药化课件选择.ppt

1、1,思考题,1已发现的药物的作用靶点包括 A 受体 B 细胞核 C 酶 D 离子通道 E 核酸 2哪类药物的发现开创了抗代谢学说？ 3药物的命名包括： A 通用名 B 俗名 C 化学名 D 常用名 E 商品名,1 ACDE 2 磺胺类 3 ACE,2,练习题,1具有下列化学结构的药物为 A 地西泮 B 奥沙西泮 C 氯硝西泮 D 硝西泮 E 艾司唑仑 答案:B,3,2、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜作用，生成 A绿色络合物 B紫色络合物 C白色胶状沉淀 D氨气 E红色溶液 3、唑吡坦是作用于体内的 A 苯二氮卓1受体 B 阿片受体 C 多巴胺受体 D GABA受体,答案：2B 3A,4,练习题,1

2、、苯妥因具有-性？ 2、卡马西平放在空气中变色是因为? 3、不属于苯并二氮卓的药物是 A地西泮 B氯氮平 C唑吡坦 D三唑仑 E美沙唑仑,答案： 1、酸性 2、生成二聚体和环氧化物 3、 C,5,4、造成氯氮平毒性反应的原因是： A在代谢中产生的氮氧化合物 B在代谢中产生的硫醚化合物 C在代谢中产生的酚类化合物 D抑制受体 E产生光化毒反应。 答案：B,6,1、具有六氢吡啶单环的镇痛药 2、具有苯甲胺结构的祛痰药3、具有五环吗啡结构的镇痛药 4、具有氨基酮结构的镇痛药A吗啡B美沙酮C哌替啶 D盐酸溴已新 （1C 2D 3A 4B）,练习题,7,论述题 1、如何用化学的方法区别吗啡和可待因？ 答

3、案：吗啡有酚羟基，可与三氯化铁反应，而可待因不能。,8,习 题,1、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药？ A 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B 单胺氧化酶抑制剂 C 5-羟色胺再摄取抑制剂 D 5-羟色胺受体抑制剂 E 阿片受体抑制剂 2、盐酸丙米嗪与硝酸反应生成（）色？,答案：1C； 2、深蓝色,9,练习题,1、下列药物中哪一个属于胆碱受体激动剂，哪一个属于胆碱酯酶抑制剂 A 氯贝胆碱 B 毒扁豆碱 C 阿托品 D 山莨菪碱 答案：1.1 A 1.2B,10,2、溴新斯的明与氢氧化钠溶液加热水解产物，加入重氮苯磺酸试液，生成 A 红色 B 绿色 C 蓝色 D 黄色 3、盐酸多奈哌齐为 A 经典的抗胆碱

4、酯酶药 B 非经典的抗胆碱酯酶药 C 直接拟胆碱药 D 抗胆碱药,2A 3B,11,练习题,1、硫酸阿托品具有下列那些反应 A 在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解 B 与发烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫色，继变暗红色，最后颜色消失 C 与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色 D 与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色 E 与茚三酮试液作用后显紫色,答案：B E,12,2、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强 A6位上有羟基，6，7位上无氧桥B6位上无羟基，6，7位上无氧桥 C6位上无羟基，6，7位上有氧桥D6，7位上

5、无氧桥 E6，7位上有氧桥（97年执业药师考题80题 ）,答案：C,13,3、溴丙胺太林临床主要用于 A、治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B、镇痛 C、消炎 D、抗过敏 E驱肠虫（97年执业药师考题74 题） 4、下列哪个药物为雄甾烷衍生物？哪个药物为双季铵结构？ A泮库溴铵 B米库氯铵 C毒扁豆碱 D阿托品,答案：3A4.1A 4.2B,14,练习题,1、苯海拉明属于哪类组胺H1受体拮抗剂 A乙二胺类 B哌嗪类 C丙胺类 D三环类 E氨基醚类 2、下列与肾上腺素不符的叙述是 A 可激动和受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 含邻二酚结构 D -碳以R构型为活性体，具有右旋光性 E 直接受到单胺氧

6、化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢,1E 2D,15,37 A 曲吡那敏 B 酮替芬 C二者均是 D 二者均不是 3 乙二胺类H1受体拮抗剂 4 氨基醚类H1受体拮抗剂 5 三环类H1受体拮抗剂 6 镇静性抗组胺药 7 非镇静性抗组胺药,3A 4D 5B 6C 7D,16,1、盐酸普鲁卡因是通过对（ ）的结构进行简化而得到的。 A、奎宁 B、阿托品 C、可卡因 D、吗啡 2、盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性-萘酚偶合成猩红染料，其依据为_ A因为生成NaCl B苯环上的亚硝化 C酯基水解 D因有芳伯胺基,答案：1C 2D,练习题,17,3、氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为-。（沈药20

