糖尿病临床常用药物

1、糖尿病临床常用药杨丹江口市第一医院 心血管与内分泌内科 陈洪江 03/31/2010常用口服降糖药口服降糖药分类磺犹腺类第一代：甲笨氣磺丙腺第二代：格列本豚，格列奇特 格列妙匕嗪，格列婆酿第三代：格列美腺非磺I腺类胰岛素促分泌剂瑞格列冬，那格列秦双呱类笨乙双脈，二甲玖脈 ex糖苕酶抑制剂阿卡波虢，伏格列波糖，采格列尊胰鳥素增錮L剂嚏唆烷二酮类罗格列酮，妙匕格列酮各类口服降糖药的作用部位个二甲双肌肝二甲双肌 士胰岛素増敏剂个胰岛素増敏剂円 II 口 ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU(_)磺腮类第一代磺腺类甲磺丁腺(tolbutamide )氣磺丙腺(chlorpropamide)

2、 第二代碳腺类格列笨豚(glibenclamide)格列齐特(gliclazide)格列妙匕嗪(glipizide)格列婆酮(gliquidone) 第三代磺聯类格列美腺(glimepiride)磺腺类药畅作用机理刺激胰岛B细胞分泌胰.岛素可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通 道，使膜色佞改变开启Ca+通道，细胞内Ca+ 升富，促使胰岛素分陆外周作用减轻肝脏胰岛素抵抗减轻肌肉组织胰岛素抵抗磺腺类药畅药代动力学化学成伶棒列本魔格列齐特格列牝漆艘年片达嘩财同3-43-41-26-122-3丰衰期6-126122A2A316-2410-208-128-1250%-尿60-70%-90%-尿9

3、0%-尿5%尿50%-襄尿10%-M 便10%-95%-M20%-便代锻杨右阵样邂杨抑制代锻杨抑制椅作用険小板聚集盒小板聚集磺朋I类阵梅药利量及用肉日剂量常用日服次数格列本腺1.75/15 mg1-2次格列毗嗪25-30mg1-2次格列齐特40240 mg1-2次格列哇酮15-120mg2-3次格列美腺1 8mg1次磺腺类药畅的剖作用磺腺类主要副作用为低血糖 低血糖发生往 往不象胰岛素引起的那样家易早期寨觉，且持 续时间长，导致永久性神经损窖可能的心 血管不良反应？ ？ 一有争枪UGDP认为磺腺类药扬能关闭心肌细胞膜上ATP 敘感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张 反应格列本腺【别名】优降糖

4、，达安疗，达安宁，乙磺己服， 优格鲁康，氯磺环己腺【不良反应】低血糖，轻则立即服糖水或进 食可缓解，重则需静脉滴注葡萄糖。偶可 引起胆汁郁积型黄疸。皮疹或血象改变如白细 胞和血小板减少。优降糖消渴丸格列毗嗪【不良反应】1、较常见的为肠胃道症状（如恶心、 上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。2、 个别患者可出现皮肤过敏。3、偶见低血糖， 尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、 饮酒或肝功能损害者。4、亦偶见造血系统可 逆性变化的报道，如粒细胞减少，血小板减少 等。迪沙片格列毗嗪片Glipizide =K|ets瑞易宁秦苏格列齐特【适应症】用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥 胖症者或伴有血管病变

5、者。【注意事项】1.妊娠妇女禁用。2服用本药期间应经常检查血象。3.肾功能不良者慎用。4.幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏 迷等，均需要注射胰岛素，不能单独应用本品O达美康（施维雅法国）格列齐特缓释片 I达美康缓释片D1AMICR0NMR格列美腺本品为第三代磺酰服类口服降血糖药，其降血糖 作用的主要机理是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素, 同时提高周围组织对胰岛素的敏感性。这就是 亚莫利的双重作用机制。本品与胰岛素受体结 合及解离的速度较格列本月尿为快，较少引起较 重低血糖。亚莫利/总试汽能京:二7mg万苏平万苏平格列羌腺片格列唾酮本品系第二代口服磺服类降糖药药动学口服吸收快，口服后23小时血

6、药浓度达峰值，持续时间可达8小时,T 1/2为2小时。95 %经肝脏代谢，只有5 %经肾排出，这是本品特有的、与其他磺酰月尿类降糖药的不同之处。糖适平（北京万辉双鹤）格蠶片磺腺类药畅-总结适用于B细胞功能尚存的2型糖尿病患者种类较多临床应用时注意毎种药炀的特A低血糖为其主要不良反应，尤以优啥糖相对多 见肾功能不全的患者火多教药杨禁忌使用（二）非磺腺类胰岛素促进剂降糖原理与磺腺类药相似，但化学结构中没有磺 腺类部分，促胰岛素分泌快而短暂，模拟胰岛 素分泌。主要应用于控制餐后高血糖。优点和缺点：优点是不增加胰岛细胞负担、无低 血糖反应、不进食不服药等。缺点是价格高， 患者难接受。瑞格列奈（诺和龙）

