第四十六章抗寄生虫药

1、第四十八章第四十八章 抗寄生虫药抗寄生虫药 Chapter 48 Antiparasitic Drugs 第一节第一节 抗疟药抗疟药 Antimalarial drugs A brief introduction of the life cycle of the Plasmodium. n主要用于控制症状的药物主要用于控制症状的药物 F氯喹（氯喹（chloroquine） F甲氟喹（甲氟喹（mefloquine） F奎宁（奎宁（quinine） F青蒿素（青蒿素（artemisinin） F蒿甲醚（蒿甲醚（artemether） F青蒿琥酯（青蒿琥酯（artesunate） F双氢青蒿素（双氢

2、青蒿素（dihydroartemisinin） F咯萘啶（咯萘啶（malaridine） Antimalarial drugs F主要用于阻止复发和传播的药物主要用于阻止复发和传播的药物 l伯氨喹（伯氨喹（primaquine） F主要用于病因性预防的药物主要用于病因性预防的药物 l乙胺嘧啶（乙胺嘧啶（pyrimethamine） l磺胺类和砜类磺胺类和砜类 Antimalarial drugs 氯喹氯喹（chloroquine） NCl NHCHCH2CH2CH2N CH3 CH2CH3 CH2CH3 【药理作用】【药理作用】 抗疟作用 （1）有效控制疟疾症状 （2）作用快、强和持久 抗阿米

3、巴原虫作用 对肠外阿米巴原虫滋养体有强 大杀灭作用 免疫抑制作用 (大剂量 ) 【体内过程】【体内过程】 吸收吸收: : 分布分布: : 代谢代谢: : 排泄排泄: : 口服吸收快而完全35h血药浓度达高峰。 广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织，脑和 脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓 度高1020倍，而感染疟原虫的红细胞内 浓度又比正常红细胞内高出约25倍。 1025以原形药经肾排泄；氯化铵 酸化尿液可加速药物排泄。 大部分药物经肝代谢。 【不良反应】【不良反应】 疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮 肤瘙痒、皮疹等反应，停药后可消失。 2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、 心

4、律失常等，严重者可因急性中毒呼吸衰竭而 致死。 -6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏患者可产生溶血 和精神症状。 4.本品有致畸作用，孕妇忌用。 伯氨喹伯氨喹（primaquine） N CH3O NHCHCH2CH2CH2NH2 CH3 【药理作用】【药理作用】 抗疟作用 根治间日疟和卵形疟 能阻止疟疾传播 不能用于控制症状 【体内过程】【体内过程】 口服吸收快，2 h内血药浓度达高峰， 分布广泛，以肝中浓度较高。药物在 体内代谢完全，代谢产物由尿中排出， t1/2为36 h。 【不良反应】【不良反应】 1.治疗量可致头晕、恶心、呕吐、 发绀和腹痛等，停药后可恢复。 2.少数特异质患者可发生

5、急性溶血 性贫血或高铁血红蛋白血症。 乙胺嘧啶乙胺嘧啶（pyrimethamine） N N H2N NH2 CH2CH3 Cl 【药理作用】【药理作用】 抗疟作用 用于病因性预防的首选药 作用持久 控制症状方面奏效慢 1) 能起到一定的阻止传播作用 【体内过程】【体内过程】 口服吸收缓慢而完全，46 h血药浓度达高峰， 主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢， 代谢产物主要经肾排泄，t1/2为35天。 第二节第二节 抗阿米巴病药抗阿米巴病药 Drugs used in the chemotherapy of amebiasis: emetine, diloxanide, etc. 哈哈 门

6、门 氏氏 内内 阿阿 米米 巴巴 结肠内阿米巴结肠内阿米巴 微小微小 内蜒内蜒 阿米阿米 巴巴 布氏布氏 嗜碘嗜碘 阿米阿米 巴巴 齿龈阿米巴齿龈阿米巴 n对肠内、外阿米巴都有效的药物对肠内、外阿米巴都有效的药物 F依米丁依米丁 (emetine) F去氢依米丁去氢依米丁（dehydroemetine） n对肠内阿米巴有效的药物对肠内阿米巴有效的药物 F二氯尼特二氯尼特 (Diloxanide) F卤化喹啉类卤化喹啉类 l喹碘方喹碘方（chiniofon） l双碘喹啉双碘喹啉（diiodohydroxy- quinoline） l氯碘羟喹氯碘羟喹（clioquinol） Drugs used

