中药制剂与剂型辅料大总结

1、1.固体制剂 填充剂 / 稀释剂：淀粉：常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好，可压性较 差，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉：亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性 和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不 可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉：结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加 片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩 解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合 使用。糊精：有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成

2、片剂崩解或溶 出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用乳糖：CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既 适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。微晶纤维素 MCC：纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强 的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的 “干粘合剂 ”使用。 片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的 容纳量；适用于粉末直接压片。无机盐类：主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定， 制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作

3、用。应注意硫酸钙对 某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙吸收剂：硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类：甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热， 有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 湿润剂和粘合剂蒸馏水：湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的 淀粉浆或乙醇代替乙醇：用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为 30%70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。淀粉浆：常用8%15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿热稳定）要求时，多被选用。糊精： 干燥粘合

4、剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。糖粉与糖浆： 糖粉为干燥粘合剂。胶浆： 10%-20%明胶溶液或 10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂 硬度大。聚乙二醇 4000：新型粘合剂，常用浓度为 10%-50%，还有润滑作用。 纤维素衍生物： MC、 HPC、HPMC、CMC-Na甲基纤维素 MC： 纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。 羟丙基纤维素 HPC：纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至 50 C发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。 做湿法制粒的粘合剂 粉末直接压片的 粘合剂羟丙基甲基纤维素 HPMC：纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常

5、用的薄膜衣材料。溶于冷水成为 黏性溶液。用 2%5%的溶液。分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。羧甲基纤维素钠 CMC-Na：用作粘合剂的浓度一般为1%2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。乙基纤维素 EC：纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品 粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。 有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。其它：5%1%20%的明胶溶液； 50%70%的蔗糖溶液； 3%5%的聚乙烯 吡咯烷酮（PVP的水或醇溶液。 崩解剂：干淀粉含水量在 8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于

6、水不溶性或微溶 性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。 外加法 内加法内外加 法。崩解剂总量一般为片重的 5%20%；崩解率 186%羧甲基淀粉钠：CMS-Na吸水膨胀作用非常显著，可至原来的 300倍。常用量一般为1% 6%低取代基羟丙基纤维素 L-HPC：具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为 500%700%，用量一般为 2% 5%交联聚乙烯吡咯烷酮（交联 PVP）：在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。交联羧甲基纤维素钠 CCNa：由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作 用比CMS-Na更强，与CMS-

7、Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降 低。泡腾崩解剂：碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化 碳气体。 润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂硬脂酸镁：水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨 酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶：可用作粉末直接压片的助流剂。xx：助流剂氢化植物油：润滑剂。聚乙二醇与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000 和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新 型水溶性润滑剂。 薄膜衣常用材料：胃溶型 纤维素：羟丙基甲基纤维素（ HPMC）

8、： 最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。羟丙基纤维素（HPQ （作片剂湿润剂和粘合剂）：HPMC、HPC、CMC-Na特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将HPMC与色素、遮光剂 TiO2 及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。 丙烯酸树脂W号（国产）：与 EudragitE 性状相当（进口）。 聚乙烯吡咯烷酮（PVP （作片剂湿润剂和粘合剂） PEG: 40006000;常与CAP等合用。 AEA :聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯肠溶型 邻苯二甲酸醋酸纤维素（ CAP）： 国际上应用较广泛的肠溶衣材料。 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（ HPMCP） 邻苯二甲酸聚乙烯醇酯

9、（ PVAP） 苯乙烯马来酸共聚（ StyMA） 丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：肠溶型I号、H号、皿醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯 HPMCAS优良的肠溶成膜材料，稳定性较 CAP及 HPMCP好。水不溶型 乙基纤维素（EC （作片剂湿润剂和粘合剂） 醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。辅助性物料 增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 遮光剂：二氧化肽 色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝 滴丸基质及 xx 液水溶性基质：PEG类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、 PEG6000、PEG93O0

10、及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇 （硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）水性 xx 液：水、不同浓度的乙醇等油性 xx 液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物软胶囊囊壳：明胶：增塑剂：水 =1：（0.4-0.6）： 1 微丸增塑剂： 柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸 致孔剂：甘油、乙二醇、PEG十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等2半固体制剂栓剂基质：油脂性基质可可豆脂：含 10%羊毛脂时其可塑性增加

