2021年塞来昔布胶囊说明书

1、资料来源：来自本人网络整理！祝您工作顺利！2021年塞来昔布胶囊说明书 塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的病症和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(fap)的帮助治疗，那么究竟塞来昔布胶囊说明书是什么样子的呢?下面是我为你整理的塞来昔布胶囊说明书的相关内容，盼望对你有用! 塞来昔布胶囊说明书 【药品名称】 通用名称：塞来昔布胶囊 商品名称：塞来昔布胶囊(西乐葆) 英文名称：celebrex (celecoxib capsules) 【主要成份】 本品主要成份为塞来昔布。 【成 份】 化学名：4-5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基苯磺酰胺 分子式：c17h14f

2、3n3o2s 分子量：381.38 【性 状】 本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。 【适应症/功能主治】 用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的病症和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(fap)的帮助治疗。 【规格型号】0.2g*6s 【用法用量】骨关节炎和类风湿关节炎，依据个体状况打算本品治疗的最低剂量。进食的时间对此用法剂量没有影响。关节炎类:本品缓解骨关节炎的病症和体征推举剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的病症和体征推举剂量为100mg至200mg，每日两次。家族性腺瘤息肉(fap):fap患者在接收本品治疗时，应连续其常规的治疗。用于f

3、ap患者削减腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推举剂量为400mg，每日两次，与食物同服。肝功能受损患者:中度肝功能损害患者的推举剂量约为常规剂量的50%。 【不良反响】在对比临床试验中报告的不良反响按发生率分类为:1%，但等于或少于劝慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。 【禁 忌】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。 【留意事项】塞来昔布含有磺胺基团。临床讨论中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有讨论资料以前，此类患者应避开服用本品。对驾

4、驶和操作机器力量的影响:没有讨论过本品对驾驶汽车和操作力量的影响，但基于其药效学及总体平安性特征来看，应不会影响这类力量。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在好处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观看到的对早期胚胎的影响主要与cox-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸讨论发觉，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进展的2项试验中，有一项试验发觉给药量为最高剂量(即每日400mg)的7倍时，可发觉与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产

5、。临床前讨论证明，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进展的讨论显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相像，因没有在人体中进展类似讨论，故本品不应用于哺乳期妇女。 【药物互相作用】体外与体内试验证明，塞来昔布主要经细胞色素p450-cyp2c9代谢。在安康男性志愿者试验中，氟康唑(一种cyp2c9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而tmax和半衰期无显著改变。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种cyp3a4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的互相作用。在安康志愿者中进展的本品与其它经cpy2c9代谢的物质的互相作用讨论中，证

6、明本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的转变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在承受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消退率没有明显影响。在安康志愿者中，本品对通过肾脏去除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依靠性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无互相作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的汲取降低10%，但并不影响其临床作用。 【药物过量】没有药物过量的临床阅历。在安康受试者单剂口服至1200mg和多剂量口服600mg，每日2次的讨论中，没有发觉有临床意

7、义的不良影响。假设疑心有药物过量，应实行适当的支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效方法。 【药理毒理】塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(cox-2)生成，因此导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素e2，可引起炎症、水肿和痛苦。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻挡炎性前列腺素类物质的产生，到达抗炎、镇痛及退热作用。 【药代动力学】大约在1500个个体中进展了塞来昔布的药代动力学讨论。空腹给药的塞来昔布汲取良好，约2-3小时到达血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最正确

8、剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，那么本药的汲取延迟，tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。安康受试者每日1次或分2次口服400 mg本品后，其生物利用度一样。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200 mg本品后，其临床疗效及平安性相当。在大于65岁的人群中，塞来昔布的cmax和auc均值增加1.5- 2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来昔布的程度较高，因此在平均体重较

9、年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的程度较高。在老年女性中，塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大，所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进展代谢。体外及体内试验说明，代谢主要通过细胞色素p450-cyp2c9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得cox-1和cox-2抑制活性。塞来昔布的去除主要通过肝脏进展，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后去除半衰期为8- 12小时，去除率约为500ml/分。连续给药5天内到达其稳态分布容积均值，约为500 l/70 kg，说明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前讨论说明本药可通过血脑屏障。 【贮 藏】密封，枯燥处保存。 【包 装】0.2克*6粒/盒。 【有 效 期】36 月 【批准文号】h20210107 塞来昔布胶囊会有假药吗 但凡违背中华人民共和国药品管理法的产品属于假药，依据我国的药品管理法第31条规定，消费新药或