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文档简介
1、一、保肝药物分类,降酶为主 退黄为主 解毒为主 肝细胞膜保护,降酶为主,五味子制剂 甘草酸制剂 丙丁酚,五味子制剂,木兰科果实(尤核仁):降酶最强(近期) 适应症:慢肝(轻、中度)的辅助治疗 不提倡湿热(黄疸、血脂)及AST、肝硬化 副作用:胃刺激 ALT反跳,AST持续异常,少数出现黄疸 病理改善不同步,五味子制剂常用品种,护肝片五味子浸膏、胆汁粉、促肝浸膏、绿豆粉 五酯胶囊 健肝灵五仁醇 肝加欣五仁醇、动物胆汁粉 联苯双酯类 双环醇(百赛诺,双环醇,能够降低多个肝损伤模型中脂质过氧化物(MDA)生成,提高抗氧化物(GSH)含量,具有显著清除自由基作用,从而保护细胞膜的稳定性 肝细胞膜的保护
2、作用强于联苯双酯,适量应用可减轻心理压力,改善自觉症状 一味增加降酶药并非有益,可能掩盖病情 不能替代抗病毒治疗 避免多种五味子类药物联用,近年认识,甘草酸制剂常用品种,甘草酸二胺 (体甘草酸) 甘利欣、天晴甘平 复方甘草酸单胺 (体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸) 强力宁、苷力康、美能等,美能-复方甘草甜素,作用机制: 通过与花生四烯酸代谢途径的启动酶磷脂酶A2(phospholipase A2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶(Lipoxygenase)结合,选择性的阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化,从而阻止肝细胞损伤的发生,适应症: 各种急性、慢性肝脏疾病 (慢性乙型肝炎,
3、慢性丙型肝炎, 急性肝内胆汁郁积、肝硬化、药物性肝病) 各种皮肤疾病 (湿疹, 接触性皮炎) 不良反应: 停药后易反弹 ;需监测血压、血钾、血钠,美能-复方甘草甜素,近年认识,降酶疗效:确切 副作用:长期大量用药时可能出现 伪醛固酮症、休克、皮疹 巩固疗效:不应骤停,宜减量维持 增强疗效:与多种药物联合报道 无效处理:不宜盲目增量或同类联用,丙丁酚,最初是一种降脂药物,目前发现还有抗氧化作用和延迟动脉粥样硬化斑块形成作用,被认为是最有希望的预防动脉粥样硬化药物,其作用为:抑制甲基羟戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇生成减少。增加肝细胞表面极低密度脂蛋白受体数量,使极低密度脂蛋白清除增加。降低高密度脂
4、蛋白胆固醇含量,但使其颗粒变小,数目不减少,而活性增加,有利于其发挥转运作用。抑制氧自由基对低密度脂蛋白的修饰作用,抑制其致动脉粥样硬化作用。抑制泡沫细胞形成,并进一步延迟动脉粥样硬化病变形成,不良反应较少,偶有腹泻、便秘、胃肠胀气、胃灼热、呃逆、头痛、眩晕、关节僵硬,但均少见且不严重,一般不需停药,如停药后即消失。 口服吸收差,如饭后服时则能增加吸收。饭后服3g,血浆峰值为19.223.7mg/L。药物在体内代谢缓慢,终末半减期为23日。大多数药物经肠道排泄,极少药物从肾脏排泄,丙丁酚治疗非酒精性脂肪性肝炎效果佳-摘自Hepatology,与对照组相比,治疗组的ALT水平显著降低。而且,50
5、%的治疗组患者的AST和ALT水平恢复正常,但对照组患者无一恢复正常,退黄为主,思美泰 熊去氧胆酸,思美泰,内源性氨基酸,普遍存在于机体所有组织 生物活性仅次于ATP 在肝脏经腺苷蛋氨酸合成酶催化蛋氨酸而成 参与两大重要生化反应-转甲基和转硫基,思美泰用途 特异性治疗肝内胆汁郁积 病毒性 毒物性、药物性 酒精性 自身免疫性 代谢性、妊娠性 注意: 中枢:兴奋、昼夜节律紊乱 胃肠:烧心感,熊去氧胆酸,熊去氧胆酸(3,7-二羟基-5-胆烷酸,UDCA)是一种二羟基胆酸,在人类总胆汁中占3%。最早由日本冈山大学的Shoda从中国熊胆汁中分离而命名,1985年Leuschner等用其治疗合并肝炎的胆结
6、石时发现血清转氨酶降低,此后大量临床研究也证实了UDCA对一些肝病有确切的治疗作用,药理作用 本药可促进内源性胆汁酸的分泌,减少重吸收 ;拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用,保护肝细胞膜 ;溶解胆固醇性结石 ;并具有免疫调节作用 适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变,原发性硬化性胆管炎。胆汁返流性胃炎。 不良反应 治疗期可引起胆结石钙化,软便。 禁忌症 急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女,目前世界上唯一能够治疗PBC(原发性胆汁性肝硬化)和PSC(原发性硬化性胆管炎)的药品全球唯一用于肝脏移植术,提高肝脏移植成活率的药物酒精性和脂肪性肝病、病毒性肝炎、药物性肝炎等胆汁淤积性肝病的首选
7、药物胆固醇性结石溶石治疗的首选药物治疗胆汁反流性胃炎起效快、疗效确切治疗内窥镜检查并发的反流性胃炎、食道炎治疗胆源性胰腺炎,解毒为主,还原型谷胱甘肽(GSH) 硫普罗宁,适应症: 各种肝脏疾病 (病毒性肝炎, 肝硬化,脂肪肝, 酒精性肝病, 药物性肝病) 化疗辅助治疗 外科手术 心脏传导阻滞 肾衰 副作用: 皮疹,还原型谷胱甘肽(GSH,凯西莱-硫普罗宁,适应证: 治疗各种急性慢性肝病(改善肝功能以及临床症状) 脂肪肝, 酒精性肝病, 药物性肝病 减轻化疗放疗的副作用 升白细胞 肝中毒 不良反应: 皮疹/胃肠道反应,肝细胞膜保护,水飞蓟素 多烯磷脂酰胆碱,水飞蓟素,菊科植物水飞蓟的种子中提取的
8、主要有效成分 通过抗脂质过氧化反应维持细胞膜的流动性、保护肝细胞膜,改善肝功能,抑制其对肝细胞的攻击及跨膜转运,中断其肝肠循环,对抗多种肝脏毒物所致的肝损伤。 品种:利加隆、水飞蓟素片(西列宾胺,不适用于治疗急性中毒,对于出现黄疸的病例,应咨询医师。 孕妇和哺乳期妇女,儿童,老年人需慎用。 过量使用会使原有不良反应扩大 。 药物相互作用无相关临床报道,多烯磷脂酰胆碱 经典的细胞膜保护剂(酒精肝,非酒精肝-1,病毒肝) 品种:易善复(Essentiale,任何原因引起的肝脏病变,最常见的细胞结构改变,就是肝细胞膜和细胞器损伤,抗纤维化药物,抗肝纤维化的一些认识,对一个具体病人而言,是否需要、什么时候抗肝纤维化治疗至今尚缺乏讨论 抗炎、抗肝损害药物与抗肝纤维化药物不同,后者是直接抗纤维化效果(下调瘢痕反应),而不是损伤消失后的间接效果; 彻底治疗原发病不能代替抗肝纤维化治疗; 动物实验结果与临床结果差距可能
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