11、。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚 以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。半合成脂肪酸甘油酯：这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基 质。有：椰油酯、 xx 油酯、棕榈酸酯。合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯。水溶性基质甘油明胶：多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在 体温下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10：20：70为 xx聚乙二醇类无生理作用，遇体温不熔化但缓缓溶于体液中，能释放水溶性和脂溶性药 物。对直肠黏膜有刺激作用，可加入 20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替 比林、奎宁、水

12、杨酸（使 PEG软化）、乙酰水杨酸（能与 PEG形成复合物）、 苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。非离子型表面活性剂吐温 -61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，无毒性、无刺激、不易变质。 可单独或与其它混合使用聚氧乙烯单硬脂酸酯类：“SO”。可与PEG混合使用，制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。xx：系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。眼膏基质： 黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，用量比： 8：1：1。根据气温适当 增减液状石蜡用量。凝胶剂基质xx： 规格（按粘度分 ）934、940、941水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断 溶

13、解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝 胶。 pH 敏感型水凝胶：pH3.11低粘、pH611有最大粘度与稠度 电解质可使其粘度下降。纤维素衍生物：常用的MC、CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜材料聚乙烯醇：（PVA醇解度为88时水溶性最好。乙烯 -醋酸乙烯共聚物：（EVA在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成 膜性透明性越好。软膏剂基质油脂性烃类： 凡士林（适用于遇水不稳定的药物。）、固体石蜡（调节软膏稠度）、液状石蜡（调节软膏稠度）。 油脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂）： 氢化植物油类脂类：羊毛脂（W/

14、0）、蜂蜡与鲸蜡（弱 W/O型乳化剂）：在 O/W 型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。 硅酮（又称硅油或二甲硅油）： 疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质乳剂型：乳剂型基质分 W/O 和 O/W 型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。 常用油相： 硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂：1高分子化合物 O/W阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇2.表面活性剂阴离子型：O/W 型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 W/O 型硬脂酸钙非离子型：司盘、吐温、卖XX、苄XX、XX3固体粉末

15、类 肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为 O/W 型乳化剂；多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为 W/O 型乳化剂 高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱 W/O 型乳化剂。用于 O/W 型基质的油相 中也可增加乳剂的稳定性和稠度。脂肪醇硫酸酯类：常用十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠），为优良的 O/W 型乳化剂。与阳离 子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍，基质即被破 坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇 XX 酯类：脂肪酸山梨坦（司盘）为 W/O 型乳化剂；聚山梨酯（吐温）为 O/W 型乳 化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用，调节成适宜的HLB值，增加乳剂基质的稳定

16、性。硬脂酸甘油酯，孚L化能力较弱W/O型乳化剂水溶性甘油明胶：（栓剂、滴丸基质，所用比例不同）甘油（ 10%-30%）、明胶（ 1%-3%）加 水至 100%，加热制成纤维素衍生物：MC、CMC-Na （片剂中用作湿润剂和粘合剂）PEG 类：（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）PEG400与 4000混合物3液体制剂溶剂：极性水：蒸馏水或精制水、甘油：多外用， 30%以上有抑菌作用，保湿滋润延长局部药效二甲基亚砜：溶解XX，有刺激性半极性：乙醇、 95%乙醇（溶解能力强，有生理活性，易挥发燃烧）聚乙二醇：与水不同比例为良好溶剂，外用保湿丙二醇：内服或注射液促经皮与粘膜吸收非极性脂肪油：植物油，

17、制备洗剂、搽剂、滴鼻剂石蜡：加油性抗氧剂，润肠通便，口服和洗剂乙酸乙酯搽剂附加剂、增溶剂、表面活性剂+药物T胶团、助溶剂：在药物溶解 （配制 ）时，加入第二种物质 ,使其形成络合物复盐以增加其在溶 媒中的溶解度的过程 络合，复盐（分子复合物）,分子缔合物潜溶剂：在混合溶剂中，各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶 解度出现最大值防腐剂： 苯甲酸与苯甲酸钠 羟苯烷基酯类（parabens尼泊金类） 山梨酸（sorbic acid） 苯扎溴铵 (benzalkoniumbromid, 新洁尔灭 ) 醋酸氯己定(chlorhexide acetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)

18、邻苯基苯酚 (o-phenylphenol) 桉叶油 (eucalyptus oil) 桂皮油 薄荷油矫味剂、甜味剂天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷合成甜味剂：糖精钠、xx坦芳香剂：天然香料：薄荷水、桂皮油人造香料：苹果香料、香蕉胶浆剂：天然：阿拉伯胶、琼胶、明胶半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素泡腾剂：枸橼酸、酒石酸、碳酸氢钠、碳酸钠湿润剂、乳化剂、缓冲剂：调节 pH 使溶剂稳定助悬剂：增加物理稳定性螯合剂：增加化学稳定性抗氧剂：增加化学稳定性着色剂：天然、合成4注射剂的溶剂及附加剂注射用水注射用油：植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯其它：乙醇（50%，丙二醇（10%-60%，聚乙