7、02考研题） 4、盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入-可使局麻作用时间增加。（沈药2004考研题） 5、盐酸利多卡因口服是主要用于-的治疗。,答案：3扑尔敏 4甲基 5心律失常,18,练习题,1、普萘洛尔为（ ）。 A、受体激动剂 B、受体激动剂 C、受体阻滞剂 D、受体阻滞剂 2、受体阻滞剂，可用于治疗心律失常 3、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛 A盐酸普萘洛尔 B硝苯地平,1D 2A 3B,19,4、遇光极不稳定，分子内产生岐化反应为 5、在稀酸中易分解，碱性时较稳定，其水溶液与硅钨酸试液生成淡红色沉淀为 A、硝苯吡啶 B、盐酸普萘洛尔,4A 5B,20,习题,A 依那普利 B 卡托普利 C

8、两者均是 D 两者均不是 1、结构中含有苯丁酸酯的是: 2、化学名为1-（3-疏基-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的是: 3、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物: 4、结构中含有脯氨酸的是: 5、血管紧张素拮抗剂的是:,答案：1A 2B 3C 4C 5D,21,习 题,A普萘洛尔 B甲基多巴 C卡托普利 D硝苯地平 E地尔硫卓 1、有降压作用的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂 2、有降压作用的-受体阻滞剂 3、中枢性降压药 4、有抗心律失常和抗心绞痛作用的钙拮抗剂 5、无抗心律失常作用的钙拮抗剂,答案：1C 2A 3B 4E 5D,22,6、强心苷类药物的C-17位上的内酯环为哪种构

9、型时相对活性最强： A -构型，有双键存在 B -构型，有双键存在 C 均相同 D -构型，双键被还原 E -构型，无双键,答案：6A,23,1、下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物 A 美伐他汀 B辛伐他汀 C 洛伐他汀 D普伐他汀 E阿托伐他汀 2、华法林钠在临床上主要用于 A抗高血压 B 降血脂 C心力衰竭 D 抗凝血 E 胃溃疡,习题,1E 2D,24,一、单项选择题,4-1普奈洛尔的化学名是 A 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D 1，2，3-丙三

10、醇三硝酸酯 E 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸,1C,25,4-2、属于钙通道阻滞剂的药物是 A 地高辛 B 硝苯地平 C卡托普利 D 硝酸甘油 E 胺碘酮 4-3华法林钠在临床上主要用于 A抗高血压 B 降血脂 C心力衰竭 D 抗凝血 E 胃溃疡,2C 3D,26,4-4下列哪个属于抗心律失常第类药 A盐酸胺碘酮 B盐酸美西律 C盐酸地尔硫卓 D硫酸奎尼丁 E洛伐他汀 4-5下列属于Ang拮抗剂的是 A Clofibrate B Lovastatin C Digoxin D Nitroglycerin E Losartan,4A 5E,27,4-6哪个药物的稀水溶液能产生蓝

11、色荧光 A 硫酸奎尼丁 B 盐酸美西律 C 卡托普利 D 华法林钠 E 利血平 4-7口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生蓄积中毒的药物是 A 甲基多巴 B 氯沙坦 C 利多卡因 D 盐酸胺碘酮 E 硝苯地平,6A 7D,28,4-8 盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂 A a B b C c D d E 上述答案都不对 4-9属于非联苯四氮唑类的Ang拮抗剂的是 A 依普沙坦 B 氯沙坦 C 坎地沙坦 D 厄贝沙坦 E 缬沙坦 4-10下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物 A 美伐他汀 B辛伐他汀 C 洛伐他汀 D普伐他汀 E阿托伐他汀,8B 9A 10E,29,二、配比选择

12、题,4-114-15 4-11利血平 4-12哌唑嗪 4-13甲基多巴 4-14利美尼定 4-15酚妥拉明,11B 12D 13E 14C 15A,4-11专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰 4-12兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管 4-13主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4-14分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管 4-15作用于交感神经末梢，抗高血压。,30,4-164-20 A分子中含有巯基，水溶液易发生氧化反应 B分子中含有联苯和四唑结构 C分子中含有顶一个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D结构 中含有 单乙酯，为一种前药 E为一种前药，在体内，内酯环水解

