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文档简介
1、会计学1 药理前言药理前言 新药开发与研究新药开发与研究 第1页/共46页 第2页/共46页 第3页/共46页 第4页/共46页 第5页/共46页 第6页/共46页 简单扩散简单扩散(simple diffusion) 穿过双层类脂穿过双层类脂 质进行的跨膜被动转运。取决于药物的脂溶性质进行的跨膜被动转运。取决于药物的脂溶性 和膜两侧的浓度差。和膜两侧的浓度差。 影响药物通过细胞膜简单扩散的因素:影响药物通过细胞膜简单扩散的因素: 扩散量(单位时间分子数)扩散量(单位时间分子数) (C1-C2)扩散面积扩散面积扩散系数厚度扩散系数厚度 血流量的改变可影响膜两侧的药物浓度差血流量的改变可影响膜两
2、侧的药物浓度差 ;体液;体液pH可影响解离度改变扩散系数、扩散可影响解离度改变扩散系数、扩散 量。量。 第7页/共46页 a pK-pH 10/ 分子型分子型离子型离子型弱酸药:弱酸药: pHpKa 10/ 分子型离子型弱碱药: 第8页/共46页 生巨大的影响。生巨大的影响。 第9页/共46页 显然胃肠道功能状况、药物理显然胃肠道功能状况、药物理 化性质、制剂质量等,将影响药物化性质、制剂质量等,将影响药物 的吸收。的吸收。 第10页/共46页 第11页/共46页 第12页/共46页 量缩血管药则可延长药物的局部量缩血管药则可延长药物的局部 作用,如局部麻醉。作用,如局部麻醉。 第13页/共4
3、6页 通鼻塞等。通鼻塞等。 4. 其他方式其他方式 包括舌下给药、直包括舌下给药、直 肠给药、经皮肠给药、经皮(transdermal)给药、给药、 局部用药等局部用药等。 第14页/共46页 第15页/共46页 第16页/共46页 增加。增加。 第17页/共46页 第18页/共46页 温和持久的药物作用。温和持久的药物作用。 第19页/共46页 合用时即可出现。合用时即可出现。 第20页/共46页 第21页/共46页 第22页/共46页 (2)具饱和限。)具饱和限。 第23页/共46页 的体内过程中,生物转化为个体差的体内过程中,生物转化为个体差 异最大的环节。异最大的环节。 第24页/共4
4、6页 促进药物从肾排泄。促进药物从肾排泄。 第25页/共46页 第26页/共46页 除(除(elimination)。)。 第27页/共46页 第28页/共46页 静脉滴注静脉滴注 血管外用血管外用 药药 静脉注射静脉注射 不同用药方式的典型时不同用药方式的典型时-量曲线图量曲线图 MTC最小中毒浓度,最小中毒浓度, MEC最小有效浓度最小有效浓度 第29页/共46页 必须使用之。必须使用之。 第30页/共46页 第31页/共46页 %100 静脉给药 血管外给药 AUC AUC F 第32页/共46页 n kC dt dC (2) 0 kt eCCkC dt dC 积分得:积分得: 第33页/共46页 t k CC 303.2 lglg 0 第34页/共46页 2 12 1 693.0 693.0 t k k t或 第35页/共46页 量和从体内消除的药量相等时的血量和从体内消除的药量相等时的血 药浓度状态。药浓度状态。 第36页/共46页 第37页/共46页 静脉滴注静脉滴注 不同用药方式稳态浓度曲线示意图不同用药方式稳态浓度曲线示意图 第38页/共46页 第39页/共46页 第40页/共46页 为药物剂量A Vk AUC A Cl 0 第41页/共46页 KtCC K dt dC 0 0n 积分得:
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