7、| 瑞格列奈片 30 片 Repaglinide 30 tablets诺和龙 1.0 毫克 NovoNorm 1.0 mgI 口服抗2型糖尿病药I For oral useI Each tablet contains:I Repaglinide 1.0 mgI黄色圆型双凸片剂，每片含10毫克瑞格列奈novo nordisk瑞格列奈（孚来迪）事格列奈片Repogllnido Iciblols円 II 口 ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU（三）双肌类种类H A笨乙玖脈B 二甲玖豚作用机理A减少肝脏葡萄槍的输出 A促进外周葡萄槍利用，尤其是肌肉 降低脂肪和葡萄槍的氣化 增加小肠葡萄糖

8、的转换玖脈类药杨作用机制二甲巩風药代动力学撮取6小对内，从小肠吸收达率肘间为1_2小对半衰期为4 8小对从肾脏中请臨二甲攻JKk利量常用剂量 1.5-2.0g/day , 最大剂量2.5g/day巩脈类药畅不良反应常见有谄化道反应恶心、呕吐、腹胀.腹泻乳酸性酸中泰多发于老年人，缺氧，心肺、肝、肾功能不全 的患者尤要注意服用苯乙玖脈的患者相对多见格华止格华止盐酸二甲双孤片085克/片(20片砒文号：国丽訓2QQ23371双孤类药杨-总结由于其作用特点，坎不增壽血胰岛素水平，不 增加体重，临床适用于肥斥卷者乳酸性酸中毒在笨乙玖豚相对多见，二甲玖脈 在治疗剂量使用对少见单独使用不会引起低血糖（四）a

9、 糖背酶抑制剂a-葡萄糖昔酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。葡萄驀甘酶抑制刑半衰期：2.7-9.6小肘片剂量：阿卡波糖50mg；伏格列波糖O2mg拜唐苹Bayer阿卡波糖片拜唐苹 50mg请仔细用读说朋书并在医炳指身下便用。代吧臨帧叔硼:跡乳士壽誤仆含阿卡曲円 II 口 ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU（五）胰岛素增敏剂也称噬啖烷二酮类，主要品种有罗格列酮（如： 丈迪雅丿、妙匕格列酮如：艾汀丿O能增强胰 岛素的敘感性，加强胰岛素的啥血糖作用。环格列酮(ciglitazone)匹格列酮(pioglitazone)罗格列酮(rosiglitazo

10、ne)噬螢燒二駅类的作用机制高选择性激活PPARy （peroxisome proliferator activated receptor 丫，过氧化扬 酶增殖体激活受 体丫） 促进外周组织胰岛素引起GLUT1和GLUT4介导 的葡萄糖摄取增强脂肪细胞胰岛素激活的GLU4转住匕酶抑制利的不良反应主要不良反应为谄化道反应，结肠部住未菠吸 收的碳水化合扬经细菌发酵导致腹胀、腹痛、 泻 个别患者出现黄疸文迪雅（罗格列酮）gaxoSmitnKImc马来酸罗格列酮片3H艾可拓（毗格列酮）天津武田 JTZD的常用利量药物常用剂量罗格列酮4-8 mg （12次/夭）妙匕格列酿15 45mg（1*/Q噬睦燒二

11、駅类药肠的副作用头痛、乏力、據泻与磺腺类及胰岛素合用，可出现低血糖。部分患者的体重增加。可引起水肿，加重充血性心力衰竭可引起贫血和红细胞减少虫哇烷二酮类临廉使用中应注意的姿全性问题肝脏损窖水肿心衰体重增加贫血低血糖与其他药物间相互作用円 II 口 ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleUD服举糖药夬赦主要指磺酰腺类药扬失效。原发性夬效：以前未用药，使用足量磺腺类药扬 1个月后未见阵糖效应继发性夬效：耸疗初期能有效控制血糖，但长期 治疗 后疗赦逐渐下阵，血糖不能控制二胰岛素胰岛素是机体内淮一啥低鱼遴的激素,胰岛素生理作用也是淮一 同时促进菱屢、脂肪.蛋匂质合成的激素。作用 机理属于受体酪

12、氨酸激酶机制O按来源不同分类1、动物胰岛素：从猪和牛的產喙中提取，两者药效相同, 但与人胰鳥素相比，猪胰岛素中有1个氨基酸不同，牛胰 岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。2、半合成人胰岛素：将猪胰岛素第30住丙氨酸，置换 成与人胰鳥素相同的苏氨酸，即为半合成人胰鳥素。3. 生扬合成人胰岛素（现阶段临床最帝使用的胰岛素丿： 利用生物工程技术，获得的高纯度的生物合成人胰鳥素， 其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全 相同。円 II 口 ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU按药效时间长短分类1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度仆2小时。2、短效（速效）：注射后30分钟