13、为-羟基酸衍生物才具活性 4-16 Lovastatin 4-17 Captopril 4-18 Diltiaxem 4-19 Enalapril 4-20 Losartan,16E 17A 18C 19D 20B,31,三、比较选择题,4-214-25 A 硝酸甘油 B 硝苯地平 C 二者均是 D 二者均不是 4-21用于心力衰竭的治疗 4-22黄色无臭无味的结晶粉末 4-23浅黄色无臭带甜味的油状液体， 4-24分子中含有硝基 4-25具挥发性性，吸收水分子成塑胶状,21C 22B 23A 24C 25A,32,4-264-30 A Propranolol hydrochloride BA

14、niodarone hydrochloride C二者均是 D 二者均不是 4-26溶于水、乙醇，微溶于氯仿 4-27易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 4-28吸收慢，起效极慢，半衰期长 4-29应避光保存 4-30为钙通道阻滞剂,26A 27B 28B 29C 30D,33,四、多项选择题,4-31二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂类药物的构效关系是 A1，4-二氢吡啶环为活性必须 B3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基激活钙通道 C3，5-取代基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基 苯基或取代

15、苯基 E4-取代苯基若邻、间位有吸电子基取代时活性较佳，对位取代活性下降。,31ABCDE,34,4-32属于选择性1受体拮抗剂的有 A 阿替洛尔 B 美托洛尔 C 拉贝洛尔 D 吲哚洛尔 E 倍他洛尔 4-33喹尼丁的体内代谢途径包括 A 喹啉环2位发生羟基化 B O-去甲基化 C 奎核碱环8-位羟基化 D 奎核碱环2-位羟基化 E奎核碱环3-位乙烯基还原,32ABE 33ABD,35,4-34吗多明在临床上用于 A扩血管 B缓解心绞痛 C抗血栓 D哮喘 E高血脂 4-35硝苯地平合成的原料有 A-萘酚 B氨水 C苯并呋喃 D邻硝基苯甲醛 E乙酰乙酸甲酯,34ABC 35BDE,36,4-3

16、6影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是 A硝酸异山梨酯 B氯贝丁酯 C洛伐他汀 D烟酸 E乙酰水杨酸 4-37盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A N-去烷基化合物 B O-去甲基化合物 C N-去乙基化合物 D N-去甲基化合物 E S-氧化,36BD 37ABD,37,4-38下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述正确的是 A属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B分子中含一个手性碳 C不能被碱水解 D是一个抗凝血药 E属于ADP受体拮抗剂 4-39作用于神经末梢的降压药是 A 哌唑嗪 B 利血平 C 甲基多巴 D 胍乙啶 E 酚妥拉明,38ABE 39BD,38,4-40下关于地高辛的说法错误的是 A结构

17、 中含三个-D-洋地黄毒糖 BC17上连接一个六元内酯环 C属于半合成的天然苷类药物 D能抑制磷酸二酯酶的活性 E能抑制Na+/K+-ATP酶活性,40 ABCD,39,1-4章测试题,一、写出下列药物的结构（各2分） 异戊巴比妥、地西泮、盐酸氯丙嗪、盐酸哌替啶、去甲肾上腺素、沙丁胺醇、氯贝胆碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、盐酸美西律、硝酸甘油、吉非贝齐。,40,二、概念题：（各5分） 1、药物 2、钙通道阻滞剂 三、合成路线： （各10分） 1、写出普鲁卡因的合成路线 2、异戊巴比妥的合成路线,41,四、简答题：（各5分，共40分） 1、异戊巴比妥的碳酸钠

18、溶液中加入过量的硝酸银试液，生成什么？ 2、阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解、氧化生成的产物有什么样的气味？ 3、盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁反应，显什么颜色？ 4、写出盐酸美西律的一种鉴别反应。 5、卡托普利结构中的巯基被酯化后对活性有什么影响？,42,6、洛伐他丁在体外有活性吗？结构中活性必需的基团是什么？ 7、将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性有什么变化？对镇痛作用有什么影响？ 8、在下列类型的药物中，N上取代基大小对a-和b-受体效应有什么影响？,43,44,1-4章测试题答案,普鲁卡因的合成路线,异戊巴比妥的合成路线,44,45,4.1、异戊巴比妥的碳酸钠溶液中加入过量的硝酸银试液

19、，生成什么？ -白色的二银盐沉淀； 4.2、阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解、氧化生成的产物有什么样的气味？ -苦杏仁味（苯甲醛）； 4.3、盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁反应，显什么颜色？ -蓝色； 4.4、写出盐酸美西律的一种鉴别反应。 -水溶液加碘试液生成棕红色复盐沉淀；,45,46,4.5卡托普利结构中的巯基被酯化后对活性有什么影响？活性更高，也可用羧基替代 4.6洛伐他丁在体外有活性吗？结构中活性必需的基团是什么？体外没有活性；内酯环（3、5二羟基戊酸） 4.7将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性有什么变化？对镇痛作用有什么影响？脂溶性增加，镇痛作用减弱，镇咳作用增强； 4.8在下列类

