药理学重点简答

药理学(甲)猜谜比赛1、药理学研究的主要内容包括哪些方面？a:(1)药效动力学(药效学):研究药物对机体的作用。 包括药物的作用、作用机制等。(2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间的变化规律。(3)影响药效学和药动学的因素。2 .影响胃肠道吸收药物的因素是什么？a:(1)药物制剂的溶解度和脂溶性。(2)胃肠功能状态(蠕动速度和血流循环)。(3)与胃肠内容物的相互作用。(4)第一关解除：口服药物在进入体循环前排除在肠道或肝脏。3、药物与血浆蛋白结合后，试验结合型药物的药理作用特点。答：药物吸收血液，与血浆蛋白结合后称结合型药物，结合型药物主要具有以下特点(1)结合型药物一般无药理活性：难以穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球，限制进一步运输，但不影响积极运输过程。(2)该结合可逆，药物逐渐游离发挥药理作用，结合型药物在药物体内的残留时间，即结合率越高，药物作用时间越长。(3)该结合非特异性且有一定量，受体内血浆蛋白质含量和其他药物的影响。首相消除是什么，它有什么实际意义呢？a:(1)首次去除又称首次去除，意味着某种药物经口服后被肠道吸收，首次通过肝脏时，药物失活代谢，最后进入体循环的药量减少。 也就是说，药物口服后，体内循环到达效应器之前，首次通过肝脏时一部分药物失活，被称为最初的去除。(2)实际意义：首先清除率高的药物(如利多卡因、硝酸甘油等)口服疗效差，可通过增加剂量或改为舌下给药或注射给药来取得疗效。但是，治疗血吸虫病的药物吡喹诺酮也首先被清除，应该口服。 因为该药在口服吸收后门脉中浓度高，有助于杀死寄生于此的血吸虫，之后药物经过肝脏代谢失活，可以减轻该药的全身毒性。5、肝药酶的诱导和抑制是什么？ 分别举一个例子进行说明。a:(1)肝药酶诱导：某些药物增强肝药酶活性，加快去除其他肝脏中的生物转化药物，减弱这些药物的药效，被称为肝药酶诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。(2)抑制肝药酶：某些药物抑制肝药酶活性，延缓其他肝脏中生物转化药物的去除，增强这些药物的药效，抑制肝药酶，如异烟肼、氯霉素、西美替丁等。6 .试验药物血浆半衰期的概念和实际意义。答：药物半衰期是血浆药物浓度减半所需的时间，用t表示，反映血浆药物浓度的消除情况。其实际意义是临床上可以根据药物的t确定给药间隔时间t表示药物的去除速度，一次给药后经过约5个t，估计药物基本去除药物达到稳定浓度所需的时间，以一定量的间隔给药，经过5个t，血浆药物浓度达到稳定什么是药物的表观分布容积(Vd )？ 有什么意思？a:(1)VD :代表药物分布特征的虚拟容积概念。 其含义是血浆和组织内药物分布平衡后体内药物总量以血浆药物浓度溶解时理论上所需的体液容积。 即，Vd(L)=A/C0 .(2)意义：可以计算出从VD中获得所需药物浓度所需的剂量。 从VD大小来看，药物分布范围即VD大的药物，血浆浓度低，主要分布于周围组织的VD小的药物，血浆浓度高，分布于周围组织的情况少。8 .简述生物利用度及其意义a:(1)生物利用度(f )是指以什么样的给药途径(主要是口服)给药一定量的药物后，到达全身血液循环内的药物的比例。 F=A/D 100%，(a是进入体循环的药物总量，d是给药量)。(2)生物利用度：绝对生物利用度：口服与AUC的比例是评价药物制剂质量的重要指标。 相对生物利用度：口服受试者制剂与标准制剂AUC的比率，用于评价受试者制剂与标准制剂的生物等价性。请举例说明药物的副作用主要包括什么种类。答： (1)副反应：氯苯类过敏在治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。(2)毒性反应：尼可微米过多会引起痉挛，甲氨蝶呤会引起畸形。(3)后遗效果：如苯巴比妥治疗失眠，可引起次日中枢抑制。(4)停药反应：长期使用某种药物，突然停药会加重原病，抗癫痫药物突然停药会复发癫痫，导致癫痫持续。(5)过敏反应：如青霉素g引起过敏性休克。(6)特异性反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异性体质患者，使用维生素可引起溶血性贫血和血红蛋白血症。