药理学总论：10肾上腺素受体激动药

1、1 drnsept 2 smpmametk mi:n 3 4 CHCHN CHCHN -苯乙胺（基本骨架）苯乙胺（基本骨架） 儿茶酚胺：儿茶酚胺：AD，NA，ISOP，DA HO HO 3 4 5 drenln 7 来源来源 肾上腺髓质的主要神经递质肾上腺髓质的主要神经递质 药用者由肾上腺提取或人工合成药用者由肾上腺提取或人工合成 药动学药动学 口服在消化道和肝脏氧化（邻苯二酚结口服在消化道和肝脏氧化（邻苯二酚结 构，性质不稳定，易氧化变质）而无效构，性质不稳定，易氧化变质）而无效 皮下注射吸收缓慢（收缩血管）皮下注射吸收缓慢（收缩血管） 肌肉注射吸收迅速肌肉注射吸收迅速 8 n CH3 OH

2、 O O OH CH3 O O OH CH3 + -O O H2 _ CH2NHCH3 H OH C O O H2O _ (O) CH2NHCH3 H OH C HO HO NN N (10 6) - 生成红色的肾上腺素红生成红色的肾上腺素红 9 药理机制药理机制 直接激动直接激动 受体受体 强度强度 (+),1(+),2(+) 10 11 12 AD 1效应效应1效应效应 2效应效应 3. 血压血压 13 14 15 1. 心脏骤停心脏骤停 2. 过敏性休克过敏性休克首选药首选药 3. 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 4. 与局麻药配伍（减缓局麻药的吸收）及与局麻药配伍（减缓局麻药的吸

3、收）及 局部止血局部止血 1:250 000 16 过敏性休克症状过敏性休克症状 l 小血管床扩张，毛细血管通透性增强，小血管床扩张，毛细血管通透性增强， 血循环量降低，血压下降。血循环量降低，血压下降。 l 支气管平滑肌痉挛。支气管平滑肌痉挛。 17 18 不良反应不良反应 心悸、烦躁、头痛心悸、烦躁、头痛 剂量过大或吸收过快剂量过大或吸收过快 心律失常心律失常 血压骤升，脑出血血压骤升，脑出血 血管扩张药解救血管扩张药解救 19 慎用或禁用慎用或禁用 器质性心脏病，高血压冠脉病器质性心脏病，高血压冠脉病 变，甲亢，糖尿病。变，甲亢，糖尿病。 20 麻黄碱（麻黄碱（ephedrine efd

4、rin) 作用机制作用机制 直接激动直接激动受体受体 间接促进神经末梢释放间接促进神经末梢释放NA 特点特点 性质稳定，可口服性质稳定，可口服 作用弱而持久作用弱而持久 中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著 可发生快速耐受性可发生快速耐受性 21 药理作用药理作用 1. 心血管心血管 收缩力收缩力收缩压收缩压 迷走神经兴奋迷走神经兴奋 心率心率 整体情况下整体情况下 抑制抑制 收缩血管收缩血管血压升高血压升高 22 takflkss 23 临床应用临床应用 1、防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻、防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻 醉引起的低血压）醉引起的低血压） 2、鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻

5、、鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻 3、防治、防治轻度支气管哮喘轻度支气管哮喘 4、缓解血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘、缓解血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘 膜症状膜症状 24 多巴胺（多巴胺（dopamine，DA） NA 合成之前体合成之前体 重要神经递质重要神经递质 口服易破坏，静滴给药；作用时间短口服易破坏，静滴给药；作用时间短 不易过血脑屏障不易过血脑屏障 作用机制作用机制 小剂量激动小剂量激动DA受体（血管受体（血管D1受体）受体） 大剂量激动大剂量激动，促进，促进NA释放释放 25 大剂量大剂量 心脏心脏1受体受体 收缩压收缩压 血管血管受体受体血压血压 释放释放NA 小剂量小剂量 肾

6、、肠系膜、肾、肠系膜、 冠脉血管冠脉血管D1R 血管舒张血管舒张 1. 心血管心血管 药理作用药理作用 26 2. 肾脏肾脏 小剂量：小剂量：D1，舒张肾血管，肾血流量增加，舒张肾血管，肾血流量增加 有排钠利尿作用有排钠利尿作用 大剂量：大剂量：，肾血管收缩明显，肾血管收缩明显 临床应用临床应用 抗休克抗休克 心排出量心排出量 尿量尿量 者尤为适用者尤为适用 与利尿药合用治疗急性肾衰与利尿药合用治疗急性肾衰 27 去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） l 是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质 l 药用者为人工合成药用者为人工合成

7、28 药动学药动学 29 药理作用及机制药理作用及机制 激动激动受体受体 强度强度 (+),1(+),2() 30 1. 血管血管 激动激动受体受体-血管收缩血管收缩 几乎全身小动脉、小静脉收缩几乎全身小动脉、小静脉收缩 皮肤粘膜皮肤粘膜肾肾脑、肝、肠系膜脑、肝、肠系膜 代谢产物腺苷代谢产物腺苷 血压血压 灌注压力灌注压力 冠脉血冠脉血 管管扩张扩张 31 2.心脏心脏 激动激动1受体受体“三正三正”作用作用 整体情况下血压升高整体情况下血压升高 反射性兴奋迷走神经反射性兴奋迷走神经心率心率 强烈缩血管强烈缩血管外周阻力外周阻力 心排出量心排出量 32 早期神经性休克早期神经性休克 药物中毒性

8、低血压药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒时中枢抑制药中毒时 （氯丙嗪）（氯丙嗪） 局部止血局部止血 口服，治疗上消化道出血口服，治疗上消化道出血 阻断肾上阻断肾上 腺素腺素受受 体体 33 34 第四节第四节 受体激动药受体激动药 分类分类 1 2受体激动药（异丙肾上腺素）受体激动药（异丙肾上腺素） 1受体激动药受体激动药 （多巴酚丁胺）（多巴酚丁胺） 2受体激动药受体激动药 （沙丁胺醇）（沙丁胺醇） 35 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline) 药动学药动学 口服在肠粘膜和硫酸基结合失效，口服在肠粘膜和硫酸基结合失效， 作用弱作用弱 舌下含服、气雾吸入吸收快舌下含服、气雾吸入吸

9、收快 作用时间较作用时间较AD和和NA长长 MAO对其代谢作用弱对其代谢作用弱 较少被较少被NA能神经末梢摄取能神经末梢摄取 36 药理作用与机制药理作用与机制 激动受体强度激动受体强度 (-),1(+),2(+) 1. 心脏心脏 激动激动1受体受体 对正位起搏点作用强，对异位作对正位起搏点作用强，对异位作 用弱，所致心律失常小于用弱，所致心律失常小于AD “三正三正”作用作用 37 2. 血管和血压血管和血压 激动激动2受体，舒张血管受体，舒张血管 收缩压增加，舒张压降低，收缩压增加，舒张压降低， 脉压增大脉压增大 3. 平滑肌平滑肌 激动激动2受体，舒张平滑肌受体，舒张平滑肌 抑制过敏介质释放抑制过敏介质释放 38 临床应用临床应用 心脏骤停：心脏骤停：窦房结功能衰竭房室传导窦房结功能衰竭房室传导 阻滞阻滞 心室内注射，常与心室内注射，常与AD、NA合用合用 房室传导阻滞房室传导阻滞 休克：休克：心输出量低的感染性休克心输出量低的感染性休克 支气