20、型的药物中，N上取代基大小对a-和b-受体效应有什么影响？ N上取代基增大b-效应增强，a-效应减弱。,46,习题,抗溃疡药雷尼替丁具有下列那些性质: A. H2受体拮抗剂 B. 结构中含有呋喃环 C. 用于抗过敏性疾病 D. 为反式体，顺式无活性 E. 为无活性的前药，经催化重排为活性物质,ABD,47,48,1.抗消化性溃疡药是： A 西咪替丁 B奥美拉唑 C米索前列醇 D昂丹司琼 2.下面那些性质与奥美拉唑符合： A.为无活性的前药，体内经酸催化重排为活性物质 B.为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解 C.用于治疗消化性溃疡 D.为H2受体拮抗剂 E.分子中含有亚磺酰基和苯

21、并咪唑的结构,ABC,ABCE,48,第五章练习题,5-1可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是： A盐酸氯丙嗪 B奋乃静 C西咪替丁 D盐酸丙咪嗪 E多潘立酮 5-2下列药物中，不含带硫的四原子链的H2受体拮抗剂为： A尼扎替丁 B罗沙替丁 C甲硫咪脲 D西咪替丁 E雷尼替丁,答案：1C 2B,49,5-3下列药物中，具有光学活性的是： A雷尼替丁 B多潘立酮 C双环醇 D奥美拉唑 E甲氧氯普胺 5-4联苯双酯是从中药（ ）的研究中得到的新药 A五倍子 B五味子 C五加皮 D五灵酯 E五苓散,答案：3D 4B,50,答案： 5E,5-5熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A 环系不同 B 1

22、1位取代不同 C 7位取代不同 D 20位取代的光学活性不同 E 7位取代的光学活性不同,51,答案6A 7E 8D 9C 10B,5-6-5-10：,A,B,C,D,E,5-6 西咪替丁 5-7 雷尼替丁 5-8 法莫替丁 5-9 尼扎替丁 5-10 罗沙替丁,52,答案11D 12B 13E 14A 15C,5-11-5-15： A 地芬尼多 B 硫乙拉嗪 C 西咪替丁 D 格拉司琼 E 多潘立酮,5-11 5-HT3受体拮抗剂 5-12 组胺H1受体拮抗剂 5-13 多巴胺受体拮抗剂 5-14 乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15 组胺H2受体拮抗剂,53,答案16A 17B 18C 19D 2

23、0E,5-16-5-20： A 治疗消化不良 B 治疗胃酸过多 C 保肝 D 止吐 E 利胆,5-16 多潘立酮 5-17 兰索拉唑 5-18 联苯双酯 5-19 地芬尼多 5-20 鹅去氧胆酸,54,答案21A 22B 23A 24B 25B,5-21-5-25： A 水飞蓟宾 B 联苯双酯 C 二者均有 D 二者均无,5-21 从植物中提取 5-22 全合成产物 5-23 黄酮类药物 5-24 现用滴丸 5-25 是研究双环醇的先导化合物,55,答案26D 27B 28B 29B 30D,5-26-5-30： A 雷尼替丁 B 奥美拉唑 C 二者均有 D 二者均无,5-26 H1受体拮抗剂

24、 5-27 质子泵抑制剂 5-28 具有几何异构体 5-29 不宜长期服用 5-30 具雌激素作用,56,5-31抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构： A 咪唑环 B 呋喃环 C 噻唑环 D 硝基 E 二甲氨基甲基 5-32 属于H2受体拮抗剂有 A 西咪替丁 B 苯海拉明 C 西沙必利 D 法莫替丁 E 奥美拉唑 5-33经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色沉淀的药物有 A 联苯双酯 B 法莫替丁 C 雷尼替丁 D 昂丹司琼 E 硫乙拉嗪,答案：31BDE 32AD 33BCE,57,5-34 有保肝作用的药物有： A 联苯双酯 B 多潘立酮 C 水飞蓟宾 D 熊去氧胆酸 E 乳果糖 5-35 5-H