10 .药物的效果、最大的性能和效果强度是什么？a:(1)最大效果：随着药物剂量和浓度的增加，药物效果也增加，效果在一定程度上增加后，药物剂量和浓度持续增加，其效果不再增加，该药理效果的局限性称为最大效果，也称为性能。(2)效价强度：引起等价反应的相对浓度或用量，其值越小强度越大。 “或者，实现量化效果曲线上的效果所需的量(等价量)的大小，其值越小强度越大。11、通过跨膜信息传递机制，受体可以分为哪种类型？ 分别举一个例子进行说明。a:(1)g蛋白结合受体：肾上腺素受体等。(2)配体的栅极离子通道受体： GABA受体等。(3)酪氨酸激酶受体：胰岛素受体等。(4)细胞内受体：肾上腺皮质激素受体等(5)其他酶类受体：如鸟氨酸环化酶等。12 .简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用。答：地西泮的药理作用及临床应用：抗焦虑作用：可用于焦虑障碍的治疗。镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。中枢性肌肉松弛作用：可用于缓解中枢神经病变(脑卒中等)引起的肌张力增强和局部病变(腰肌疲劳等)引起的肌肉痉挛。抗痉挛、抗癫痫作用：静脉注射地西泮可用于小儿高热痉挛及药物中毒痉挛是治疗癫痫持续状态的优先措施。13 .试验氯丙嗪的药理作用。a:(1)中枢神经作用： (1)对抗精神病、各种精神分裂症、抑郁症有效镇静呕吐，但对眩晕呕吐无效体温调节作用，可随物理降温加强中枢抑制药物的作用锥体外系反应。 (2)植物神经作用：能阻断a受体及m受体。 (3)内分泌作用：影响某些内分泌激素的分泌。14 .试验氯丙嗪的临床应用及不良反应。a:(1)临床应用： (1)治疗精神病对急性、慢性精神分裂症有效，但无根治作用治疗神经官能症止气，但对头晕呕吐无效治疗低温麻醉或人工冬眠打嗝。(2)不良反应：一般不良反应包括困倦、口干等中枢神经与植物神经系统的副反应和体位性低血压等锥体外系统反应表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症胆汁淤滞性黄疸等过敏反应。吗啡的药理作用和临床应用是什么？a:(1)药理作用：中枢神经系统：镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳及缩瞳等作用消化道：止泻、引起便秘、胆内压升高心血管系统：扩张血管、提高颅内压其他：引起尿潴留等。(2)临床应用：镇痛、用于各种剧烈疼痛心源性哮喘，具有良好的辅助疗效止泻可用于急慢性消耗性腹泻。16 .简述吗啡静脉注射治疗心源性哮喘的疗效原理。a:(1)吗啡可扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。(2)吗啡的中枢镇静作用有利于消除患者的恐惧感，也有利于减轻心脏负荷。(3)吗啡能降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急速浅表呼吸。17、吗啡急性中毒的特点是什么？如何挽救？答： (1)吗啡急性中毒症状：昏迷，瞳孔极度缩小(严重缺氧时瞳孔扩大)，常伴有高度呼吸抑制、血压下降和休克，呼吸麻痹是致死的主要原因。(2)营救：人工呼吸、供氧应用阿片受体阻滞剂纳洛酮。18、强心甙试验增强心肌收缩力的特点。a:(1)强心苷可加快心肌纤维的缩短速度，加快心肌的收缩，因此扩张期相对较长。(2)增加心输出量：强心苷对健康人和充血性心力衰竭(CHF )患者心脏有正面的肌力作用，但仅增加CHF患者的心输出量。 这是因为强心苷对健康人有使血管收缩而提高末梢阻力的作用，因此限制了心率输出量的增加，在CHF患者中，强心苷通过反射作用降低交感神经活性，减弱了血管作用的收缩作用，因此增加了心率输出量。(3)强心苷增强心肌收缩力使心肌耗氧量相对降低，反射性降低交感神经活性，组织血流量增加，改善CHF患者症状。19、强心甙治疗充血性心力衰竭疗效试验。a:(1)强心甙有正的肌力作用，增加心力衰竭的心脏收缩力，增加心输出量。 强心甙能充分排出心脏，有利于静脉回流，增加能改善肺循环和体循环淤血症状的肾血流量，减少醛固酮的分泌，促进水钠的排出，减少血容量，降低静脉压，改善静脉淤血引起的一系列症状。