

15、高浓度抑制肠平滑肌，低浓度先在短暂抑制、后兴奋。 枳实、枳壳枳实、枳壳在胃肠痉挛、泄泻时，在胃肠痉挛、泄泻时，产生产生效应。效应。 l用其兴奋作用，用其兴奋作用，治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力 性消化不良、脱肛、疝气、肠梗阻等疾病。性消化不良、脱肛、疝气、肠梗阻等疾病。 l用其抑制作用，用其抑制作用，解痉、止痛、止泄。解痉、止痛、止泄。 枳实与枳壳枳实与枳壳 19 2.2.抗胃溃疡抗胃溃疡 枳实、枳壳枳实、枳壳挥发油显著减少胃液分泌、降低胃蛋白挥发油显著减少胃液分泌、降低胃蛋白 酶活性。酶活性。 3.3.对子宫平滑肌的作用对子宫平滑肌的作用 兴奋兴

16、奋兔离兔离/ /在体、孕在体、孕/ /未孕子宫平滑肌作用。未孕子宫平滑肌作用。抑制抑制 小鼠离体，孕小鼠离体，孕/ /未孕子宫平滑肌作用。未孕子宫平滑肌作用。 4.4.镇痛镇痛 枳实挥发油枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应 次数，有镇痛作用。次数，有镇痛作用。 枳实与枳壳枳实与枳壳 20 二、其他药理作用二、其他药理作用 枳实与枳壳枳实与枳壳 1.1.对心脏的作用：对心脏的作用：兴奋；改善代兴奋；改善代 谢谢 2.2.收缩血管和升高血压收缩血管和升高血压 3.3.其他作用：其他作用：镇静镇静 利尿利尿 抗炎抗炎 抗变态反应抗变态反应 21 1.1.对心脏

17、的作用对心脏的作用 兴奋心脏：兴奋心脏：枳实注射液、对羟福林枳实注射液、对羟福林及及N-N-甲基酪胺甲基酪胺 增强增强动物离体和在体心肌收缩力，动物离体和在体心肌收缩力，增加增加心输出量，心输出量， 改善改善心脏泵血功能；心脏泵血功能；提高提高左室内压最大上升速率左室内压最大上升速率 ( (dP/dtmax)、心脏指数心脏指数( (CI)有显著增强作用，有显著增强作用，降低降低 左室舒张末压左室舒张末压( (LVEDP)，轻度轻度加快加快心率。心率。 机制机制：激动：激动 及及受体。受体。 改善心肌代谢：改善心肌代谢：低浓度低浓度N-N-甲基酪胺甲基酪胺静脉灌注，显著静脉灌注，显著 降低冠脉阻

18、力，增加冠脉流量，心肌耗氧量降低；降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心肌耗氧量降低； 改善休克缺氧状态时改善休克缺氧状态时ECG的的T T波。波。 枳实与枳壳枳实与枳壳 22 lN-N-甲基酪胺甲基酪胺使血浆及心肌中使血浆及心肌中cAMPcAMP和和cGMPcGMP含含 量增加，提示其对量增加，提示其对 、受体激动皆有兴奋受体激动皆有兴奋 作用。作用。 l对羟福林对羟福林只增加只增加cGMPcGMP含量，主要兴奋含量，主要兴奋 受体。受体。 lcAMPcAMP在在受体兴奋时增加，受体兴奋时增加，cGMPcGMP在在 受体兴受体兴 奋时增加。奋时增加。 对心脏的作用对心脏的作用 枳实与枳壳枳实与枳壳

19、23 2. 2. 升高血压升高血压 枳实注射液枳实注射液iviv，麻醉犬，麻醉犬血压明显升高血压明显升高。起效快，。起效快， 久，连续用药无快速耐受性，无久，连续用药无快速耐受性，无ADAD升压时出现升压时出现 的的“后降压后降压”现象，心率无明显加快。现象，心率无明显加快。 l机制机制：激动：激动 受体，血管收缩，提高总外周阻受体，血管收缩，提高总外周阻 力；激动力；激动-R-R，增强心力，增加心输出量。，增强心力，增加心输出量。 l有效成分有效成分：对羟福林、：对羟福林、N-N-甲基酪胺。甲基酪胺。 枳实与枳壳枳实与枳壳 24 与功效有关的药理作用基础与功效有关的药理作用基础 调节胃肠平滑

20、肌调节胃肠平滑肌 兴奋及抑制子宫兴奋及抑制子宫 抗溃疡、镇痛抗溃疡、镇痛 理气宽中理气宽中 行滞消胀行滞消胀 化痰散痞化痰散痞 枳实枳实 枳壳枳壳 枳实与枳壳枳实与枳壳 25 现代应用现代应用 1. 休克休克 枳实注射液、对羟福林及枳实注射液、对羟福林及N N甲基甲基 酪胺治疗酪胺治疗感染性休克、过敏性休克、心原感染性休克、过敏性休克、心原 性休克、药物性休克性休克、药物性休克。但需静脉给药，口。但需静脉给药，口 服无效。服无效。 2. 2. 其他其他 枳实、枳壳水煎液，或配伍补中枳实、枳壳水煎液，或配伍补中 益气汤对益气汤对胃下垂、子宫脱垂、脱肛胃下垂、子宫脱垂、脱肛有效。有效。 枳实与枳壳