25、T3拮抗剂止吐药的主要结构类型有 A 取代的苯甲酰胺类 B 三环类 C 二苯甲醇类 D 吲哚甲酰胺类 E 吡啶甲基亚砜类,答案：34AC 35AD,58,练习题,1、 阿司匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？ 2、解热镇痛药按化学结构分类不包括（ ）。 A、水杨酸类 B、苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 3、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制 酶的活性，阻断 生物合成而发挥作用的。,59,4、阿司匹林属于 类解热镇痛药，临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外，还可用于 疾病的预防和治疗。 5、以下哪几项与对乙酰氨基酚相符 A具有解热镇痛作用 B具有抗炎作用 C可使粒性白细胞减少 D

26、在空气中稳定 E在水中微溶，溶解于丙酮,60,答案,1、其水解产物水杨酸易于氧化为有色物质。 2、D 3、环氧化酶、前列腺素 4、水杨酸类、血栓 5、ADE,61,习题,1.下列哪种性质与布洛芬相同： A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用 C.易溶于水，味微苦 D.可溶于NaOH或Na2CO3水溶液 E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化,D,62,2.阿司匹林的性质与下列那些符合： A.在NaOH或Na2CO3溶液中溶解，同时分解 B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫蓳色 C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解 D.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用

27、E.作用机制是花生四烯酸环氧化酶的不可逆抑制剂,ABCE,63,3.下列叙述中与吲哚美辛不符的是： A.溶于丙酮，在乙醇中略溶，几乎不溶于水 B.可溶于稀酸，不溶于碱性溶液 C.遇强酸强碱水解，水解产物可进一步被氧化成有色物质 D.与亚硝酸钠试液共热，用盐酸酸化则显绿色，放置后渐变为黄色 E.适用于急、慢性风湿性关节炎,B,64,4.芳基丙酸类药物主要临床作用是： A.抗癫痫 B.中枢兴奋 C.抗病毒 D.降血脂 E.消炎镇痛,E,65,一、单项选择题,6-1下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液中： A布洛芬 B阿司匹林 C双氯芬酸 D萘普生 E萘丁美酮 6-2下列环氧化酶抑制剂中，哪个对胃肠

28、道的副作用最小： A布洛芬 B双氯芬酸 C塞来西布 D萘普生 E酮洛芬,答案：1E 2C,66,6-3下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物： A布洛芬 B双氯芬酸 C塞来西布 D萘普生 E保泰松 6-4下列非甾体抗炎药物中，哪个在体外无活性 A萘丁美酮 B双氯芬酸 C塞来西布 D阿司匹林 E萘普生,答案：3E 4A,67,答案： 5D 6B,6-5临床上使用的布洛芬为何种异构体 A 左旋体 B 右旋体 C 内消旋体D 外消旋体 E 30%左旋体和70%右旋体混合物 6-6设计吲哚美辛的化学结构是依于 A组胺 B 5-羟色胺 C慢反应产物 D赖氨酸 E组胺酸,68,答案： 7E 8

29、C,6-7芳基丙酸类主要的临床用途为 A 中枢兴奋 B 抗血栓 C 降血脂 D 抗病毒 E 消炎镇痛 6-8下列哪种性质与布洛芬符合 A在酸性或碱性条件下均易水解 B 具有旋光性 D易溶于水 C可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 E在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄到深棕色,69,答案： 9D 10D,6-9对乙酰胺基酚中哪个代谢产物可导致肝坏死 A 葡萄糖醛酸结合物 B 硫酸酯结合物 C 氮氧化物 D N-乙酰基亚胺醌 E 谷胱肽结合物 6-10下列哪一个说法是正确的 A 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团 B 制成阿司匹林的酯类前药基本解决胃肠道路副作用 C 阿司匹林主要抑制COX-1 D C

30、OX-2抑制剂能避免胃肠道副作用 E COX-2在炎症细胞的活性很低,70,答案11A12D13E14B15C,二、配比选择题,A,B,C,D,E,6-11 阿司匹林 6-12 吡罗昔康 6-13 甲芬那酸 6-14 对乙酰氨基酚 6-15 羟布宗,71,答案16B 17A 18D 19C 20E,A.4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-pheny-3,5-pyrazolidinedione B.2-(2,3-Dimethylphenyl)aminobenzoic C.1-(4-Chlorobenzoyl)5-methoxy-2-methoxy-2-methyl-1H-

31、indole-3-acetic acid D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide E.4-5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfon-amide 6-16.甲芬那酸 6-17.羟布宗 6-18.吡罗昔康 6-19.吲哚美辛 6-20.塞来昔布,72,答案21E 22D 23C 24B 25 A,A,B,C,D,E,6-21 ibuprofen 6-22 naproxen 6-23 d