(2)强心苷具有负心率作用，能够使心力衰竭的心脏充分休息，获得较多的冠脉血供，能够使静脉回流更充分，增加心排放量。20、强心苷引起心脏毒性反应有什么临床表现？ 出现心脏毒性反应应该怎么治疗？a:(1)心脏毒性反应：室性起搏室性或室性心动过速房室阻滞(，度)窦性心动过速等。(2)治疗：快速心律失常可用钾盐、苯妥英钠及利多卡因治疗的慢性心律失常也可用阿托品、异丙肾上腺素治疗的抗地高辛抗体Fab片段治疗。21 .试验钙拮抗剂的抗心绞痛作用机制。答： (1)减弱心肌收缩力，降低心率，扩张血管，降低血压，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。(2)扩张冠状血管，解除冠脉痉挛，增加冠脉血流量，改善缺血区供血和供氧。(3)保护缺血的心肌细胞，防止心肌缺血时细胞内Ca2超负荷引起的ATP合成障碍。(4)抑制血小板聚集，防止动脉硬化斑块破裂。22、抗高血压药物如何分类列举各种代表药物。答：根据药物在血压调节系统中的主要影响和部位，可将抗高血压药物分为以下几类(1)利尿药，如氢氯噻嗪。(2)普萘洛尔类b受体阻滞剂。(3)钙拮抗剂，如硝苯地平。(4)血管紧张素I转换酶抑制剂(ACEI )，即影响血管紧张素ii形成的抗高血压药，如卡托普利。(5)交感神经抑制药：主要作用于中枢咪唑啉受体的抗高血压药，如乐定； 抗去甲肾上腺素的神经末梢药，如利舍平肾上腺素能神经受体阻滞剂： a受体阻滞剂，如哌嗪； a和b受体阻滞剂，如拉布洛尔。(6)作用于血管平滑肌的抗高血压药，如肼。23 .试验氢氯噻嗪在降压作用机制和高血压治疗中的地位。a:(1)机制：初期降压是因为排出钠使血容量减少长期应用后的降压是因为小动脉壁细胞内钠离子减少，通过Na -Ca2交换细胞内Ca2减少，血管平滑肌扩张的缘故血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低，动脉壁发生晃动(2)地位：是治疗高血压病的基础药物，仅治疗轻度高血压，在配合其他抗高血压药物治疗中，也可治疗重度高血压。24 .分析硝酸甘油联合普萘洛尔治疗心绞痛的优点和机制，指出联合应用的注意事项。a:(1)两药并用的优点：共同降低耗氧量。(2)机制： b受体阻滞剂普萘洛尔能消除硝酸甘油引起的反射性心律增加和心肌耗氧量增加，硝酸甘油能缩小普萘洛尔引起的心室扩大，抵消心室壁张力上升引起的心肌耗氧量增加。(3)并用注意事项：两种药物均有降压作用，并用时降压作用过强，可能引起冠脉灌注不足。糖皮质激素有什么药理作用？a:(1)对代谢的影响：糖代谢蛋白质代谢脂质代谢核酸代谢水和电解质的代谢。(2)允许作用：可作用于其他激素创造有利条件。(3)抗炎作用：急性期主要抑制渗出及炎症细胞浸润的慢性期主要抑制肉芽组织的生成，防止粘连及瘢痕形成。(4)免疫抑制和抗过敏作用：减少抑制免疫过程的多个环节过敏介质的发生。(5)抗休克作用：与调节心血管功能，稳定溶酶体膜，提高对细菌内毒素的耐受性有关。(六)其他作用：解热作用：调节用于严重中毒感染的骨髓造血功能：增加红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等，但减少血淋巴细胞数量中枢神经系统：欣快、兴奋、失眠，偶尔诱发精神病，引起大量儿童痉挛骨：骨质疏松症。(7)增加胃酸、胃蛋白酶分泌，减少胃黏液分泌。26 .尝试糖皮质激素的主要临床应用。a:(1)重症感染或炎症：有助于缓解急性重症症状，防止瘢痕形成和后遗症的发生。(2)自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病。(3)抗休克治疗：可早期、大量、短时间应用。(4)血液病如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。(5)局部应用：主要用于一些皮肤病和眼病。(6)替代疗法：用于各种原因引起的肾上腺皮质功能下降症。27 .试验糖皮质激素治疗严重感染的药理依据和注意事项。a:(1)针对严重感染，减轻炎症反应，提高体内内毒素耐受性，抵抗休克作用缓解全身症状，促进康复。(2)在某些感染(结核性脑膜炎等)的早期大量、短时间治疗过程中应用糖皮质激素