7、in the chemotherapy of amebiasis n对肠外阿米巴有效的药物对肠外阿米巴有效的药物 F咪唑衍生物咪唑衍生物 l甲硝唑甲硝唑 (又称灭滴灵，又称灭滴灵，Metronidazole) l替硝唑替硝唑（tinidazole） l尼莫唑尼莫唑（nimorazole） l奥硝唑奥硝唑（ornidazole） F氯喹氯喹 (chloroquine) 依米丁依米丁（emetine） NH CH 2 N OCH 3 OCH 3 H3CO H3CO H5C2 【药理作用】【药理作用】 抗阿米巴原虫作用抗阿米巴原虫作用 对溶组织内阿米巴有直接杀灭作用，对滋养 体作用强，对包囊作用差。

8、 能杀灭肠黏膜下层滋养体，消除肠内阿米巴 感染症状，但不能根治，停药后复发率高(约 50)或转为慢性，故单用emetine治疗阿米 巴痢疾效果差。 1) 对肠外阿米巴病尤其是阿米巴肝脓肿疗效较 好。 【体内过程】【体内过程】 通常采用皮下或肌内注射。 吸收后主要分布于肝，其次为 肺、脾和肾。 由肾缓慢排泄，连续用药易发 生蓄积中毒。 【不良反应】【不良反应】 局部刺激：注射部位可出现肌痛、硬结或坏死。 心脏毒性：可引起心肌损害、减弱心肌收缩力和 传导阻滞，并可引起心动过速、心前区痛、血压 下降、呼吸困难和心电图异常。 神经肌肉接头阻断作用：可引起肌无力、肌痛、 肌颤和肌肉僵直等反应，持续时间长

9、，一般在严 重不良反应出现前即已出现。 二氯尼特二氯尼特（diloxanide） O COON CH3 COCHCl2 【药理作用】【药理作用】 抗阿米巴原虫作用 目前最有效的杀包囊药，对无症状或 仅有轻微症状的排包囊者疗效较好。 对急性阿米巴痢疾，单用二氯尼特疗 效不佳，用甲硝唑控制症状后再用二 氯尼特肃清肠腔内的小滋养体，可有 效预防复发。 1) 对肠外阿米巴病无效。 甲硝唑甲硝唑（metronidazole） 抗阿米巴作用抗阿米巴作用 对阿米巴大滋养体有很强的直接杀灭作用。 对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊则无明显作 用。 抗阴道毛滴虫作用抗阴道毛滴虫作用 治疗阴道滴虫病首选 【药理作用】【

10、药理作用】 抗蓝氏贾第鞭毛虫作用抗蓝氏贾第鞭毛虫作用 1) 目前治疗贾第虫病最有效； 2) 抑制原虫的氧化还原反应，使原虫 的氮链发生断裂而死亡。 【药理作用】【药理作用】 第三节第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药抗血吸虫病和抗丝虫病药 Drugs used in the chemotherapy of schistosomiasis and filariasis n酒石酸锑钾酒石酸锑钾 （antimony potassium tartrate） n吡喹酮吡喹酮（praziquantel） n乙胺嗪乙胺嗪（diethylcarbamazine） n伊维菌素伊维菌素（ivermectin） 第四节第四节 抗肠蠕虫药抗肠蠕虫药 Drugs used in the chemotherapy of intestinal helminthiasis n甲苯达唑甲苯达唑（mebendazole） n阿苯达唑阿苯达唑（albendazole） n哌嗪哌嗪（piperazine） n左旋咪唑左旋咪唑（1evamizole） n噻嘧啶噻嘧啶（pyrantel） n恩波吡维铵恩波吡维铵（pyrvinium embonate） n氯硝柳