32、iclofenac sodium 6-24 piroxicam 6-25 celecoxib,73,6-26-6-30： A celecoxib B aspirin C 二者均是 D 二者均不是,6-26 非甾体抗炎药 6-27 COX抑制剂 6-28 COX-2选择性抑制剂 6-29 电解质代谢作用 6-30 可增加胃酸分泌,三、比较选择题,答案26C 27C 28A 29D 30B,74,答案31C 32D 33C 34A 35A,6-31-6-35： A ibuprofen B naproxen C 二者均是 D 二者均不是,6-31 COX抑制剂 6-32 COX-2选择性抑制剂 6-

33、33 具有手性碳原子 6-34 两种异构体的抗炎作用相同 6-35临床用外消旋体,75,6-36下列药物中属于选择性COX-2抑制剂的有 ：,答案：36AE,四、多项选择题,A,E,C,D,B,76,6-37在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的 ：,A,C,B,D,E,答案：37AD,77,78,习题:,1、环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 A金属络合物B生物碱 C抗生素 D抗代谢物 E烷化剂 2、不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是（ ）。 A、美法仑 B、氮甲 C、苯丁酸氮芥 D、环磷酰胺 3、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？,1、E 2、D,79,4、下列叙述中哪条不符合环磷酰

34、胺 A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药物 C 溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物,4、B,80,5、白消安与下列叙述中的哪条不符 A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇 C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀 D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭,5、A,81,习题,1、用氟置换尿嘧啶氢，其设计思想是: A生物电子等排置换 B起生物烷化剂作用 C立体位阻增大 D供电子效应 E 改变药物的理化性质，有利于

35、进入肿瘤细胞 2、下列药物中，（ ）不是抗代谢抗肿瘤药物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤 C、洛莫司汀 D、巯嘌呤,1A 2C,81,82,3、下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关 A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药 C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀 E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀,3、A,82,83,4、抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于 A乙烯亚胺类 B亚硝基脲类 C氮芥类 D叶酸类 E嘧啶类 5、不属烷化剂的抗肿瘤药 A、氮甲 B、白消安 C、卡莫司汀 D、甲氨蝶呤 E塞替派,答案：4、C 5、D,83,一、单项选择题,7-1

36、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括： A氮芥类 B乙撑亚胺类 C亚硝基脲类 D磺酸酯类 E硝基咪唑类 7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是： A在正常组织中，经酶代谢成无毒的代谢物 B烷化作用强，使用的剂量小 C在体内的代谢速度很快 D在肿瘤组织中的代谢速度快 E抗肿瘤谱广,1E 2A,84,7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A亚硝基脲类烷化剂 B氮芥类烷化剂 C嘧啶类抗代谢物 D嘌呤类抗代谢物 E叶酸类抗代谢物 7-5环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢物是： A 4-羟基环磷酰胺 B 4-酮基环磷酰胺 C 羧基磷酰胺 D 醛基磷酰胺 E 磷酰氮芥、丙烯醛

37、、去甲氮芥,4A 5E,85,7-7 下列药物中，哪个是天然的抗肿瘤药物 A紫杉特尔 B伊立替康 C多柔比星 D长春瑞滨 E米托蒽醌 7-8 结构如下的药物的名称为 A 喜树碱 B 甲氨喋呤 C 米托蒽醌 D 卡莫司汀 E 阿糖胞甘,7C 8C,86,7-9下列药物中，哪个不是抗代谢药物 A盐酸阿糖胞甘 B甲氮蝶呤 C氟尿嘧啶 D卡莫司汀 E米托蒽醌 7-10 下列哪个药物是通过诱导和促进微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A 盐酸多柔比星 B 紫杉醇 C 伊立替康 D 鬼臼毒素 E 长春瑞滨,9D 10B,87,二、配比选择题,7-117-15 A 伊立替康 B

38、卡莫司汀 C环磷酰胺 D 塞替哌 E 鬼臼噻吩苷 7-11为乙撑亚胺类烷化剂 7-12为DNA拓扑异构酶抑制剂 7-13为亚硝基脲类烷化剂 7-14为氮芥类烷化剂 7-15为DNA拓扑异构酶抑制剂,11D 12A 13B 14C 15E,88,7-167-20 7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 7-17是治疗膀胱癌的首选药物 7-18有严重的肾毒性 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂,16A 17D 18E 19B 20C,A,B,C,D,E,89,7-257-30 A 结构中含有1,4苯二酚 B 结构中

39、含有吲哚环 C 结构中含亚硝基 D 结构中含喋啶环 E 结构中含有磺酸酯基 7-21 甲氨蝶呤 7-22 硫酸长春碱 7-23 米托蒽醌 7-24 卡莫司汀 7-25 白消安,21D 22B 23A 24C 25E,90,三、比较选择题,7-267-30 A 盐酸阿糖胞苷 B甲氨蝶呤 C二者均是 D 二者均不是 7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 7-28主要用于治疗急性白血病 7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药物 7-30体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药,26A 27B 28C 2

