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文档简介
1、齐拉西酮的药理机制和临床应用,二科 孙磊,简 介,药理机制 不良反应 病例介绍,药理机制,阻断边缘系统多巴胺D2受体 阻断5-HT2A 、 5-HT1D和5-HT2C受体 中度抑制5-HT和NE回收 轻度阻断H1受体、M1受体、1受体 小剂量服用能激动5-HT1A受体,精神分裂症的多巴胺假说,前额皮质背外侧 多巴胺功能低下,引起阳性症状 幻觉、妄想,引起阴性症状 思维贫乏、 情感淡漠,皮质下边缘系统 多巴胺功能亢进,对阳性和阴性症状均有良好作用,阻断边缘系统D2受体,强度与氟哌啶醇相似,阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A 受体,引起多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体,同时具有抗抑郁
2、抗焦虑作用,不良反应,EPS 催乳素 体重增加 嗜睡 体位性低血压 QTc间期延长,EPS和催乳素,体重增加,齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长QTc间期的三环类等药物联用,治疗期间注意监测心电图的改变。 对H1受体的拮抗作用产生嗜睡。 对1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。,其他不良反应,病例介绍,高晓东,男,26岁 主因:间断多疑,情绪不稳11年,自语冲动1天入院 既往史:无异常 个人史:独生子,高中肄业,未婚,无烟酒嗜好,性格内向 家族史:阴性,该患者自2011年中考前出现凭空闻声,敏感多疑。称在学校听到同学骂自己,老师讲课的内容也都是在针对自
3、己,变得紧张,害怕,不能坚持上课。自2002年6月首次住我院,诊断精神分裂症,服药利培酮3mg/日,奋乃静30mg/日治疗,住院74天好转出院。 院外服药依从性差,病情时好时坏,又于2009年3月、2009年7月及2011年12月3次住我院,诊断同前,先后服用帕利哌酮6mg/日,舒必利600mg/日,奋乃静42mg/日,末次出院于2012年1月。,现病史,院外能坚持服用奋乃静24mg/日,未在上学或工作,逐渐变得生活懒散,不知洗漱,孤僻少语,表情呆板,不关心自己及家人,整体在家对电视发呆或者反复玩一种电子游戏。 2012年2月出现自言自语,内容杂乱,情绪不稳定,家人再次将其送至我院。,入院情况
4、,精神检查:意识清,接触被动,偶有自语,问答不切题,思维贫乏,情感反应平淡,不关心家人及个人前途,意志减退,生活懒散,社会功能受损,无自知力。 躯体检查:无明显异常。,入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制较好,但对阴性症状无效,故考虑换用对阳性及阴性症状均有良好作用的非典型药,喹硫平400mg /日治疗,服用40余天,未见明显好转。换用齐拉西酮治疗。,使用过程,目前情况,精神检查:意识清,接触较为主动,简单问答切题,情绪平稳,表情自然,对未来有一定打算,生活可自理,自知力部分存在。 躯体检查:无明显异常。 无锥体外系或体重增加等副作用。 心电图情况较使用前无明显改变。,总结,齐拉西酮通过拮抗5一HT2A和D2受体,激动5一HT1A受体,也能抑制NE的再摄取等发挥独特的作用机制。 不仅对精神分裂症的各种症状有确切的疗效,
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