保肝降酶药物的分类与作用特点

1、文档来源为 :从网络收集整理 .word 版本可编辑 .欢迎下载支持 保肝降酶药物的分类与作用特点 保肝 1.基础代谢类药物：主要包括维生素及辅酶类。 主要是各种水溶性维生素，如维生素C、复合维生素B （含维生素B1、维生素B2、维 生素B6、烟酰胺、泛酸钙）、维生素E。维生素C具有可逆的还原性，在体内形成单独的还 原系统，起到递氢作用， 参与氧化还原反应， 减轻肝细胞的脂肪变性、 促进肝细胞再生及肝 糖原合成。复合维生素 B 是糖代谢、组织呼吸，脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组 成成分。维生素 E 有促进肝细胞再生作用。 酶和辅酶类药物是生物的催化剂， 纠正人体的功能失调， 恢复机体的正

2、常代谢。 辅酶 A （COA ）、为体内乙酰化反应的辅酶， 对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。 三磷酸腺甘（ATP） 是含有高能磷酸键的物质， 是体内器官活动的信使或递质， 能供给机体生理生化反应所需要 的能量。 肌苷进入细胞后转变为肌苷酸， 进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。 在肝细胞受到 损伤时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。 2.肝细胞膜保护剂：多烯磷脂酰胆碱（易善复）。 磷脂是细胞膜的重要组成部分， 肝细胞在受到致病因子攻击时， 膜的稳定性受到破坏， 最 终导致肝细胞破裂坏死。 多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与重要的内源性磷脂一致，它们主要 进入肝细胞

3、， 并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合， 补充外源性磷脂成分， 增加细 胞膜的流动性，对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊（228mg/粒）：开始 时 3 次/日，两粒 /次，每日服用量最大不能超过6 粒胶囊。一段时间后，剂量可减至每日三 次，每次一粒维持剂量。针剂： 每安瓿 5ml 含必需磷脂 （天然胆碱磷酸二甘油酯，含多量不 饱合脂肪酸，主要为亚油酸 70%，亚麻酸和油酸）250mg，苯甲醇（用作保护剂） 45mg。成 人和青少年一般每日缓慢静注12安瓿，严重病例每日注射 24安瓿，用葡萄糖溶液作稀 释剂（ 1： 1）。因为含有苯甲醇，故新生儿和妊娠前 3 个月孕妇禁用，

4、大剂量口服可导致腹 泻，极少数有过敏反应。 8 G* / V2 g5 t3 j& m. K! 3. 解毒保肝药物：葡萄糖醛酸内酯（肝 泰乐）、谷胱甘肽（古拉定、阿拓莫兰） 、硫普罗宁（凯西莱）等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸，增强肝脏的氧化、还原、水解、合成 等一系列化学反应， 将有毒物质转变成易溶于水的化合物， 并通过尿和胆汁排泄出体外， 从 而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸， 与肝内或肠内含有羟基、 羧基和氨基的 有毒物质及药物结合而排出，又能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加。口 服：每次 0.10.2g， 3次/日。

5、还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，结 构中含有活性的-HS基团，在体内丫 -谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和 膜的完整性， 肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂， 从而抑制或减少自由基的产生， 保护肝细胞免受损害。静脉注射：将之溶解于注射用水后，加入100ml 生理盐水中静脉滴 注，或加入少于 20ml的生理盐水中缓慢静脉注射。每天一次，1.2g/次。肝脏疾病一般 30 天为一疗程。该药即使大剂量、 长期使用亦很少有不良反应。 罕见突发性皮疹。本品不得与 维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时， 本品的用量不宜超过 35

6、mg/mg 顺氯铵铂，以免影响化疗效果。 硫普罗宁 （凯西莱） 结构中的游离巯基具有还原性， 有对抗脂质过氧化和清除自由基的 作用， 参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化， 促进乙醇和乙醛的排泄和降解， 抑制甘油三脂 在肝脏的蓄积，治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服：一次12片（100200mg）, 一日3 次，疗程 2 3 月。不良反应： 1）消化系统：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生，味觉异常罕见。有 上述情况时减量或暂时停服可以恢复。 2）过敏反应：偶有瘙痒、皮疹、皮肤发红等情况，出现时应停服本品。 3）长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症，应减量或停服。 4）其它：罕见胰岛素性

7、自体免疫综合症，疲劳感和肢体麻木应停服。 “是药三分毒” ，在使用抗炎护肝药物的时候，尤其要注意。 抗炎护肝药物：甘草甜素制剂 该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似， 可阻碍可的松与醛固酮的灭活， 有激素样 作用，但无皮质激素的不良反应，可以减轻肝脏的非特异性炎症。其护肝的作用机制包括： 肾上腺皮皮质激素样作用，抑制肥大细胞释放组氨，抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺 素E2的产生。促进胆色素的代谢，减少谷丙转氨酶（ALT ）和谷草转氨酶（AST ）的释 放，抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。 复方甘草酸单铵（强力宁），静脉滴注：每次4080ml，加入10%葡萄糖注射液，250 500ml滴注，

