奥硝唑氯化钠【调研知识】

1、奥硝唑在厌氧菌感染中的应用,四川科伦药业股份有限公司,厌氧菌感染,厌氧菌感染绝大多数属内源性。 在外科感染中厌氧菌的检出率在50以上，其中： 厌氧菌在腹部感染中的检出率为60.67， 在阑尾脓肿、阑尾切除术后切口化脓中的检出率达70.58。 药物治疗：硝基咪唑类药物 硝基咪唑类药物+抗生素,滴虫性阴道炎,滴虫性阴道炎是妇科常见疾病，由阴道毛滴虫所引起。 在妇科门诊，本病占1325 。 女方患此病，其配偶1385 可有感染。 药物治疗：主要采用硝基咪唑类药物。,三代硝基咪唑类药物,第一代,第二代,第三代,甲硝唑,替硝唑,奥硝唑,内容概要,体外抗菌活性 药理作用 药代动力学 临床研究 适应症 6.

2、 临床科室 7. 产品规格 8. 用法用量 9. 临床配伍,奥硝唑,体外抗厌氧菌活性体外抗原虫活性,体外抗厌氧菌活性,细菌,MIC (mg/ml),魏氏梭状芽孢杆菌A325a 败血梭状芽孢杆菌A150 诺维氏梭状芽胞杆菌A144 胞弱拟杆菌DF-B1,甲硝唑 1.6 0.1 0.1 0.78,奥硝唑 1.6 0.1 0.1 0.78,体外抗原虫活性,原虫,MIC (g/ml),阴道滴虫 阿米巴原虫,甲硝唑 0.75 /,奥硝唑 0.25 15,抗厌氧菌药理作用抗原虫药理作用,抗厌氧菌药理作用,厌氧菌,奥硝唑,杀灭,无氧,抗滴虫药理作用,奥硝唑,进入,滴虫,滴虫死亡,抑制氧化还原反应,药代动力学

3、研究,药代动力学,1. t1/2 为16.29 h，给药后48 h内血药浓度仍高于杀菌浓度。,0,5,10,15,20 h,甲硝唑,替硝唑,奥硝唑,8 h,12 h,16.29 h,2. 血浆蛋白结合率低于15%，广泛分布于各组织和体液。,临床研究,1. 奥硝唑治疗口腔颌面部厌氧菌感染 2. 奥硝唑治疗妇科厌氧菌感染 3. 奥硝唑治疗滴虫性阴道炎,1.奥硝唑治疗口腔颌面部厌氧菌感染,目的：评价奥硝唑治疗口腔颌面部厌氧菌感染的临床疗效 及其安全性。 方法：45例口腔和面部厌氧菌感染病例，病情以中轻度感染为主。 随机分为：实验组22例，应用奥硝唑治疗。 对照组23例，应用甲硝唑治疗。 用药量均为每

4、日1g，分两次静脉滴注，疗程510 d， 对比观察两组的临床疗效、副反应和厌氧菌清除率。,奥硝唑治疗口腔颌面部厌氧菌感染临床疗效,奥硝唑组,甲硝唑组,20,40,60,80,100,80%,85%,两组治疗结果差异无显著性意义(P0.05）。 但在临床症状和体征转归方面奥硝唑起效快，病人耐受良好。,0,有效率,治愈率,25%,65%,细菌学疗效评价,阳性病例治疗后厌氧菌阴转率： 奥硝唑组 17例阳性病例治疗后厌氧菌阴转14例，阴转率82.35%； 替硝唑组 18例阳性病例治疗后阴转14例，阴转率77.78%。,细菌学疗效评价,厌氧消化链球菌 产黑色素拟杆菌 黑色消化球菌 粘液真杆菌 韦荣氏球菌

5、 丙酸杆菌 总计 百分率（%）,厌氧菌,奥硝唑组（19株）,甲硝唑组（19株）,株数 清除 未清除 8 6 2 4 4 0 3 3 0 1 1 0 2 1 1 1 1 0 19 16 3 84.2 15.8,株数 清除 未清除 8 6 2 4 4 0 5 2 3 0 0 0 2 1 1 0 0 0 19 13 6 68.4 31.6,不 良 反 应,奥硝唑组,甲硝唑组,10,20,30,40,50,30.4%,18.2%,组间不良反应发生率有显著性差异(P0.05）。 奥硝唑主要不良反应为恶心、呕吐，均较轻微，无需特殊处理。,0,发生率（%）,白细胞计数和分类,两组治疗前后均有变化，两组对比无