40、9D 30A,91,7-317-35 A 喜树碱 B长春碱 C二者均是 D 二者均不是 7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 7-33为DNA拓扑异构酶抑制剂 7-34为天然的抗肿瘤生物碱 7-35结构中含有吲哚环,31D 32B 33A34C 35B,92,四、多项选择题,7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符 A结构中含有双-氯乙氨基 B可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C水溶液不稳定，受热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E易通过血脑屏障进入脑脊液中,36ACD,93,7-37以下哪些性质与顺铂相符

41、 A化学名为（Z）-二氨二氯铂 B室温条件下对光和空气稳定 C为白色结晶性粉末 D水溶液不稳定，能逐渐水解转化为无活性的反式异构体 E临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌，对肾脏的毒性大,37ABDE,94,7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A环磷酰胺 B卡铂 C卡莫司汀 D盐酸阿糖胞苷 E氟尿嘧啶 7-39下列药物中哪些为前体药物 A紫杉醇 B卡莫氟 C环磷酰胺 D异环酰胺 E甲氨蝶呤,38ABC 39BCD,95,7-40化学结构如下的药物具有哪些性质 A为橙色结晶性粉末 B为二氢叶酸还原酶抑制剂 C大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D为烷化剂类抗肿瘤药物 E体外没有活性，进入体内经代谢活

42、化,40ABC,96,7-41环磷酰胺体外没有活性，进入体内经代谢活化，在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 A 4-羟基环磷酰胺 B 丙烯醛 C 去甲氮芥 D 醛基磷酰胺 E 磷酰氮芥 7-42巯嘌呤具有以下哪些性质 A 为二氢叶酸还原酶的抑制剂 B 临床可用于治疗急性白血病 C 为前体药物 D 为抗代谢药物 E为烷化剂,41BCE 42BD,97,7-43下列药物中，哪些是半合成的抗肿瘤药物 A 伊立替康 B 紫杉特尔 C 长春瑞滨 D 多柔比星 E 米托蒽醌 7-45下列说法哪些是正确的 A 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C 氮甲属于烷化剂

43、类抗肿瘤药物 D 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E喜树碱类是唯一作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物,43ABC 45BCDE,98,99,习题,1、青霉素钠具有下列哪些特点 A在酸性介质中稳定 B遇碱使-内酰胺环破裂 C溶于水不溶于有机溶剂 D具有-氨基苄基侧链 E对革兰阳性菌、阴性菌均有效,BC,100,2、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A 分解成青霉醛和青霉酸 B 6-位上酰胺侧链发生水解 C-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D 发生分子内重排生成青霉二酸 E 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸,D,101,3、-内酰胺类抗生素的作用机制是 A干扰核酸的复制和转录 B影响细胞膜的渗透性

44、 C抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D为二氢叶酸还原酶抑制剂 E干扰细菌蛋白质的合成,C,102,1、3位；甲基2、甲氧肟基、2-氨基噻唑基,1、头孢氨苄可口服，是因为-位的乙酰氧甲基换成了-基； 2、头孢噻肟钠结构中引入-基团，具有耐酶活性；引入-基团，具有广谱作用。,习题,103,3、化学结构如下的药物是 A头孢氨苄 B头孢克洛 C头孢哌酮 D头孢噻肟 E头孢噻吩,3A,104,4、下列哪个药物是氧青霉烷类抗生素 A 舒巴坦 B 氨曲南 C 克拉维酸 D 甲砜霉素 E 亚胺培南 5、下列哪个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A 头孢氨苄 B亚胺培南 C 克拉维酸钾 D 阿奇霉素 E 阿莫

45、西林,5D,4C,105,习 题,1、四环素在酸性条件下有下列哪种变化 AC6-OH与C5-H消除，生成无活性的脱水产物 BC5-OH与C6-H消除，生成无活性的脱水产物 C生成无活性的差向异构产物 D生成有活性的差向异构产物 E生成无活性的脱水差向异构产物,A,106,2、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是 A 大环内酯类 B 四环素类 C 氨基糖苷类 D -内酰胺类 E 氯霉素类 3、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A 氨苄西林 B 氯霉素 C 泰利霉素 D 阿奇霉素 E 阿米苄星,2C 3B,15 A 罗红霉素 B柔红霉素 C二者均是 D 二者均不