21、枳实与枳壳 26 不良反应不良反应 小鼠静脉注射小鼠静脉注射枳实注射液枳实注射液的的 LDLD50 50为 为 71.871.86.5g6.5g生药生药/kg/kg，腹腔注射的，腹腔注射的 LDLD50 50为 为 26726737g37g生药生药/kg/kg。 麻醉犬一次静脉注射剂量过大，升压过高麻醉犬一次静脉注射剂量过大，升压过高 过快（超过过快（超过180-200mmHg180-200mmHg），可见），可见暂时性异暂时性异 位节律位节律、无尿。、无尿。 枳实与枳壳枳实与枳壳 27 陈陈 皮皮 芸香科植物芸香科植物橘橘Citcus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟

22、及其栽培变种的干燥成熟 果皮。果皮。 主要成分主要成分：挥发油、黄酮类、：挥发油、黄酮类、 生物碱、肌醇生物碱、肌醇 药性药性：苦、辛，性温。：苦、辛，性温。 归肺、脾经。归肺、脾经。 功效功效：理气建脾，燥湿化痰：理气建脾，燥湿化痰 主治主治：湿阻气滞痰凝所致之肺：湿阻气滞痰凝所致之肺 失宣疏、脾失健运之证。失宣疏、脾失健运之证。 28 陈皮陈皮 一、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用 1.对胃肠平滑肌的作用：双向作用对胃肠平滑肌的作用：双向作用 2.助消化：促消化液分泌助消化：促消化液分泌 3.抗胃溃疡抗胃溃疡 4.利胆、保肝利胆、保肝 5.祛痰、平喘祛痰、平喘 6.对子

23、宫平滑肌的作用：双向作用对子宫平滑肌的作用：双向作用 二、其他药理作用二、其他药理作用 1.对心脏的作用：兴奋对心脏的作用：兴奋 2.扩张血管、降低（扩张血管、降低（陈皮素陈皮素）或升高血压（）或升高血压（甲基橙皮苷甲基橙皮苷） 3.抗氧化抗氧化 4.抗炎抗炎 5.其他：抗菌、抗病毒、止血、抗过敏、降血脂其他：抗菌、抗病毒、止血、抗过敏、降血脂 29 陈皮陈皮 现代应用现代应用 1.1.消化不良消化不良 2.2.胆结石胆结石 3.3.支气管炎支气管炎 4.4.急性急性乳腺炎乳腺炎 小结小结 与理气建脾、燥湿化痰功效相关的药理作用为调与理气建脾、燥湿化痰功效相关的药理作用为调 节节胃肠平滑肌运动

24、、助消化、抗胃溃疡、利胆保肝、胃肠平滑肌运动、助消化、抗胃溃疡、利胆保肝、 祛痰平喘、抑制子宫平滑肌等作用。祛痰平喘、抑制子宫平滑肌等作用。 有效成分：有效成分：黄酮类、挥发油黄酮类、挥发油 30 青皮青皮 芸香科植物芸香科植物橘橘Citcus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥幼果及其栽培变种的干燥幼果 或未成熟果实的果皮。或未成熟果实的果皮。 主要成分主要成分：挥发油、黄酮苷类：挥发油、黄酮苷类 药性药性：苦、辛，性温。：苦、辛，性温。 归肝、胆、胃经。归肝、胆、胃经。 功效功效：疏肝破气，消积化滞：疏肝破气，消积化滞 主治主治：食积气滞、脘腹胀痛、：食积气滞、脘腹胀痛、

25、 肝气郁结诸证。肝气郁结诸证。 31 一、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用 1.松弛胃肠平滑肌：松弛胃肠平滑肌：与其他理气药比较，作用与其他理气药比较，作用最强最强 2.利胆、保肝：利胆、保肝：促进胆汁分泌与排出促进胆汁分泌与排出 3.祛痰、平喘祛痰、平喘 二、其他药理作用二、其他药理作用 1.兴奋心脏兴奋心脏 2. 升高血压：兴奋升高血压：兴奋 受体受体 3.抗休克抗休克 青皮青皮 32 青皮青皮 现代应用现代应用 1.1.慢性结肠炎慢性结肠炎 2.2.休克休克 3.3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 小结小结 与与疏肝破气，消积化滞疏肝破气，消积化滞功效相关的

26、药理作用为松功效相关的药理作用为松 弛弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等作用。胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等作用。 有效成分：对羟福林、柠檬烯等。有效成分：对羟福林、柠檬烯等。 33 木香木香 菊科植物菊科植物木香木香Aucklandia lappa Decne 的干燥根。的干燥根。 主要成分主要成分：挥发油、木香碱、：挥发油、木香碱、 菊糖菊糖 药性药性：辛、苦，性温。归脾、：辛、苦，性温。归脾、 胃、大肠、三焦、胆经。胃、大肠、三焦、胆经。 功效功效：行气止痛，健脾消食：行气止痛，健脾消食 主治主治：脘腹胀痛、泄痢后重、：脘腹胀痛、泄痢后重、 食积不消、不思饮食食积不消、不思饮食。 34 一

27、、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用 1.调节胃肠运动：促进胃排空和胃液分泌调节胃肠运动：促进胃排空和胃液分泌 2.抗消化性溃疡抗消化性溃疡 3.促进胆囊收缩促进胆囊收缩 4.对呼吸系统的作用：解除支气管痉挛，抑制呼吸对呼吸系统的作用：解除支气管痉挛，抑制呼吸 5.镇痛镇痛 二、其他药理作用二、其他药理作用 1.对心血管系统的作用：心脏抑制或兴奋；血管扩对心血管系统的作用：心脏抑制或兴奋；血管扩 张；血压轻度升高或中度降低。与不同实验动张；血压轻度升高或中度降低。与不同实验动 物或标本、不同制剂或成分有关。物或标本、不同制剂或成分有关。 2. 抗菌抗菌 3.抑制血小板聚集抑制血小板聚集