药理学课件11--肾上腺素受体阻断药

1、第第 11 章章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 Chapter 11 Adrenoceptor Blocking Drugs 抗肾上腺素药抗肾上腺素药 ( Antiadrenergic drugs) 按这类药物对按这类药物对和和受体的选择性不同，可受体的选择性不同，可 分为分为 1.受体阻断药受体阻断药(-Receptor-Blocking Agents) 2.受体阻断药（受体阻断药（-Rceptor-Blocking Agents） 第 11 章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs (抗肾上腺素药抗肾上腺素药 Antiadre

2、nergic drugs) 按这类药物对按这类药物对和和受体的选择性不同，可分为受体的选择性不同，可分为 1. 受体阻断药受体阻断药(-Receptor-Blocking Agents) 2. 受体阻断药（受体阻断药（-Rceptor-Blocking Agents） 第一节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 -Adrenrgic Receptor Blocking Agents-Adrenrgic Receptor Blocking Agents 受体阻断药受体阻断药-Receptor Blocking -Receptor Blocking AgentsAgents n分类 目前临床上

3、常用的有两类: u1. 短效受体阻滞剂，如 酚妥拉明 u2. 长效受体阻滞剂，如 酚苄明 n酚妥拉明酚妥拉明 ( (Phentolamine)Phentolamine) 酚妥拉明又称立其丁立其丁（RegitineRegitine），口口 服的效果较差，仅为注射给药的服的效果较差，仅为注射给药的20%20%，一般，一般 作肌内或静脉注射，作肌内或静脉注射，2 25 min5 min即起作用即起作用 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，体内代谢迅速，大多数以灭活的形式， 从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时 左右左右 药理作用：药理作用： 能选择性阻断能选择性

4、阻断受体，对抗肾受体，对抗肾 上腺素的上腺素的型作用型作用 与与受体的结合较为疏松受体的结合较为疏松, ,极易极易 解离解离, ,故阻断故阻断受体的作用弱而短受体的作用弱而短 暂，是竞争性暂，是竞争性受体阻断剂受体阻断剂 1 1对心血管的作用对心血管的作用 静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺 动脉和外周血管阻力降低动脉和外周血管阻力降低 主要扩张小动脉主要扩张小动脉 主要原因主要原因： （1 1）阻断）阻断受体受体 （2 2）直接作用于血管平滑肌）直接作用于血管平滑肌 对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强 和心率加快，心排出量增加，

5、原因和心率加快，心排出量增加，原因 （1 1）血管舒张，血压下降，反射性地引）血管舒张，血压下降，反射性地引 起起R R增加增加 （2 2）直接兴奋心脏）直接兴奋心脏1 1受体，或（和）阻受体，或（和）阻 断突触前膜的断突触前膜的2 2-R-R，促进肾上腺素神经末促进肾上腺素神经末 梢释放梢释放 有时可致心律失常有时可致心律失常 2其他作用 (1)(1) 有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌 兴奋，张力增加 (2)(2) 有组胺样作用，能使胃酸的分 泌增加，皮肤潮红 临床应用：临床应用： 1 1用于外周血管痉挛性疾病用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓

6、 闭塞性脉管炎闭塞性脉管炎 2 2NANA静脉滴注发生外漏时静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射可用本品作皮下浸润注射 3 3用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和 此病骤发高血压危象以及术前的治此病骤发高血压危象以及术前的治 疗。疗。 能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降 4 4. .抗抗ShockShock 能增加心排出量，舒张血管，降低能增加心排出量，舒张血管，降低 外周阻力，使外周阻力，使ShockShock时的内脏血流灌时的内脏血流灌 注改善，解除微循环障碍，并能降注改善，解除微循环障碍，并能降 低肺循环阻力，防止肺水肿的发生低肺循环阻

7、力，防止肺水肿的发生 在应用酚妥拉明抗 ShockShock前，必须补 足血容量 有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合 用，以抗休克 5 5. .治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭 应用酚妥拉明以后应用酚妥拉明以后 扩张血管扩张血管外周阻力外周阻力心脏后负心脏后负 左室舒张末期压与肺动脉压下降左室舒张末期压与肺动脉压下降心排心排 出量出量 心力衰竭减轻，肺水肿减轻心力衰竭减轻，肺水肿减轻 不良反应： 1低血压，较常见。 2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、 恶心、呕吐和诱发溃疡。 3有时可致心律失常。 4胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心 病慎用。 第二节第二节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药

8、-Receptor Blocking Agents-Receptor Blocking Agents 受体阻断药，也称受体阻断药，也称型抗肾上腺素型抗肾上腺素 药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药，能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素 药竞争药竞争受体，从而拮抗其受体，从而拮抗其型拟肾上腺型拟肾上腺 素作用素作用 F 目前临床常用的目前临床常用的型抗肾上腺素药有型抗肾上腺素药有 普萘洛尔（心得安）、吲哚洛尔、纳多洛普萘洛尔（心得安）、吲哚洛尔、纳多洛 尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等等尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等等 药理作用药理作用 1 1受体阻断作用受体阻断作用 （1 1）心血管系统）

9、心血管系统 对心脏的作用是这类药物的主要作用。由对心脏的作用是这类药物的主要作用。由 于阻断了心脏的于阻断了心脏的1 1受体，可使心率减慢，心受体，可使心率减慢，心 收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下 降，血压稍降低降，血压稍降低 血管收缩和外周阻力增加，原因：血管收缩和外周阻力增加，原因： 2 2受体微弱的阻断作用受体微弱的阻断作用 心功能受到抑制心功能受到抑制 反射性地兴奋交感神经反射性地兴奋交感神经 内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少 冠状动脉血量也减少冠状动脉血量也减少 （2 2）支气管平滑肌）支气管平滑肌 支气管

10、的支气管的2 2受体激动时，使支气管平受体激动时，使支气管平 滑肌松弛，滑肌松弛，受体阻断药则可使之收缩而受体阻断药则可使之收缩而 增加呼吸道阻力增加呼吸道阻力 （3 3）肾素）肾素 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的 1 1受体而抑制肾素的释放。这可能是其受体而抑制肾素的释放。这可能是其 降压的作用之一降压的作用之一 （4 4）其他）其他 能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑 制中枢的制中枢的受体，使外周交感张受体，使外周交感张 力降低力降低 2 2内在拟交感活性内在拟交感活性 有些有些受体阻断剂与受体阻断剂与受体结合后，除受体结合后，除

11、 能阻断受体外，尚对能阻断受体外，尚对受体具有微弱的激动受体具有微弱的激动 作用，称为内在拟交感活性作用，称为内在拟交感活性 当然，这种作用微弱，一般被其当然，这种作用微弱，一般被其受体受体 阻断作用所掩盖阻断作用所掩盖 3 3膜稳定作用膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和 奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低 细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳 定作用定作用 4 4抗血小板聚集作用，降低眼内压抗血小板聚集作用，降低眼内压 与减少房水的形成有关与减少房水的形成有关 临床应用：临床应用： 1 1心律失常心律失常 2 2心绞痛心绞痛 3 3高血压高血压 4 4其他其他 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象 不良反应：不良反应： u 1. 1.一般不良反应一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹如恶心、呕吐、轻度腹 泄，在停药后可以消除泄，在停药后可以消除 。 u 2. 2.偶然见到偶然见到过敏反应过敏反应，包括皮疹、血小，包括皮疹、血小 板减少等，一旦出现应立