广东药学院药学专业03级药物化学期末考题

1、广东药学院药学专业03级药物化学期末考题一 单项选择题（每题1分，共15分）1下列药物中，其作用靶点为酶的是（ ） A硝苯地平 B雷尼替丁 C氯沙坦 D阿司匹林 E盐酸美西律2下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ） A巴比妥 B苯巴比妥 C异戊巴比妥 D环己巴比妥 E硫喷妥钠3有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ ） A在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D与-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4马来酸氯苯那敏

2、的化学结构式为（ ） A B C D E 5化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是A盐酸普鲁卡因 B盐酸丁卡因 C盐酸利多卡因 D盐酸可卡因 E盐酸布他卡因 6能够选择性阻断1受体的药物是（ ） A普萘洛尔 B拉贝洛尔 C美托洛尔 D维拉帕米 E奎尼丁 7卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） A巯基 B酯基 C（2R）甲基 D呋喃环 E丝氨酸 8有关西咪替丁的叙述，错误的是（ ） A第一个上市的H2受体拮抗剂 B具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C是P450酶的抑制剂D主要代谢产物为硫氧化物E本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 9临床

3、上使用的萘普生是哪一种光学异构体( ) AS(+) BS(-) CR(+) DR(-) E外消旋体 10属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ ） A环磷酰胺 B塞替派 C卡莫司汀 D白消安 E顺铂 11有关阿莫西林的叙述，正确的是( ) A临床使用左旋体 B只对革兰氏阳性菌有效 C不易产生耐药性 D容易引起聚合反应 E不能口服 12喹诺酮类药物的抗菌机制是（ ） A抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B抑制粘肽转肽酶 C抑制细菌蛋白质的合成 D抑制二氢叶酸还原酶 E与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ ） A抗炎强度增强，水钠潴留下降 B作用时间延长，抗炎强

4、度下降 C水钠潴留增加，抗炎强度增强 D抗炎强度不变，作用时间延长 E抗炎强度下降，水钠潴留下降 14一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ ） A该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E该药物为注射剂，避免了首过效应。 15下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ ） A奥沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D肾上腺素 E阿苯达唑二写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分） 1

5、23三写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质（每题10分，共30分）1盐酸普鲁卡因2地西泮3维生素C四完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分）1盐酸环丙沙星 2奥美拉唑 五问答题（每题10分，共20分）1简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？2解释前药定义，并举例说明前药原理的意义参 考 答 案一 单项选择题1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A二写出下列药物的化学名及临床用途11-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮 用于精神分裂症、躁狂症2()-1

6、-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早博及高血压316-甲基-11,17,21-三羟基-9-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克三写出下列药物结构式,根据结构简要分析其化学性质1 化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色 （2）具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH小于2.5或大于4.0时，水解加快；温度升高，水解加快 （3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应2 化学性质（1）具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，

7、受热易水解 （2）环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应3 化学性质（1）具有连二烯醇结构，显示酸性和还原性，在弱碱溶液中形成盐，易被氧化变色 （2）具有内酯结构，在强酸强碱中，水解开环 （3）可发生烯醇互变，以烯醇式为主四完成下列药物的合成路线12五问答题1（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 （2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物2保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则