6、统计学意义； 肝肾功能、尿常规检查治疗前后对比均无明显改变。,2. 奥硝唑治疗妇科厌氧菌感染,目的：评价奥硝唑氯化钠注射液治疗妇科厌氧菌感染的临床 疗效及安全性。 方法：妇产科临床诊断为盆腔炎、附件炎、细菌性阴道炎、 妇产科术后感染患者共100例，试验组及对照组各50例。 试验组静滴奥硝唑氯化钠注射液400 mg，每天2次，疗程5天； 对照组静滴替硝唑氯化钠注射液800 mg，每天2次，疗程5天。 对比观察两组的临床疗效和不良反应。,奥硝唑治疗妇科厌氧菌感染临床疗效,奥硝唑组,替硝唑组,20,40,60,80,100,0,有效率（%） 治愈率（%）,盆腔炎,附件炎,阴道炎,术后感染,83,77

7、,67,61,90,100,60,57,88,83,81,72,92,83,83,75,试验组与对照组 对5类主要厌氧细菌的杀菌效果,菌类,韦荣球菌 消化链球菌群 黑色消化球菌 梭状杆菌 真杆菌,奥硝唑组,替硝唑组,治疗前 治疗后 清除率,治疗前 治疗后 清除率,20 2 90% 10 1 90% 10 2 80% 6 0 100% 4 1 75%,15 2 87% 10 2 80% 4 1 75% 7 1 86% 4 1 75%,两组杀菌效果无显著性差异 (P0.05)。,不 良 反 应,奥硝唑组,替硝唑组,5,10,15,20,25,8%,6%,两组不良反应发生率无显著性差异（P0.05）

8、。 奥硝唑主要不良反应为恶心、胃部不适、食欲不振，无需特殊处理。,0,发生率（%）,实验室检查,结果显示，两组在白细胞总数及分布上治疗前后均有变化，但在正常范围内。 肝肾功能、大小便常规检查治疗前后对比均无明显变化。,3. 奥硝唑治疗滴虫性阴道炎,目的：对奥硝唑注射剂治疗滴虫性阴道炎进行评价，促进合理用药。 方法：168例滴虫性阴道炎患者随机分组为治疗组（86例）和对照组（ 82例）, 治疗组用奥硝唑,首剂静脉滴注0.51g，以后每12h滴注0.5g，疗程7d， 对照组用甲硝唑静滴，1次500mg，8h 1次每次滴注1h，疗程7d。,奥硝唑治疗滴虫性阴道炎临床疗效,奥硝唑组,甲硝唑组,20,4

9、0,60,80,100,76%,96%,两组比较说明，奥硝唑对滴虫性阴道炎的疗效明显优于甲硝唑（P0.01）。,0,有效率,治愈率,66%,83%,奥硝唑无致癌、致突变和致畸作用,奥硝唑,大鼠,狗,人淋巴细胞 小鼠微核,小鼠、大鼠、 家兔,400mg/kg/d, 2年,70-100mg/kg/d, 1年,不影响动物寿命，未引起严重感染及内脏损伤,未见异常,对哺乳动物染色体无影响,无致癌作用,无致突变作用,无致畸作用,临床科室,普通外科,五官科 /放化疗科,妇产科,产品规格,产品名称：奥硝唑氯化钠注射液 产品规格：100ml：0.25g 250ml：0.5g 包 装：多层共挤输液袋 直立式聚丙烯

10、输液袋 有 效 期：18个月 生产企业：四川科伦药业股份有限公司,用法用量,静脉滴注，每瓶滴注时间不少于30分钟，用量如下： 1围术期预防用药：成人手术前1-2小时静滴1g奥硝唑， 术后12小时静滴0.5g，术后24小时静滴0.5g。 2治疗厌氧菌引起的感染： 成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g。 3治疗严重阿米巴病： 起始剂量为0.5-1g，然后每12小时0.5g，连用3-6天。4儿童剂量为每日20-30mg/Kg体重，每12小时静滴一次， 滴注时间30分钟。,临床配伍,性状：本品为无色至微黄色的澄明液体 PH：3.04.0 特点：酸值高，氧化性强 禁忌药品： 使用建议：

11、 1、本品禁忌药品甚多，临床应单独输注； 2、如需与其它药物贯序输注进行联合治疗，应严格进行冲管操作； 3、处方为每日第一组输液；,Renkonen P. A., et al. Ornidazole and anaerobic in vitro sensitivity and effects on wound infections after appendectomy J. J. Infect Dis 1979, 139(5):586-592. Jokipii L.,et. al. Bactericidal activity of metronidazole and ornidazole ag

12、ainst bacteroides fragilis in vitro J. J. Antimicrob Chemother 1977,3:571-577. Martin C et. al., Pharmacokinetics and Tissue Penetration of a Single Dose of Ornidazole (1000mg intravenously) for Antibiotic Prophylaxisin Colorectal SurgeryJ, Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1990,34(10):1921-1924. 陈新群，