19、二醇（PEG4O0，甘油（1%- 50%），二甲基乙酰胺 DMA缓冲剂：醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH,满足某些药物溶解度要求等渗调节剂：氯化钠（0.5-0.9%），葡萄糖（ 4-5%），甘油（2.25%）抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲抑菌剂：只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液， 多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。剂量超过 5ml 时要慎重选用。供静脉 或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁 酯、羟苯丙酯、酚。螯合剂：EDTA-2Na稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠保护剂：

20、乳糖、蔗糖、XX、人血XX填充剂：乳糖、甘氨酸、 XX增溶剂、润湿剂或乳化剂：用的较多的是聚山梨酯 80(吐温 80)。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普 郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。助悬剂：在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。一般混悬剂助悬剂：甘油、糖浆；树胶类、纤维素类润湿剂：吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊 xx 等絮凝剂与反絮凝剂：电解质局麻剂：利多卡因，普鲁卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇5经皮给药系统高分子材料膜聚合物与骨架聚合物1、乙烯醋酸乙烯共聚物 (ethylene vilnylacetate copolymer， EV

21、A)： 可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性，性质 稳定，但耐油性差。2、聚氯乙烯 (polyvinylchloride ，PVC)：热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入 3070%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。3、聚丙烯 (polypropylene ，PP)PP：薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100C以上煮沸灭菌。4、聚乙烯 (polyethylene ， PE)： 具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但 气密性较差，较厚的薄膜可耐受 90C以下热水。5、聚对苯二甲酸乙二

22、醇酯 (polyethylene terephthalate ， PET)： 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔 点和玻璃化温度，化学性能稳定。压敏胶(pressure sensitiveadhesive PSA是指在轻微的压力下即可实现粘贴 同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用 TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、 与药物相容和具有防水性能等要求。1、聚异丁烯(PIB类压敏胶：系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很 好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。2、乳剂型： 系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入

23、增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿 性差。3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性和透湿性，耐水、耐高温和低 温，化学稳定，一般使用其烯类溶液。具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有 机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和，化学性能稳定。背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或 三层复合膜。还有 PET高密度PE、聚苯乙烯等。防粘材料常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分 子膜材。药库材料很多，较常用的有卡波沫、 HPMC、PVA 等。6气雾剂：抛射剂与附加剂：氢氯烷烃又称氟里昂。沸点低，

24、性质稳定，毒性小。能产生儿茶酚胺样作 用；能破坏大气臭氧层。碳氢化合物：优点同上，但易燃易爆，不宜单独使用。常用：丙烷、正XX、异XX。压缩气体：常用二氧化碳、氮气。潜溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。润滑剂：固体药物常需微粉化，润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用：XX、胶体二氧化硅。稳定剂：油酸、月桂醇7新剂型微囊常用囊材天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类半合成高分子囊材：CMC-Na CAP （醋酸纤维素酞酸酯）、EC、 MC、 HPMC合成高分子囊材：非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、 PLA包合材料：环糊精（CD ,怜CD分子的空穴

25、与一般药物分子大小相匹配 环糊精衍生物 水溶性：HP-怜CD溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化怜CD衍生物可制缓释制剂。固体分散物载体材料水溶性载体：高分子聚合物：PEG4000- 6000?PVP 表面活性剂：xx;有机酸类：枸橼酸；糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等难溶性载载体：纤维素类：EC含有季铵基的聚丙烯酸树脂（E、 RL、S 等）肠溶性载体：纤维素类：CAP HPMCP等、聚丙烯酸树脂（S、L型）缓（控）xx制剂的辅料定速型1骨架型阻滞材料 溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物 油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。 亲水性凝胶骨架材料，有甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 羟丙甲基纤维素（HPMC）聚维酮（PVP）卡波普（carbopol）、海藻酸盐、脱乙酰壳 多糖（壳聚糖，chitosan）等。 不溶性骨架材料，有乙基纤维素（EC）聚甲基丙烯酸酯（Eu RS Eu RL） 无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯 -醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。2包衣膜阻滞材料不溶性高分