8、每日1次。应注意：个别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血钾或血压升高，一 般停药后即消失。长期应用，应监测血钾，血压等变化。 复方甘草酸二铵（甘利欣）：静脉注射：一次150mg （3支），以10%葡萄糖注射液250ml 稀释后缓慢滴注，一日 1 次。口服：一次 150mg （3粒） ，一日 3次。因有类固醇样作用， 可以引起水钠渚留， 所以有严重低钾血症、 高钠血症、 高血压、 心衰、 肾功能衰竭患者禁用。 治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应 停药或适当减量。孕妇不宜使用。 复方甘草酸苷（美能）：为复方制剂，每片含甘草酸苷25mg （临床上用此标明剂量）

9、， 甘草酸单铵盐 35mg，甘氨酸25mg，蛋氨酸25mg。成人通常 23片/次，小儿1片/次， 3次/日饭后服。注射：每瓶（20ml）含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg , 成人通常 1 次/日， 1 次 23瓶静脉注射或者静脉点滴。有类固醇作用，引起水钠贮留和低 钾。 类似的还有：天晴甘美，通用名：异甘草酸镁注射液。本品是一种肝细胞保护剂，具有 抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药效试验表明，异甘草酸镁对D-氨基半乳糖引 起大鼠急性肝损伤具有防治作用， 能阻止动物血清转氨酶升高， 减轻肝细胞变性、 坏死及炎 症细胞浸润；对四氯化碳引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果，

10、改善CCl4 引起慢性肝损伤大 鼠的肝功能，降低 NO 水平，减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度；对 Gal/FCA 诱发小鼠 免疫性肝损害也有保护作用， 降低血清转氨酶及血浆 NO 水平， 减轻肝组织损害， 提高小鼠 存活率。作用与用途：具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节免疫抗肝脏毒物、稳定 细胞膜等多重药理作用 ,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。临床疗上 ,异甘草酸镁降 ALT 速 度快 ,且安全性好 ,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良反应,对治疗慢性病毒性肝 炎，改善肝功能异常有很好效果。常用于：慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。 5.利胆护肝药物：腺甘蛋氨酸（思美泰）、熊去氧

11、胆酸 腺甘蛋氨酸作为甲基供体和生理性巯基化合物的前体参与体内的重要的生化反应，通过 使细胞膜磷脂甲基化功能的增强， 活化了细胞膜磷脂的生物转移反应， 恢复了胞质膜动力学 特征和胞质膜的流动性， 使 Na+/K+-ATP 酶泵功能的恢复， 对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着 重要作用。初始治疗：每日 5001000mg，肌肉或静脉注射，共 24周。维持治疗：每日 12次，每次口服1片。思美泰有引起患者外周血管硬化的副作用，用冷、热敷等相应的处 理可以减轻，禁忌症：对本药过敏者。 熊去氧胆酸是正常胆汁成份的异构体， 它可以增加胆汁的分泌， 抑制肝脏胆固醇的合成， 减少脂肪肝的形成，松驰 Oddi 括约肌

12、，促进胆汁排出。成人口服:每日 810mg/kg ，早、 晚进餐时分次给予。 严重肝功能不全和完全性胆道阻塞时禁用， 孕妇及哺乳期妇女慎用， 避 孕药可增加胆汁饱和度 ，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。 6.生物制剂：促肝细胞生长素 是从新鲜乳猪肝脏中提取纯化制备而成的小分子多肽类活性物质， 具备以下生物效应： : 能明显刺激新生肝细胞的 DNA 合成，促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复，促进 肝细胞再生。 改善肝脏枯否细胞的吞噬功能， 防止来自肠道的毒素对肝细胞的损害， 抑制 肿瘤坏死因子（TNF）活性和Na+ , K+-ATP酶活性抑制因子活性，促进肝坏死后的修复。 对

13、四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用。对D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显 的提高存活力的作用。静脉滴注：80200mg/次，每日一次。 .降酶药物：五味子（联苯双酯） 是合成五味子丙素时的中间体，对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，对四氯化碳 所致的肝脏微粒体脂质过氧化有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶n及氧的 消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25 2.37 倍。 口服：滴丸剂， 5粒/次，每日 3次，必要时 610粒/次，每日 3次， ALT 正常后改为 5粒/ 次，每日 3 次，连服 3 月。少数病人用药过程中ALT 可回升，加大剂量可使之降低。停药 后部分患者 ALT 反跳，但继续服药仍有效。因此，治疗后肝功能恢复正常时应逐渐减量停 药，合用肌苷可减少本品的降酶反跳现象。孕妇及哺乳期妇女禁用。 中药制剂： 水飞蓟素（水林佳、利肝隆、保肝宁）、齐墩果酸（肝舒片）、茵栀黄制剂中 药对肝病的治疗有其独到之处，其有效提取物在临床上应用非常广泛。水飞蓟素（水林佳、 利肝隆、保肝宁）是从菊科植物水飞蓟果实中提取的一种总黄酮， 由 3种不同的同分异构体 水飞蓟宾、 水飞蓟宁、水飞蓟丁组成，是目前公认的具有保肝作用的天然活性成分，其主要 的作用机理是清除氧自由基，抗脂质过氧化， 对中毒性肝炎，