13、起作用，高峰浓度24小时，持 续58小时。3、中效（低鱼精蛋白锌胰岛素）：注射后24小时起效，高峰浓 度612小时，持续24-28小时。4、长效（鱼精蛋白锌胰岛素）：注射后46小时起效，高峰浓度 420小时，持续24-36小时。5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快 （30分钟），持续时间长达1620小时。市场常见的有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%）超短效胰岛素类似物诺和锐I门冬胰岛素注射液和锐笔茜；NovoRapid Penfill优泌乐颗脯牘岛素注射液Humalog9 伽/叭追口 话暑 QJB 隹峠 H24fl711 Itf A*W.7SI6円 II 口

14、ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU速秀霖 二二二二=二 一Y/Y 运动员慎用重组人胰岛素注射液甘SW R笔芯VWWViWeGan.sulin 甘舒軽靛龙,320020092(二) 短效胰岛素常用的制剂有普通猪胰岛素(简称RI)；基因 重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品诺 和灵R(Novolin R),美国礼来公司的产品优泌 林R(Humulin R),国产的人胰岛素甘舒霖R。短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。皮 下注射后30分开始降血糖，作用持续5-7小时。优泌林R甘舒霖R运动员慎用I重组人胰岛素注射液甘辭対TR笔芯GansuKn甘舒二 S2G020092|（三）中效胰岛素

15、低精鱼精蛋白锌胰岛素（NPH, N代表中性，P代表鱼精蛋白，H代表发明人Hans ChristanHagedorn博士）：有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。起效时间3小时，达峰时间6-8小时,持续时间14-16小时。中效胰岛素是混悬液,用前要摇匀，可单用或与短效胰岛素混合注射, 只能皮下或肌肉注射，不可用于静脉点滴。中效优泌林卅口P fibUB旺号 S2W30094 删文电*曲；牛尿试咖注U-100万苏林II an bang y爭JHKW 汨J” 万苏林/tabIQtni:4W 单命中m 江心n化快的蛇饴令巴竺1円口ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU（四）长效胰岛素（PZI）:円

16、II 口 ffiM-ERCUAjlaRftiAv FleU（五）超长效胰岛素类似物长秀霖TOOU/ml Jtni（六）预混胰岛素常用产品有：诺和灵30R,优泌林70/30,400u/10ml；诺和灵30R笔芯，诺和灵50R笔 芯,优泌林70/30笔芯：300u/3ml诺和灵30R严合成人胰岛素注射液（预混30R）Novolin MOR 咲仙aram3mt300U伯 、E XX1JH zg诺和灵50R|粘虫白生物合成人胰岛肘囱洽混50RX/50R 优泌林70/30GLP1受体激动剂胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） GLP-1和葡萄糖 依赖性促胰岛素多肽（GIP）是两种主要的肠 促胰素，其中前者

17、在2型糖尿病患者（甚至是 糖耐量受损人群）中分泌明显减少，因而成为 重要的治疗靶标。对GLP-1生理作用的研究显示，其不仅可增强p细胞反 应，还能通过作用于c（细胞减少胰高血糖素分泌，进 而减少肝糖输出，以及作用于进食中枢和胃，抑制食 欲并减缓胃排空，从而降低P细胞负荷，直接与间接 地保护P细胞。动物或体外试验显示，GLP-1可减少0 细胞凋亡，增加P细胞再生，促进胰岛素生物合成。对于2型糖尿病患者，研究也显示，持续输注6周GLP 1可使患者C肽水平显著升高，胰岛素敏感性升高77%, 具有改善P细胞功能的作用。艾塞那肽（首个GLP-1受体激动剂）百必达，美国礼来本品仅用于皮下注射。应在犬腿.腹

18、部或上臂皮下注射给药。本 孔推荐起始剂量为5毎冃两次，于早餐和晚餐（或毎目2次 正餐前，大约间隔6h或更枚肘问丿前60分钟内给药。餐后不可 给药。治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至lOftgo本 与二甲玖脈或嚏哇烷二酮类联用肘，如果联用后不会因低血髓而 需调整二甲玖脈或瘗哇烷二酮类的剂量，则可继续沿用原二甲玖 脈或嚏哇烷二酿类的剂量。本品与磺腺类联用肘，为吟低低血糖 的风险可考虑减少磺腺类的剂量。本品是潦请.无色的液体，如 果出现颗耘或溶液混挂或有颜色则不能使用。百泌达药讯网 w 利拉鲁肽(人胰高血糖素样肽(GLP-1)类似物)Victoza,丹麦诺和诺徳药讯网 利拉鲁肽使用方肉利竝鲁肽作用长效，只需1目注射1次DPP-4 （二肽基肽酶4 ）抑制剂通过选择性抑制DPP-4,可以升當内源性胰當血糖素样 肽J （Glucagon-like Peptide-1, GLP-1J 和葡萄糖依赖性 促胰岛素秤敖多肽（Gluco