《抗肾上腺素药物》演示PPT

1、授课教师：张慧珠授课教师：张慧珠 河北联合大学药理教研室河北联合大学药理教研室 定义定义 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性 a a受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药 a a1 1、a a2 2受体阻断药受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）：酚妥拉明（利其丁） 、 妥拉唑啉、酚苄明妥拉唑啉、酚苄明 a a1 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平哌唑嗪（脉宁平） a a2 2受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾 1A（1、2）：普萘洛尔（心得安）：普萘洛尔（心得安） 1B（ 1、2 ）：吲哚洛尔（心得静）：吲哚洛尔（心得静） 2A（1）：阿

2、替洛尔（氨酰心安，压平乐）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（1）：醋丁洛尔）：醋丁洛尔 受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）拉贝洛尔（柳胺苄心定） N CH3 OH CH2 N NH CH2 N NH 酚妥拉明酚妥拉明 妥拉唑啉妥拉唑啉 N NH 咪唑啉咪唑啉 酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine，立其丁，立其丁 regitine) 非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短 【药理作用】【药理作用】 阻断阻断1和和2 受体，属竞争性拮抗。受体，属竞争性拮抗。 直接扩张血管直接扩张血管 问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对NENE、AdrA

3、dr的升压作用有何不同的升压作用有何不同 影响？（影响？（全部、部分、翻转）全部、部分、翻转） NANA释放释放 兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体 反射性反射性(+)(+)交感神经交感神经 1. 治疗外周血管痉挛性疾病治疗外周血管痉挛性疾病 2. 拮抗静滴拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死药液外漏所致的组织坏死 3. 治疗休克治疗休克 补充血容量补充血容量 【用途】【用途】 4.4.缓解嗜铬细胞瘤高血压症状缓解嗜铬细胞瘤高血压症状 5. 5. 治疗急性心肌梗死及治疗急性心肌梗死及CHFCHF 【不良反应】【不良反应】 1. 拟胆碱作用：拟胆碱作用： 反射性兴奋心脏作用：反射性兴奋心脏作用：IV时

4、，心率加时，心率加 快（心悸），诱发心律失常或心绞痛快（心悸），诱发心律失常或心绞痛。 3. 扩血管作用：扩血管作用：低血压；鼻塞。低血压；鼻塞。 O CH3 N Cl 与与受体以共价键结合，结合牢固，受体以共价键结合，结合牢固， 不易解离，作用时间长不易解离，作用时间长 对摄取对摄取1，摄取，摄取2的抑制的抑制作用作用 临床应用临床应用 不良反应不良反应 哌唑嗪哌唑嗪, ,Prazosin 药理作用：药理作用： 选择性选择性a a1 1受体阻断药受体阻断药 对动脉和静脉上的对动脉和静脉上的 1 1受体有较高的选择性受体有较高的选择性 阻断作用，扩张小阻断作用，扩张小A A，外周阻力，外周阻力

5、；扩张；扩张V V， 回心血量回心血量， 对神经末梢突触前膜上对神经末梢突触前膜上 2 2受体没有作用；受体没有作用； N N NH2 CH3O CH3O NN C O Prazosin 临床应用：临床应用： 治疗高血压和慢性充血性心衰。治疗高血压和慢性充血性心衰。 育亨宾育亨宾, Yohimbin 药理作用药理作用 选择性选择性a a2 2受体阻断受体阻断 阻断突触前膜阻断突触前膜a a2 2-R-R作用作用 临床应用临床应用 工具药工具药 NE a a 2yoh NH N OH CH3OOC Yohimbin ） 受体阻断药的分类受体阻断药的分类 -R 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 普萘洛尔普

6、萘洛尔 异丙基仲胺结构：与异丙基仲胺结构：与受体亲和力有关；受体亲和力有关； 胺基端与芳香环间距离影响药效：距离增加，作用强；胺基端与芳香环间距离影响药效：距离增加，作用强； 位有位有1 1个羟基，可形成光学异构体，左旋体作用强；个羟基，可形成光学异构体，左旋体作用强； 内在活性与芳香环有关。内在活性与芳香环有关。 【药理作用】【药理作用】 、 CHCH2NH OHCH(CH3)2 CH2O Propranolol 阻断阻断11R R，抑制心脏，使心力，抑制心脏，使心力 ，心率，心率，心肌耗氧量，心肌耗氧量 。 （1 1）输出量高引起的高血压；）输出量高引起的高血压； （2 2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断阻断11R R；阻断肾脏阻断肾脏-R-R，抑，抑 制肾素分泌，打断制肾素分泌，打断RAASRAAS形成。形成。 。 心功能不全、心动过心功能不全、心动过 缓、缓、 NO N S N OCH2R R: CHOHCH2NHC(CH3)3 CHCH2NH OHCH(CH3)2 CH2O N H Pindolol CHCH2NH OHCH(CH3)2 CH2CH2CH2N O O Atenolol 拉贝洛尔拉贝洛尔 特点：特点： 兼有兼有受体和受体和受体阻断受体阻断作用；作用； 受体阻断作用不如普萘洛尔，但无受体阻断作用不如普萘洛尔，但无 心肌抑制作用；