46、是 1、为蒽醌类抗生素 2、为大环内酯类抗生素 3、为半合成四环素类抗生素 4、分子中含有糖的结构 5、具有心脏毒性,B A D C B,习 题,107,练习题(选自执业药师全真模拟),1、喹诺酮类抗菌药的结构类型有 A.萘啶酸类 B.吡唑酮类 C.吲哚乙酸类 D.吡啶并嘧啶羧酸类 E.喹啉羧酸类 2、下面化学结构中哪个是诺氟沙星：,1ADE 2A,A,B,C,D,E,108,3、下面哪一个药物分子中含吡啶并嘧啶环： A.吡哌酸 B.萘啶酸 C.斯帕沙星 D.加替沙星 E.帕珠沙星 4、诺氟沙星的结构与药效的关系有哪些： A.二氢吡啶酮部分是药效的基本结构 B.3位羧基可以被其他基团替代 C.

47、4位羰基可以还原成醇仍保持活性 D.6位引入氟原子，可扩大抗菌谱 E.7位引入哌嗪基团使化合物具有良好的组织渗透性,A ADE,109,练习题,1、异烟肼的性质与下述的哪条不符 A 与氨制硝酸银试液作用发生银镜反应 B 与溴水作用使红棕色消失 C 与硫酸铜试液混合在酸性条件下显深蓝色 D 与香草醛作用生成淡黄色固体物 E 易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚,1、C,110,2、下列哪些药物可用于抗结核病（） A异烟肼B呋喃妥因C乙胺丁醇D利福平E甲硝唑 3、异烟肼又名 ，主要临床用途为 。,2、ACD 3、雷米封、抗结核病,111,4、利福平与下列哪条叙述不符 A 为鲜红色或暗红色结晶性粉末

48、B 为半合成的抗生素 C 在水中几乎不溶，遇光易变质 D 经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色,4、D,112,练习题,1、甲氧苄啶为（ ）。 A、二氢叶酸合成酶抑制剂 B、二氢叶酸还原酶抑制剂 C、磷酸二酯酶抑制剂 D、碳酸酐酶抑制剂 2、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂 合用，称为 。,1、B 2、甲氧苄啶，复方新诺明,113,3、下列叙述中哪条与磺胺不符 A 氨基与磺酰胺必须处在对位 B 苯环被其他取代则抑菌作用消失 C N1 被一个杂环取代时有较好的疗效 D 为二氢叶酸还原酶的抑制剂 E 抑菌作用与化合物的pKa有关,5、D,114,4、可溶于稀酸中 5、可溶于稀碱中 6、与硫酸铜反应呈黄绿

49、色铜盐 7、白色结晶性粉末易溶于水 8、分子中含有二氨基嘧啶结构 A、磺胺嘧啶 B、甲氧苄啶 C、两者均是 D、两者均不是,参考答案：4C、5A、6A、7D、8B,115,9、克霉唑的化学结构为,A,B,C,D,9、A,116,练习题,1、下列哪个药物为第一个用于抗艾滋病病毒的药物： A 金刚烷胺 B 利巴韦林 C 阿昔洛韦 D 齐多夫定 2、下列哪个药物为抗疱疹病毒首选药物： A 金刚烷胺 B 利巴韦林 C 阿昔洛韦 D 齐多夫定,答案：1D 2C,117,3、下列药物中具有广谱驱肠虫作用的有 A 阿苯达唑 B 吡喹酮 C 左旋咪唑 D 呋喃妥因 4、青蒿素与下列叙述中的哪条相符： A 为倍

50、半萜内酯衍生物 B 是我国科学家发现的治疗疟疾的药物 C 内过氧化物对活性是必需的 D 遇碘化钾，加淀粉指示剂，显兰紫色。,答案：3AC 4ABCD,118,习 题,1、口服降糖药主要用于_型糖尿病? 2、磺酰脲类口服降糖药是在哪类药物的副作用中发现的？ 3、常用的口服降糖药有哪几类： A磺酰脲类 B-葡萄糖苷酶抑制剂 C双胍类 D噻唑烷二酮类,答案：1 2磺胺类抗菌药 3ABCD,119,4、盐酸二甲双胍又叫 5、下列哪些药物为口服降血糖药： A 甲苯磺丁脲 B 格列本脲 C 罗格列酮 D 呋塞米 E 阿卡波糖,答案：4甲福明、降糖片 5 ABCE,120,1、分子中含有、不饱合酮结构的利尿药是 A 氨苯蝶啶 B 洛伐他丁 C 吉非贝齐 D 氢氯噻嗪 E 依他尼酸 2、下述哪一种疾病不是利尿药